可樂(lè)定控釋貼

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為可樂(lè)定。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

北京克萊斯瑞控釋藥業(yè)有限公司

輝瑞制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H11022508

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020528

用于高血壓病。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

外用，揭去本品保護(hù)層，貼于上胸部無(wú)毛完好皮膚上。夏季也可貼于耳后乳突處或上臂外側(cè)，每七天在新的皮膚更換新貼片。1．首次劑量：(1)首次均應(yīng)貼一片。(2)服用其他抗高血藥物的患者，不可馬上停藥，原來(lái)的藥物劑量應(yīng)逐漸減少，使用可樂(lè)定控釋貼三日后才可停服原藥。2．劑量調(diào)整：用藥后四周內(nèi)為劑量調(diào)整期，每周進(jìn)行一次調(diào)整，療效不佳時(shí)可增加一片，最大劑量為同時(shí)貼用三片。3．聯(lián)合用藥：貼用最大劑量后，如降壓無(wú)效開(kāi)始加用利尿劑氫氯-噻嗪作為二線藥物。氫氯-噻嗪起始用量為12.5mg/天，最大藥量可增至25mg/天。本品也可

對(duì)大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)服用；但在性活動(dòng)前0.5～4...

已知對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者禁用。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺(jué)異常等。視覺(jué)異常為輕度和一過(guò)性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)或視物模糊。

用于高血壓病。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

用藥后部分患者出現(xiàn)口干、倦怠、眩暈等，較少見(jiàn)有頭昏、性功能減退、體位性低血壓、惡心、嘔吐等。長(zhǎng)期使用本品有鈉潴留，應(yīng)加服利尿藥。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機(jī)制：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對(duì)陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬(wàn)艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血

1．為減少局部的皮膚刺激，每次更換貼片時(shí)應(yīng)更換貼用部位。2．在手術(shù)期間可樂(lè)定控釋貼不應(yīng)停用，手術(shù)時(shí)應(yīng)仔細(xì)監(jiān)護(hù)血壓，手術(shù)準(zhǔn)備采用可樂(lè)定控釋貼時(shí)醫(yī)生需考慮應(yīng)用2~3天后可樂(lè)定才能達(dá)到治療濃度。3．從事有潛在危險(xiǎn)性工作的病人如操作機(jī)器、駕駛車(chē)輛應(yīng)注意可樂(lè)定有鎮(zhèn)靜作用。4．病人未經(jīng)醫(yī)生同意不能停藥，在敷貼部位發(fā)生中重度紅斑、局部瘡疹或全身性皮疹應(yīng)立即與醫(yī)生聯(lián)系，決定是否取下貼片。5．同時(shí)應(yīng)用可樂(lè)定及β阻滯劑者如需停藥則應(yīng)在停用可樂(lè)定控釋貼前數(shù)天先停用β阻滯劑。

其他藥物對(duì)西地那非的作用：體外實(shí)驗(yàn)：本品代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會(huì)降低西地那非的清除。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)：健康志愿者同時(shí)服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達(dá)到穩(wěn)態(tài)）合用時(shí)，西地那非的藥時(shí)曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H