蒂益寧(替米沙坦片)

奧美沙坦酯片

替米沙坦。

奧美沙坦酯。

江蘇天士力帝益藥業有限公司

第一三共制藥(上海)有限公司

國藥準字H20051524

國藥準字H20060371

用于原發性高血壓的治療。

適用于高血壓的治療。

1.成人：應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80mg的劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg，每日1次。2.本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。3.腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調整劑量。4.替米沙坦不通過血過濾消除。5.肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的病人，本品用量

劑量應個體化。在血容量正常的患者中作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg...

對本品活性成份及任一種賦形劑成份過敏者。妊娠中末期及哺乳者。膽道阻塞性疾病患者。.嚴重肝功能不全患者。嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率＜30ml/分鐘)。

在多達3275例患者的對照臨床試驗中評價了奧美沙坦酯的安全性，其中約900例患者至少接受了6個月的治療，525例以上患者接受了1年的治療。結果顯示，奧美沙坦酯有很好的耐受性，不良事件發生率與安慰劑組相似。不良事件通常輕微且短暫，并與劑量、年齡、及種族差異無關。在安慰劑對照臨床試驗中，接受奧美沙坦酯治療的患者中唯一的一項發生率大于1％且高于安慰劑治療組的不良事件是頭暈（3％VS1％）；發生率與安慰劑相似，大于1％的不良事件有：背痛、支氣管炎、肌酸磷酸激酶升高、腹瀉、頭痛、血尿、高血糖癥、高甘油三酯血癥、咽炎、鼻炎和鼻竇炎。咳嗽的發生率在安慰劑組（0.7％）和奧美沙坦酯組（0.9％）患者中相似。發生率與安慰劑組相似，低于1％大于0.5％的不良事件有：胸痛、乏力、疼痛、外周性水腫、眩暈、腹痛、消化不良、腸胃炎、惡心、心動過速、高膽固醇血癥、高脂血癥、高尿酸血癥、關節疼痛、關節炎、肌肉疼痛、骨骼疼痛、皮疹和面部水腫等。上述不良事件是否與傲坦有關尚不明確。實驗室檢查結果：在臨床對照試驗中，具有臨床意義的實驗室參數的變化與奧美沙坦酯較少具有相關性。血紅蛋白和血細胞比容:

用于原發性高血壓的治療。

適用于高血壓的治療。

在安慰劑對照試驗中，替米沙坦(41.4%)的不良事件總發生率和安慰劑(43.9%)相似。不良事件的發生和劑量無相關性，與患者性別、年齡和種族亦無關。以下所列的不良反應是從臨床試驗中接受替米沙坦治療的5788名高血壓患者累計得到的。不良反應按發生頻率分為：非常常見(＞1/10)；常見(＞1/100，＜1/10)；少見(＞1/1000，＜1/100)；罕見(＞1/10000，＜1/1000)；非常罕見(＜1/10000)全身反應：常見：后背痛(如坐骨神經痛)、胸痛、流感樣癥狀、感染癥狀(如泌尿道感染包括膀胱炎。少見：視覺異常，多汗。中樞和外周神經系統：常見：眩暈。胃腸道系統：常見：腹痛、腹瀉、消化不良、胃腸道紊亂。少見：口干、胃腸脹氣。肌肉骨骼系統：常見：關節痛、腿痙攣或腿痛、肌痛。少見：腱鞘炎樣癥狀。精神系統：少見：焦慮。呼吸系統：常見：皮膚異常如濕疹。罕見：低血糖（罕見于糖尿病患者）；罕見：血管源性水腫（伴有致命性結果）；罕見：肢踹疼痛（腿部疼痛）。不明確：包括致死性結局的敗血癥（在PRoFESS研究中替米沙坦與安慰劑相比敗血癥的發生率有所增加，這可能是偶然的結果，也可能與目前不明確的機制有關。）另外，自替米沙坦上市后，個別病例報告發生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓、心動過緩、心動過速、呼吸困難、嗜酸粒細胞增多癥、血小板減少癥、虛弱、工作效率下降。與其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑相似，極少數病例報道出現血管性水腫、蕁麻癥和其它相關不良反應。實驗發現：與安慰劑相比，替米沙坦治療組偶有發現血紅蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝臟酶的升高替米沙坦和安慰劑相似或低于安慰劑。

在血管緊張素轉化酶（ACE激酶Ⅱ）的催化下血管緊張素I（ATⅠ）轉化形成血管緊張素Ⅱ（ATⅡ）血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統的主要升壓因子其作用包括收縮血管促進醛固酮的合成和釋放刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收奧美沙坦酯是一種前體藥物經胃腸道吸收水解為奧美沙坦奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體（AT1）拮抗劑通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12500多倍利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統（RAS）是許多治療高血壓藥物的一個機制但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解而奧美沙坦酯并不抑制ACE因此它不影響緩激肽這種區別是否有臨床相關性尚不清楚對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節機制但是由此產生的血漿腎素活性增高和循環血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用

1.肝功能不全本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用于輕中度肝功能不全患者。2.腎血管性高血壓對于雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統的藥物其導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。3.腎功能不全和腎移植患者本品不得用于嚴重腎功能不全患者(肌酐清除率＜30ml/分鐘，參見禁忌)。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植

1.腎動脈狹窄：有報道稱：ACE抑制劑可能使單側或者雙側腎動脈狹窄患者的血肌酐或者血尿素氮（BUN）升高，但還沒有在此類患者中長期使用傲坦的經驗，但是可能會出現類似的結果。2.腎功能損害：在那些腎功能依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統活性的患者中（如嚴重的充分性心力衰竭患者）使用ACE抑制劑和AT1受體拮抗劑,可能出現少尿和/或進行性氮質免疫,性腎功能衰竭和/或死亡(罕見)，在此類患者中使用奧美沙坦酯治療3.胎兒/新生兒發病和死亡：對D類妊娠（第Ⅱ期和第Ⅲ期），直接作用于RAS的藥物與胎兒和新生兒的損傷有關。一旦發現妊娠，應當盡快停止使用傲坦。如果必須用藥，應當告知這些孕婦關于藥物對他們胎兒的潛在危害，并進行系列超聲波檢查來評估羊膜內的情況。曾經在子宮內與血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑接觸過的嬰兒應密切監測其血壓過低，少尿和高血鉀的情況，必要時做適當的治療。4.血容量不足或者低鈉：患者的低血壓血容量不足或者低鈉患者（例如那些使用大劑量利尿劑治療的患者），在首次服用傲坦后可能會發生癥狀性低血壓，必須在周密的醫療監護下使用該藥治療。如果發生低血壓，患者應仰臥