凱寶維元(鹽酸吡格列酮片)

枸櫞酸莫沙必利膠囊

本品主要成份為鹽酸吡格列酮，其化學(xué)名為(±)5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基]苯甲基]-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽。

枸櫞酸莫沙必利。、 ?化學(xué)名稱：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-{[4-(4-氟芐基)-2-嗎啉基]甲基}苯甲酰胺枸櫞酸鹽 ?分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O ?分子量：650.05

上海凱寶藥業(yè)股份有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20070089

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051719

用于治療2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM），鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用；當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。

口服，每日一次，最大推薦劑量一次服3片(45mg);服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。

口服，一次5mg（1粒），一日3次，飯前服用，或遵醫(yī)囑。

對(duì)本品或制劑成分過(guò)敏的患者禁用。

主要表現(xiàn)為腹瀉、腹痛、口干、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細(xì)胞增多、甘油三酯升高及丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶(AKP)、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶(GGT)升高。另可見心電圖的異常改變，或出現(xiàn)心悸反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：因其安全性未確定，應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：兒童使用本品的安全性尚未確定（沒(méi)有使用經(jīng)驗(yàn)）。 老年用藥：老年人用藥需注意觀察，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)立即進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚鐪p量用藥。

用于治療2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM），鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用；當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

本品為消化道促動(dòng)力劑，主要用于功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、惡心、嘔吐、早飽、上腹脹、上腹痛等消化道癥狀者。

主要有：①低血糖。②吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.%，安慰劑組為。與胰島素聯(lián)合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發(fā)生率均為1.6%。與磺酰脲類聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為.3%，安慰劑組為1.6%。與二甲雙胍聯(lián)合治療，吡格列酮組貧血癥發(fā)生率為1.2%，安慰劑組為。血紅蛋白平均降低2%～4%。③浮腫。④可能引起血漿容積增加，終致前負(fù)荷誘導(dǎo)型心臟肥大。⑤ALT升高，吡格列酮組有.26%(4/1526)的患者、安慰劑組有.25(2/793)的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現(xiàn)肌酸激酶水平短暫升高。⑥未見致畸作用。

本品為選擇性5-羥色胺（5-HT4）受體激動(dòng)劑，通過(guò)興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促進(jìn)乙酰膽堿的釋放，從而增強(qiáng)上消化道（胃和小腸）運(yùn)動(dòng)。研究顯示，本品具有促進(jìn)胃及十二指腸運(yùn)動(dòng)，加快胃排空的作用。大鼠研究顯示，本品重復(fù)給藥一周，其對(duì)胃排空的促進(jìn)作用減弱。嚙齒類動(dòng)物的長(zhǎng)期（大鼠104周，小鼠92周）給藥研究中，劑量為30-100mg/kg/天（相當(dāng)于臨床推薦用劑量的100-300倍）是地，肝臟細(xì)胞腺瘤和甲狀腺細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率增加。

①本品只有在胰島素存在情況下才發(fā)揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。 ②對(duì)有胰島素抵抗的絕經(jīng)前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導(dǎo)致重新排卵。

服用一段時(shí)間（通常為2周），消化道癥狀沒(méi)有改善時(shí)，應(yīng)停止服用。