苯甲酸阿格列汀片

鹽酸吡格列酮分散片

本品活性成份為苯甲酸阿格列汀。

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。

江蘇德源藥業股份有限公司

北京泰德制藥股份有限公司

國藥準字H20203184

國藥準字H20080703

本品適用于治療2型糖尿病。單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍聯合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

推薦劑量：本品的推薦劑量為25mg每日1次。本品可與食物同時或分開服用。腎功能受損患者輕度腎功能受損患者（肌酐清除率CrCl≥60mL/min）使用本品時不需調整劑量。中度腎功能受損患者（肌酐清除率30≤CrCl<60mL/min）使用本品的劑量為12.5mg每日1次。重度腎功能受損（肌酐清除率15≤CrCl<30mL/min）或終末期腎功能衰竭（ESRD）（CrCl<15mL/min或需要血液透析）患者使用本品的劑量為6.25mg每日1次。使用本品時可不考慮透析時間。尚未在接受腹膜透析的患者中進行本品用藥研究（見【藥代動力學】）。因需要根據腎功能調整本品劑量，推薦在開始治療前評估腎功能，并定期復查。

本品為分散片，使用時將其加入適量水中，攪拌均勻分散后服用，也可直接用水送服。鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 1、單藥治療：單用飲食控制和體育鍛煉不足以控制血糖時，可進行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為15毫克30毫克1次/日。如對初始劑量反應不佳，可加量，直至45毫克1次/日。 2、聯合治療:①磺脲：與磺脲類藥物合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。當開始鹽酸吡格列酮治療時，磺脲劑量可維持不變。當病人發生低血糖時，應減少磺脲用量。②二甲雙胍：與二甲雙胍合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，二甲雙胍劑量可維持不變。一般而言，與二甲雙胍合用時，二甲雙胍無須降低劑量也不會引起低血糖。③胰島素：與胰島素合用時，鹽酸吡格列酮初始劑量可為15毫克或30毫克1次/日。開始鹽酸吡格列酮治療時，胰島素用量可維持不變。對于聯用鹽酸吡格列酮和胰島素的病人，當出現低血糖或血漿葡萄糖濃度低至100毫克/分升以下時，可降低胰島素用量10%到25%。進一步根據血糖結果進行個體化調整。

對阿格列汀產品有嚴重過敏反應史的患者，包括發生過敏反應、血管性水腫或嚴重皮膚不良反應的患者。

鹽酸吡格列酮禁用于對本品以及本品中任何成分過敏的病人。

本品適用于治療2型糖尿病。單藥治療：本品作為飲食控制和運動的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。與鹽酸二甲雙胍聯合使用：當單獨使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時，本品可與鹽酸二甲雙胍聯合使用，在飲食和運動基礎上改善2型糖尿病患者的血糖控制。重要的使用限制：由于對于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒的患者。

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

常見不良反應有：胰腺炎、過敏反應、低血糖。尼欣那在美國外上市后使用中確定發生的不良反應包括過敏癥、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹和嚴重皮膚不良反應；肝酶升高；暴發性肝功能衰竭和急性胰腺炎。

尚未明確。

1.胰腺炎：已有服用尼欣那治療的患者發生急性胰腺炎的上市后報道。在開始使用尼欣那后，應對患者是否出現胰腺炎體征和癥狀進行仔細觀察。如果懷疑發生急性胰腺炎，立即停用尼欣那并采取適當的治療措施。尚不清楚具有胰腺炎病史的患者在使用尼欣那時發生胰腺炎的風險是否升高。 2.過敏反應：已有服用尼欣那治療的患者發生嚴重過敏反應的上市后報道。上述反應包括過敏反應、血管性水腫和嚴重皮膚不良反應（包括Stevens-Johnson綜合征）。如果懷疑發生嚴重過敏反應，停用尼欣那，評估其他可能的過敏原因，并開始采取其他方法治療糖尿病。使用其他DPP-4抑制劑曾出現血管性水腫的患者應慎重用藥，尚不明確這些患者在使用尼欣那時是否會誘發血管性水腫。 3.肝功能：已有服用尼欣那治療的患者發生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后報道，部分報道所含信息不充分，無法確定可能的發生原因。在隨機對照研究中，觀察到血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高超過3倍正常上限（ULN）：1.3%阿格列汀治療患者和1.5%所有對照治療患者。2型糖尿病患者可能患有脂肪肝，可引起肝功能檢查結果異常，患者也可能患有其他類型的肝臟疾病，多數肝臟疾病可被治療和管理。因此，在開始尼欣那治療前，推薦評估患者的肝功能譜。肝功能檢驗結果異常的患者應慎重開始尼欣那治療。如果患者報告發生可能提示肝損傷的癥狀（包括疲勞、食欲減退、右上腹不適、尿色加深或黃疸），迅速進行肝功能檢查。在上述臨床情況下，如果患者出現具有臨床意義的肝酶升高，和如果肝功能檢查異常結果持續或惡化，應停用尼欣那并尋找可能的原因。如果未發現引起肝功能檢查異常的其他原因，不要在上述患者中再次使用尼欣那。 4.與其他已知可能引起低血糖的藥物合并應用胰島素和胰島素促泌劑（如磺脲類）已知可引起低血糖。因此，當與尼欣那聯合使用時，可能需要降低胰島素或胰島素促泌劑的劑量，以使低血糖的發生風險最小化。 5.大血管事件：尚無臨床研究得到確定性證據證實尼欣那或其他任何降糖藥物可降低大血管事件的發生風險。

1、一般：鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用，故不應用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥：當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其他口服降糖藥時，有發生低血糖癥的風險，此時可能有必要降低同用藥物的劑量。 2、排卵：絕經期前不排孵的胰島素抵抗患者，噻唑烷二酮，包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一，這些患者如不采取有效避孕措施，則有懷孕的風險。 3、血液學：鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。就所有臨床研究而言，鹽酸吡格列酮治療組病人的血紅蛋白指標降低了2%到4%。這一變化主要出現在治療開始的4到12周時，之后基本保持平穩。這些變化可能與血漿容積增加有關，在血液學方面無重要的臨床意義。 4、水腫：水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中，曾有鹽酸吡格列酮治療病人發生輕到中度水腫。 5、心臟：在臨床前的試驗中，噻唑烷二酮，包括吡格列酮，可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期（1年或以上）開放性研究中，超聲心動顯示，鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數無顯著增加，平均心臟指數無顯著降低。在排除了按照紐約心臟病學協會（NYHA）標準心功能III級和IV級的病人后，在臨床試驗中未見與容量增加有關的嚴重心臟不良反應（如充血性心力衰竭等）。在鹽酸吡格列酮臨床試驗中，不包括以NYHA標準心功能III級和IV級的病人。對于NYHA標準心功能III級和IV級的病人，鹽酸吡格列酮不宜使用。對肝臟的影響：曲格列酮是噻唑烷二酮類中的另一藥物，它有體質特異的肝毒性。上市后的臨床應用中，曾報道過罕見的肝衰竭、肝移植和死亡病例。在知情同意的2型糖尿病病人對照臨床試驗中，與安慰劑相比，曲格列酮組具臨床意義的肝酶升高（ALT超過3倍正常上限）更多見，還報道了很少見的可逆性黃疸病例。