依達拉奉注射液

磷霉素氨丁三醇散

依達拉奉。輔料為丙二醇，焦亞硫酸鈉。

本品主要成份為磷霉素氨丁三醇。

揚子江藥業(yè)集團上海海尼藥業(yè)有限公司

山西仟源醫(yī)藥集團股份有限公司

國藥準字H20193367

國藥準字H19994124

用于改善急性腦梗塞腦出血所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無癥狀菌尿癥。 2、本品用于預防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

一次30mg，每日兩次，加入適量生理鹽水中稀釋后靜脈滴注，30分鐘內(nèi)滴完，一個療程為14天以內(nèi)。盡可能在發(fā)病后24小時內(nèi)開始給藥。

1、用量：1)體重50kg以上的成人及青少年：治療：單劑量治療，每療程1瓶(3g活性成分)。預防：用于預防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染，治療通常由2倍的本品劑量組成，初始劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)前3小時口服，第二個劑量1瓶(3g活性成分)在術(shù)后24小時口服。2)體重50kg以下的成人及青少年：治療：單劑量治療，每療程2/3瓶(2g活性成分)。預防：大約術(shù)前3小時和術(shù)后24小時口服各2/3瓶(2g活性成分)。3)兒童：兒童使用經(jīng)驗有限，由于本品劑量不適合12歲以下兒童使用，不推薦這個年齡段的兒童使用本品。2、用法：本品應空腹服用，在餐前或餐后2-3小時服用，最好在晚間排空膀胱后服用。取本品適量，如每瓶(3g活性成分)加入50-70ml水中，攪拌至溶解后立即服用。不能使用熱水。本品不能未經(jīng)溶解而直接口服。

1.重度腎功能衰竭的患者(有致腎功能衰竭加重的可能)2.既往對本品有過敏史的患者。

磷霉素氨丁三醇在不同國家或地區(qū)使用后，發(fā)生的不良反應有所不同。文獻報道的不良反應情況如下：1、美國：1)臨床試驗：在臨床研究中，占所有不良反應事件發(fā)生頻率>1%的磷霉素相關(guān)不良反應詳見內(nèi)部說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：妊娠分類B對妊娠女性肌內(nèi)注射配成1gm的劑量鈉鹽，磷霉素穿透胎盤屏障。磷霉素氨丁三醇穿透大鼠的胎盤屏障，但高達1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計，分別約為人體劑量的9和1.4倍)對妊娠大鼠未產(chǎn)生致畸作用。對妊娠雌性兔給予高達1000mg/kg/日劑量(根據(jù)體重和mg/m2計，分別約為人體劑量的9和2.7倍)時未觀察到胎兒毒性。但在母體毒性劑量下觀察到這些毒性，認為可能是對兔給予抗生素導致的腸道菌群變化敏感所致。但沒有在妊娠女性中進行適當并充分對照的研究。由于動物生殖研究并不總能預測人體反應，只有明確需要時才可在妊娠期間使用此藥。目前，認為單次給藥抗菌治療不適用于妊娠期女性的尿路感染。僅獲得有限的磷霉素在妊娠女性中的安全性數(shù)據(jù)，這些數(shù)據(jù)沒有顯示磷霉素有致畸或?qū)μ?新生兒有毒性。妊娠期婦女給予磷霉素應謹慎。哺乳期：由于單次口服給藥后，磷霉素可以進入母乳。因此，在哺乳期間不應使用本品治療，必要情況下除外。生育期：動物實驗研究顯示對生育無影響。缺乏人體相關(guān)數(shù)據(jù)。兒童用藥：缺乏設計足夠合理的臨床試驗驗證12歲及12歲以下兒童使用磷霉素氨丁三醇的有效

用于改善急性腦梗塞腦出血所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動能力和功能障礙。

1、本品用于治療敏感的大腸埃希氏菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、枸櫞酸桿菌屬、腸桿菌屬、奇異變形桿菌引起的下列感染：1)急性單純性尿路感染。2)無癥狀菌尿癥。 2、本品用于預防外科手術(shù)或下尿路診斷過程引起的感染(例如：經(jīng)尿道相關(guān)切除術(shù))。

