帝益洛(賴諾普利膠囊)

坎地沙坦酯分散片

本品主要成份為賴諾普利。

本品主要成份為坎地沙坦酯?；瘜W(xué)名稱：(*)-2-乙氧基-1-[[2’-(1H-四氧唑-5-基)[1，1-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(環(huán)己氧基)羰基]氧基]乙酯分子式：C33H24N6O8分子量：610.67

江蘇天士力帝益藥業(yè)有限公司

昆明源瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20000110

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060174

高血壓(可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。

原發(fā)性高血壓。

1.降血壓初始劑量通常為10mg/次，維持劑量10mg/次，最高劑量80mg//次。正服利尿劑的患者，開始本品治療前3日應(yīng)停服利尿劑，不能停用利尿劑者，初始劑量降為5mg，隨后根據(jù)血壓調(diào)整。利尿劑若需要，可以再次使用。肌酐清除率10-30mL/分的腎衰患者，初始劑量2.5mg-5mg/日；肌酐清除率低于10mL/分者，初始劑量2.5mg/日，最高劑量40mg/日。2.慢性心功能不全同時(shí)合并高血壓患者初始劑量2.5mg/日，常用有效量5mg-20mg，每日l(shuí)次。對(duì)于有癥狀性低血壓傾向的患者、伴或不伴低鈉血癥者、血容量減少或接受強(qiáng)利尿劑的患者，使用本品前應(yīng)盡可能予以糾正，同時(shí)仔細(xì)監(jiān)察每次用藥對(duì)血壓的影響。3.急性心肌梗死首劑口服5mg，24小時(shí)及48小時(shí)后再分別給予5mg和10mg，隨后每天10mg，應(yīng)持續(xù)6周。低收縮壓的病人(收縮壓(120mmHg)或梗塞后3天內(nèi)的病人應(yīng)給予較低量2.5mg。如果發(fā)生低血壓(收縮壓低于100mmHg)，維持量可臨時(shí)降至2.5mg；如果低血壓持續(xù)存在(收縮壓低于90mmHg持續(xù)(1小時(shí))應(yīng)停用本藥。本藥可作為心肌梗死的二級(jí)預(yù)防用藥。

口服，一般成人1日1次，4~8mg坎地沙坦酯，必要可增加至12mg。

1.對(duì)此產(chǎn)品任何成分過敏者。2.使用血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑曾引起血管神經(jīng)性水腫者。3.孤立腎，移植腎，雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄腎功能減退者。

嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)。詳見說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在困產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10ml/kg日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報(bào)道，給予包括坎地沙坦酯在內(nèi)的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑或血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)育不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮。因此，孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予困產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/kg日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí)，在300mg/kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。因此哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時(shí)，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。老年用藥：一般認(rèn)為對(duì)老年人不應(yīng)過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)該在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

高血壓(可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥如利尿藥合用)。

原發(fā)性高血壓。

大多數(shù)患者對(duì)本品的耐受性良好，較常見輕微且短暫的頭痛、眩暈、疲乏、嗜睡、惡心、咳嗽。最常見的停藥原因?yàn)轭^痛和咳嗽。少見的不良反應(yīng)有：體位性低血壓、暈厥、紅斑和乏力、過敏/血管神經(jīng)性水腫（偶爾發(fā)生于面部、四肢、唇舌、聲門和/或喉部）。偶見下列副作用：心血管系統(tǒng)：缺血性心臟病或腦血管?。ɑ颊哂谘獕哼^度下降時(shí)，導(dǎo)致心肌梗死或腦血管意外，心悸、心動(dòng)過速）；消化系統(tǒng)：腹痛、口干、肝細(xì)胞性或膽汁郁積性肝炎、肝硬化；神經(jīng)系統(tǒng)：情感變化，神智不清。皮膚：風(fēng)疹、皮疹、出汗、對(duì)光敏感或其它皮膚癥狀；泌尿生殖系統(tǒng)：尿毒癥、尿量減少/無(wú)尿、腎功能不全、急性腎衰竭、性無(wú)能；其它：發(fā)熱、血管炎、肌痛、關(guān)節(jié)神經(jīng)痛/關(guān)節(jié)炎；實(shí)驗(yàn)室檢查：血尿素和血清肌酐升高、血紅蛋白和紅細(xì)胞壓積輕度減少、抗核抗體陽(yáng)性、血沉加快、嗜伊紅血細(xì)胞及白細(xì)胞增多、高鉀血癥。

1.雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄而腎功能減退者忌用。2.面部及唇部發(fā)生血管神經(jīng)性水腫，立即停藥，并用抗過敏劑減輕癥狀。喉部血管神經(jīng)性水腫可因氣道阻塞致命，應(yīng)立即皮下注射1:1000腎上腺素溶液0.3ml-0.5ml并有確保氣道通暢的措施。3.下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。(2)骨髓抑制。(3)腦或冠狀動(dòng)脈供血不足?？梢蜓獕航档投毖又?。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙時(shí)可致血鉀升高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品貯留。(6)嚴(yán)格限制食鹽、血容量不足或進(jìn)行透析治療者，首劑應(yīng)用本品可能發(fā)生嚴(yán)重的低血壓。4.用本品期間檢查：腎功能障礙或白細(xì)胞缺乏的病人最初3個(gè)月內(nèi)每2周檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類計(jì)數(shù)1次，以后定期檢查。

慎重用藥（對(duì)下列患者應(yīng)慎重用藥）： 1.有雙側(cè)或單腎動(dòng)脈狹窄的患者（見2.重要的基本注意事項(xiàng)）。 2.有高血鉀的患者，有可能使肝功能惡化，并且，據(jù)推測(cè)活性代謝坎地沙坦的清除率低下，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥（參照[藥代動(dòng)力學(xué)]項(xiàng)）。3.有嚴(yán)重腎功能障礙的患者（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。 4.有藥物過敏史的患者。 5.老年患者（參照[老年患者用藥]項(xiàng)）。 重要的基本注意事項(xiàng)： (1) 有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈狹窄的患者，服用腎素－血管緊張素－醛固酮系統(tǒng)藥物時(shí)，由于腎血流和濾過壓的降低可能會(huì)使腎功能危險(xiǎn)性增加，除非被認(rèn)為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。 (2) 由于可能加重高血鉀，除非被認(rèn)為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。 (3) 由于服用本制劑，有時(shí)會(huì)引起血壓急劇下降。特別對(duì)下列患者服用時(shí)，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時(shí)，應(yīng)仔細(xì)觀察患者的狀況，緩慢進(jìn)行。進(jìn)行血液透析的患者。嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥物的患者(特別是最近開始服用利尿降壓