可樂定控釋貼

托吡酯片

本品主要成分為可樂定。

活性成分：托吡酯。

北京克萊斯瑞控釋藥業(yè)有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H11022508

國藥準字H20020557

用于高血壓病。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

外用，揭去本品保護層，貼于上胸部無毛完好皮膚上。夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側，每七天在新的皮膚更換新貼片。1．首次劑量：(1)首次均應貼一片。(2)服用其他抗高血藥物的患者，不可馬上停藥，原來的藥物劑量應逐漸減少，使用可樂定控釋貼三日后才可停服原藥。2．劑量調整：用藥后四周內為劑量調整期，每周進行一次調整，療效不佳時可增加一片，最大劑量為同時貼用三片。3．聯合用藥：貼用最大劑量后，如降壓無效開始加用利尿劑氫氯-噻嗪作為二線藥物。氫氯-噻嗪起始用量為12.5mg/天，最大藥量可增至25mg/天。本品也可

中“2－16歲兒童”部分。

已知對可樂定過敏者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學咨詢時，

用于高血壓病。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

用藥后部分患者出現口干、倦怠、眩暈等，較少見有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、惡心、嘔吐等。長期使用本品有鈉潴留，應加服利尿藥。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1．為減少局部的皮膚刺激，每次更換貼片時應更換貼用部位。2．在手術期間可樂定控釋貼不應停用，手術時應仔細監(jiān)護血壓，手術準備采用可樂定控釋貼時醫(yī)生需考慮應用2~3天后可樂定才能達到治療濃度。3．從事有潛在危險性工作的病人如操作機器、駕駛車輛應注意可樂定有鎮(zhèn)靜作用。4．病人未經醫(yī)生同意不能停藥，在敷貼部位發(fā)生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應立即與醫(yī)生聯系，決定是否取下貼片。5．同時應用可樂定及β阻滯劑者如需停藥則應在停用可樂定控釋貼前數天先停用β阻滯劑。

詳見說明書。