依達拉奉注射液

草酸艾司西酞普蘭片

依達拉奉。輔料為丙二醇，焦亞硫酸鈉。

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

揚子江藥業集團上海海尼藥業有限公司

山東京衛制藥有限公司

國藥準字H20193367

國藥準字H20103327

用于改善急性腦梗塞腦出血所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

一次30mg，每日兩次，加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內滴完，一個療程為14天以內。盡可能在發病后24小時內開始給藥。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

1.重度腎功能衰竭的患者(有致腎功能衰竭加重的可能)2.既往對本品有過敏史的患者。

不良反應多發生在開始治療的第1-2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。 根據器官系統分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報道的在安慰劑對照臨床研究和上市后自發報告的已知不良反應列于下表。 發生率是由臨床試驗得來的；所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數據估計）。 詳情表格請見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報告有自殺意識和自殺行為的事件。 2.此類事件報告于SSRI類藥物治療中。 上市后報道的QT-間期延長的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項健康受試者的雙盲安慰劑對照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會出現停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關于孕婦使用本品的臨床數據有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發現致畸發生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風險/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應持續監測胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個月。在懷孕期間應避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報告的新生兒會出現以下效應：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發作，體溫不穩，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進，肌肉張力增加，神經過敏，昏睡，持續哭

用于改善急性腦梗塞腦出血所致的神經癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

據日本臨床病例569例觀察，26例（4.57%）出現不良反應。主要表現為肝功能異常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中臨床檢測值異常變化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能檢測值異常。 嚴重不良反應有： 1、急性腎功能衰竭（程度不明）　用藥過程中進行多次腎功能檢測并密切觀察，出現腎功能低下表現或少尿等癥狀時，停止用藥并正確處理。 2、肝功能異常、黃疸（均程度不明）　伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能異常和黃疸，用藥過程中需檢測肝功能并密切觀察，出現異常情況，停止用藥并正確處理。 3、血小板減少（程度不明）　有血小板減少表現，用藥過程中需密切觀察，出現異常情況，停止給藥并正確處理。 4、彌漫性血管內凝血（DIC）（程度不明）　可出現彌漫性血管內凝血的表現，用藥過程中定期檢測。出現疑為彌漫性血管內凝血的實驗室表現和臨床癥狀時，停止給藥并進行正確處理。 其他不良反應（發生率）及主要表現為： 1、過敏癥（0.1%~5%）：主要表現為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、瘙癢感； 2、血細胞系統（0.1%~5%）：主要表現為紅細胞減少，白細胞增多，白細胞減少，紅細胞壓積減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少； 3、注射部位（0.1%~5%）：主要表現為注射部位皮疹、紅腫等； 4、肝臟（發生率>5%）：主要表現為AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（發生率為0.1%~5%）：總膽紅素升高，尿膽原陽性，膽紅素尿。 5、腎臟（0.1%~5%）：主要表現為BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）； 6、消化系統（0.1%~5%）：噯氣 7、其他（0.1%~5%）：發熱，熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三酯升高，血清總蛋白減少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清鉀下降，血清鈣下降。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺能神經的功能有關。體外試驗及動物試驗顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對映體至少強100倍。大鼠抑郁模型長期（達5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2個菌株（TA98和TA1537）結果為陽性。西酞普蘭CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在，結果均為陽性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細胞正向基因突變試驗（HPRT）、大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗（UDS）、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為

1.輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能）。2.肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能）。3.心臟疾病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴見腎功能不全）。4.高齡患者慎用（已有多例死亡病例的報道）。因有加重急性腎功能不全或腎功能衰竭而致死的病例，因此在本品給藥過程中應進行多次腎功能檢測，同時在給藥結束后繼續密切觀察，出現腎功能下降的表現或少尿等癥狀的情況下，立即停止給藥，進行適當處理。尤其是高齡患者，已有多例死亡病例的報告（大部分都在80歲以上），應特別注意。

1.停藥反應：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運動性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉為躁狂發作。轉為躁狂發作的患者應停止使用本品。 6.癲癇發作：癲癇是使用抗抑郁藥物時的一個潛在風險。癲癇發作的患者應該停止使用本品。在患有不穩定性癲癇癥的患者中應該避免使用本品，對癲癇已經得到控制的患者應該仔細監控。如果癲癇發作頻率增加，則應停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進行治療可能會改變血糖控制?？赡苄枰獙σ葝u素和/或口服降糖藥的劑量進行調整。 8.ECT（電休克療法）：同時給予SSRI和ECT治療的臨床經驗有限，因此，應予謹慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應可能更常見。因此，不應同時服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾?。罕酒分委熅哂幸钟舭l作的精神疾病患者可能會增加精神疾病癥狀。應在醫生指導下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或對葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12