據(jù)日本臨床病例569例觀察，26例（4.57%）出現(xiàn)不良反應。主要表現(xiàn)為肝功能異常16次（2.81%），皮疹4次（0.70%）。569例中臨床檢測值異常變化的有122例（21.4%），主要是AST上升7.71%（43/558）、ALT上升8.23%（46/559）等肝功能檢測值異常。 嚴重不良反應有： 1、急性腎功能衰竭（程度不明）　用藥過程中進行多次腎功能檢測并密切觀察，出現(xiàn)腎功能低下表現(xiàn)或少尿等癥狀時，停止用藥并正確處理。 2、肝功能異常、黃疸（均程度不明）　伴有AST、ALT、ALP、γ-GT、LDH上升等肝功能異常和黃疸，用藥過程中需檢測肝功能并密切觀察，出現(xiàn)異常情況，停止用藥并正確處理。 3、血小板減少（程度不明）　有血小板減少表現(xiàn)，用藥過程中需密切觀察，出現(xiàn)異常情況，停止給藥并正確處理。 4、彌漫性血管內(nèi)凝血（DIC）（程度不明）　可出現(xiàn)彌漫性血管內(nèi)凝血的表現(xiàn)，用藥過程中定期檢測。出現(xiàn)疑為彌漫性血管內(nèi)凝血的實驗室表現(xiàn)和臨床癥狀時，停止給藥并進行正確處理。 其他不良反應（發(fā)生率）及主要表現(xiàn)為： 1、過敏癥（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為皮疹、潮紅、腫脹、皰疹、瘙癢感； 2、血細胞系統(tǒng)（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為紅細胞減少，白細胞增多，白細胞減少，紅細胞壓積減少，血紅蛋白減少，血小板增多，血小板減少； 3、注射部位（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為注射部位皮疹、紅腫等； 4、肝臟（發(fā)生率>5%）：主要表現(xiàn)為AST升高，ALT升高，LDH升高，ALP升高，γ-GT升高。（發(fā)生率為0.1%~5%）：總膽紅素升高，尿膽原陽性，膽紅素尿。 5、腎臟（0.1%~5%）：主要表現(xiàn)為BUN升高，血清尿酸升高，血清尿酸下降，蛋白尿、血尿、肌酐升高（程度不明）； 6、消化系統(tǒng)（0.1%~5%）：噯氣 7、其他（0.1%~5%）：發(fā)熱，熱感，血壓升高，血清膽固醇升高，血清膽固醇降低，甘油三酯升高，血清總蛋白減少，CK（CPK）升高，CK（CPK）降低，血清鉀下降，血清鈣下降。

1.輕、中度腎功能損害的患者慎用（有致腎功能衰竭加重的可能）。2.肝功能損害患者慎用（有致肝功能損害加重的可能）。3.心臟疾病患者慎用（有致心臟病加重的可能，或可能伴見腎功能不全）。4.高齡患者慎用（已有多例死亡病例的報道）。因有加重急性腎功能不全或腎功能衰竭而致死的病例，因此在本品給藥過程中應進行多次腎功能檢測，同時在給藥結(jié)束后繼續(xù)密切觀察，出現(xiàn)腎功能下降的表現(xiàn)或少尿等癥狀的情況下，立即停止給藥，進行適當處理。尤其是高齡患者，已有多例死亡病例的報告（大部分都在80歲以上），應特別注意。

1、警告：1)艱難梭菌相關(guān)性腹瀉：幾乎使用所有抗菌藥(包括本品)時均有報告顯示艱難梭菌相關(guān)性腹瀉(CDAD)，嚴重程度為輕度腹瀉至致死性腸炎。使用抗菌藥治療改變了結(jié)腸的正常菌群，導致艱難梭菌過度生長。艱難梭菌產(chǎn)生毒素A和B,導致CDAD的發(fā)生。艱難梭菌菌株產(chǎn)生的劇毒素導致發(fā)病率和死亡率增加，由于這些感染是抗微生物藥治療難以治愈的，可能需要行結(jié)腸切除術(shù)。使用抗生素后出現(xiàn)腹瀉的患者必須考慮CDAD。詳細的病史是必要的，因為報告CDAD在給予抗菌藥后2個月內(nèi)發(fā)生。如果懷疑或確定為CDAD,正在使用的不直接針對艱難梭菌的抗生素需停止使用。對艱難梭菌應給予適當?shù)捏w液和電解質(zhì)調(diào)節(jié)，蛋白質(zhì)補充、針對艱難梭菌的抗生素治療，并根據(jù)臨床指征進行手術(shù)評估。據(jù)報道，抗生素相關(guān)性腹瀉與包括磷霉素氨丁三醇在內(nèi)的幾乎所有的廣譜抗生素的使用有關(guān)，其嚴重程度可從輕度腹瀉到致死性腸炎。腹瀉，尤其是重度、持久性和/或出血性腹瀉，在本品治療期間或治療后出現(xiàn)，可能是艱難梭菌相關(guān)性腹瀉疾病(CDAD)的癥狀。因此，應特別注意在本品使用期間或使用后出現(xiàn)嚴重腹瀉應考慮該診斷。如果疑似或確診為CDAD,應該立即開始采取適當?shù)闹委煷胧?