注射用更昔洛韋

鹽酸利托君片

本品主要成份更昔洛韋。

本品主要成份為鹽酸利托君。

南京易亨制藥有限公司

信東生技股份有限公司

國藥準字H20055272

注冊證號HC20160013

1. 適用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。 2. 亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

用于預防妊娠20周以后的早產。目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。

1.誘導期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，每12小時1次，每次靜滴1小時以上，療程14～21日，腎功能減退者劑量應酌減。肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每12小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次1.25mg/kg于血液透析后給予。2.維持期：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，一日1次，靜滴1小時以上。腎功能減退者按肌酐清除率調整劑量：肌酐清除率為50～69ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注2.5mg/kg；肌酐清除率為25～49ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注1.25mg/kg；肌酐清除率為10～24ml/分鐘時，每24小時靜脈滴注0.625mg/kg；肌酐清除率10ml/分鐘時，每周給藥3次，每次0.625mg/kg于血液透析后給予。3.預防用藥：靜脈滴注按體重一次5mg/kg，滴注時間至少1小時以上，每12小時1次，連續7～14日；繼以5mg/kg，一日1次，共7日。本品靜脈滴注時，配制方法如下：首先根據患者體重確定使用劑量，用適量注射用水或氯化鈉注射液使之溶解，再注入氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液或復方乳酸鈉注射液100ml中，滴注液濃度不得大于10mg/ml。

診斷為早產并適用本品，最初用靜脈滴注隨后口服維持治療，密切監測子宮收縮和副作用，以確定最佳用量。靜脈滴注結束前30分鐘開始口服治療，最初24小時口服劑量為每2小時1片(10mg)，此后每4-6小時1-2片(10-20mg)，每日總量不超過12片(120mg)。每天常用維持劑量在80-120mg(8-12片)之間，平均分次給藥。只要醫生認為有必要延長妊娠時間，可繼續口服用藥。或遵醫囑。

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

1.嚴重不良反應：橫紋肌溶解癥(肌肉痛、無力感、CPK升高、血和尿中的肌紅蛋白升高)：新生兒腸閉塞：因β2受體激動劑所致的血清鉀低下。2.其他不良反應：心血管系統：心悸、心動過速、罕見面色潮紅。胎兒的心動過速、心律不齊。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用。（妊娠分類B）據報道，用大鼠和家兔進行繁殖研究，以人用靜脈滴注每天用藥最大劑量的1/9（1mg/kg），1/3（3mg/kg）及1（9mg/kg）倍，給動物（動物以藥粒給藥），以人用每天口服維持用藥的最大劑量之5與50倍，即10與100mg/kg，給予動物，研究結果顯示鹽酸利托君對繁殖力和胎兒沒有影響。以單劑量靜脈1，3和9mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，分別給予妊娠6-15天和6-18天的大鼠和家兔，對胎兒無不利影響。以靜脈1和8mg/kg/每天或口服10和100mg/kg/每天，給予妊娠15-21天的動物，對大鼠圍產期和出生后的幼鼠發育沒有影響。并觀察到大鼠胎兒體重稍有增加。口服給藥不影響繁殖力和生殖行為。對懷孕大鼠給與致死劑量，不會引起胎兒立即死亡。尚沒有利托君對婦女妊娠20周前影響的足夠的和良好對照的研究，因此，本藥不應用于妊娠的第20周以前的孕婦。從妊娠第20周后將利托君給予懷孕婦女的研究表明不會增加胎兒畸形的危險。隨機選擇跟蹤少數兒童至2歲，顯示對生長、發育或器官成熟均無影響。但是，雖然臨床研究沒有證明對胎兒的永久性影

1. 適用于免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并發巨細胞病毒視網膜炎的誘導期和維持期治療。 2. 亦可用于接受器官移植的患者預防巨細胞病毒感染及用于巨細胞病毒血清試驗陽性的艾滋病患者預防發生巨細胞病毒疾病。

用于預防妊娠20周以后的早產。目前本品用于子宮頸開口大于4cm或開全80%以上時的有效性和安全性尚未確立。

1.常見的不良反應為骨髓抑制，艾滋病患者長期維持用藥后約40%的患者中性粒細胞數減低至1000/mm3以下，約20%的患者血小板計數減低至50000/mm3以下，此外可有貧血。2.中樞神經系統癥狀如精神異常、緊張、震顫等，發生率約5%，偶有昏迷、抽搐等。3.可出現皮疹、瘙癢、藥物熱、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、食欲減退、肝功能異常、消化道出血、心律失常、血壓升高或降低、血尿、血尿素氮增加、脫發、血糖降低、水腫、周身不適、肌酐增加、嗜酸性細胞增多癥、注射局部疼痛、靜脈炎等；有巨細胞病毒感染性視網膜炎的艾滋病患者可出現視網膜剝離。

1.本品化學結構與阿昔洛韋相似，對后者過敏的患者也可能對本品過敏。2.本品對靜止期病毒無抑制作用，因此用于艾滋病患者合并巨細胞病毒感染時往往需長期維持用藥，防止復發。3.本品須靜脈滴注給藥，不可肌肉注射，每次劑量至少滴注1小時以上，患者需給予充足水分，以免增加毒性。4.本品可引起中性粒細胞減少、血小板減少，并易引起出血和感染，用藥期間應注意口腔衛生。5.用藥期間應經常檢查血細胞數，初始治療期間應每二天測定血細胞計數，以后為每周測定一次。對有血細胞減少病史的患者(包括因藥物、化學品或射線所致者)或粒細胞計數低于1000/mm3患者，應每天進行血細胞計數。如中性粒細胞計數在500/mm3以下、或血小板計數低于25000/mm3時應暫時停藥，直至中性粒細胞數增加至750/mm3以上方可重新給藥。少數病人同時采用粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)治療粒細胞減低有效。6.腎功能減退者劑量應酌減，血液透析患者用量每24小時不超過1.25mg/kg，每次透析后血藥濃度約可減低50%，因此在透析日宜在透析以后給藥。7.本品需充分溶解(最好在室溫下)后緩慢靜脈滴注，滴注液濃度不能超過10mg/ml，一次最大劑量為6mg/kg。本品溶液呈強堿性(pH=11)，滴注時間不得少于1小時，并注意避免藥液與皮膚或粘膜接觸或吸入，如不慎濺及，應立即用肥皂和清水沖洗，眼睛應用清水沖洗，避免藥液滲漏到血管外組織。8.育齡婦女應用本品時應注意采取有效避孕措施，育齡男性應采用避孕工具至停藥后至少3個月。9.用藥期間應每2周進行血清肌酐或肌酐清除率的測定。10.艾滋病合并巨細胞病毒視網膜炎患者，在治療期間應每6周進行一次眼科檢查。對正在接受齊多夫定治療的上述患者，常不能耐受聯合使用本品，合用時甚至可出現嚴重白細胞減少。11.器官移植患者用藥期間可能出現腎功能損害，尤其是與環孢素或兩性霉素B聯合用藥的患者。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.心臟病患者應在醫生指導下使用；3.高血壓患者慎用；4.避免與β受體阻滯劑同時使用；5.服用期間若出現心悸、頭暈等癥狀，應立即停藥并咨詢醫生。