米非司酮片

利培酮片

米非司酮。

活性成份：利培酮

北京法莫斯達(dá)制藥科技有限公司

西安楊森制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20143063

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010310

米非司酮片與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過(guò)激行為）。

停經(jīng)≤49天之健康早孕婦女、空腹或進(jìn)食2小時(shí)后，首次口服2片米非司酮片(25mg/片)、每隔12小時(shí)加服1片米非司酮片、每次服藥后禁食2小時(shí)，第3天清晨服完最后1片米非司酮片后、隔1小時(shí)、在醫(yī)院，一次空腹口服米索前列醇片0.6mg(3片)或于陰道后穹窿放置卡前列甲酯栓1枚(1mg)。臥床休息2小時(shí)、門診觀察6小時(shí)。注意用藥后出血情況和有無(wú)妊娠產(chǎn)物排出和副反應(yīng)。

部分）降低交配次數(shù)，但不影響生育力。該影響只發(fā)生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥...

1、對(duì)本品過(guò)敏者； 2、心肝腎疾病患者及腎上腺皮質(zhì)功能不全者； 3、有使用前列腺素類藥物禁忌者如青光眼，哮喘及對(duì)前列腺類藥物過(guò)敏等； 4、帶宮內(nèi)節(jié)育器妊娠和懷疑宮外孕者，年齡超過(guò)35歲的吸煙婦女。

詳見說(shuō)明書。 臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)：在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中評(píng)價(jià)本品的安全性，9803例不同類型的精神病患者（包括成人、老年癡呆患者和兒童）至少接受本品一個(gè)劑量的治療。其中2687例患者在參加雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)時(shí)接受了本品的治療。在治療狀況和持續(xù)時(shí)間上有很大的區(qū)別，包括雙盲、定量和不定量、安慰劑或活性對(duì)照試驗(yàn)和開放期試驗(yàn)的住院和門診患者，短期（至12周）和長(zhǎng)期（至3年）給藥（交叉分類）。多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度。 雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)-成年患者：在9項(xiàng)成年患者接受利培酮3至8周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1%的利培酮組患者報(bào)告的不良反應(yīng)（ADRs）詳見說(shuō)明書。 帕金森綜合征包括錐體外系障礙、肌肉骨骼強(qiáng)直、帕金森綜合征、齒輪樣強(qiáng)直、暫時(shí)性肌麻痹、運(yùn)動(dòng)徐緩、運(yùn)動(dòng)功能減退、面具臉、肌肉強(qiáng)直和帕金森病。靜坐不能包括靜坐不能和坐立不安。張力障礙包括張力障礙和肌肉痙攣、不自主肌收縮、肌肉攣縮、眼球旋動(dòng)、舌肌麻痹。震顫包括震顫和帕金森病的靜止性震顫。運(yùn)動(dòng)障礙包括運(yùn)動(dòng)障礙和肌肉顫搐、舞蹈病、舞蹈手足徐動(dòng)癥。 雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)-老年癡呆患者：在6項(xiàng)老年癡呆患者接受利培酮4到12周的雙盲、安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，不少于1

老年用藥：和 孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明：利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性，只觀察到一些間接的催乳素及中樞神經(jīng)系統(tǒng)介導(dǎo)的效應(yīng)。本品無(wú)致畸作用。在妊娠末三個(gè)月內(nèi)，暴露于抗精神病藥物（包括利培酮）的胎兒，在出生后有出現(xiàn)錐體外系癥狀或戒斷癥狀的風(fēng)險(xiǎn)，嚴(yán)重程度可能不同。這些癥狀包括激越、張力亢進(jìn)、張力減退、震顫、嗜睡、呼吸性窘迫和進(jìn)食障礙。對(duì)于孕婦，應(yīng)權(quán)衡利弊決定是否服用本品。動(dòng)物試驗(yàn)表明，利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí)，人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出，因此，服用

米非司酮片與前列腺素藥物序貫合并使用，可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的妊娠。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ)）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對(duì)于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。 可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作，其表現(xiàn)為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評(píng)價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下（包括紊亂或過(guò)激行為）。

1．部分早孕婦女服藥后，有輕度惡心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛，肛門墜脹感和子宮出血。 2．個(gè)別婦女可出現(xiàn)皮疹。 3．使用前列腺素后可有腹痛，部分對(duì)象可發(fā)生嘔吐、腹瀉。少數(shù)有潮紅和發(fā)麻現(xiàn)象。

利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對(duì)5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對(duì)其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對(duì)5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對(duì)D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱，對(duì)M受體或β1及β2受體沒有親和作用。與其它治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚。據(jù)認(rèn)為其治療作用是對(duì)D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對(duì)D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。 毒理研究： 長(zhǎng)期毒性：在一項(xiàng)幼年大鼠毒性研究中，發(fā)現(xiàn)死亡率有所增高并且身體發(fā)育遲緩。在一項(xiàng)幼年犬的40周研究中，發(fā)現(xiàn)其性成熟遲緩。使用接近人的最大給藥劑量（6mg/天）不會(huì)對(duì)青少年的長(zhǎng)骨發(fā)育造成影響；只有在4倍（以AUC計(jì)算）或7倍（以每平方米毫克計(jì)算）的人的最大給藥劑量時(shí)才會(huì)觀察到影響。 遺傳毒性： Ames逆向突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞畸變?cè)囼?yàn)、體外大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)微核試驗(yàn)、果蠅性別相關(guān)隱性致死試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞或中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮

1．確認(rèn)為早孕者，停經(jīng)天數(shù)不應(yīng)超過(guò)49天，孕期越短，效果越好。 2．米非司酮片必須在具有急診、刮宮手術(shù)和輸液、輸血條件下使用。本藥不得在藥房自行出售。 3．服藥前必須向服藥者詳細(xì)告知治療效果，及可能出現(xiàn)的副反應(yīng)。治療或隨診過(guò)程中，如出現(xiàn)大量出血或其他異常情況，應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。 4．服藥后，一般會(huì)較早出現(xiàn)少量陰道出血，部分婦女流產(chǎn)后出血時(shí)間較長(zhǎng)。少數(shù)早孕婦女服用米非司酮片后，即可自然流產(chǎn)。約80%的孕婦在使用前列腺素類藥物后，6小時(shí)內(nèi)排出絨毛胎囊，約10%孕婦在服藥后一周內(nèi)排出妊娠物。 5．服藥后8～15天應(yīng)去原治療單位復(fù)診，以確定流產(chǎn)效果。必要時(shí)作B型超聲波檢查或血HCG測(cè)定，如確診為流產(chǎn)不全或繼續(xù)妊娠，應(yīng)及時(shí)處理。6．使用本品終止早孕失敗者，必須進(jìn)行人工流產(chǎn)終止妊娠。

部分。 12.食物不影響本品的吸收。