凱立通(利馬前列素片)

鹽酸舍曲林片

活性成份為利馬前列素

本品主要成份為鹽酸舍曲林。

北京泰德制藥股份有限公司

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20233163

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051076

改善退行性腰椎管狹窄癥（直腿抬高試驗(yàn)正常，有間歇性跛行）患者的主觀癥狀（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿(mǎn)意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。

通常成人一日3次，一次口服5μg。

口服。成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫...

1、禁用于對(duì)本品中任何成份過(guò)敏者； 2、禁用于妊娠或可能妊娠的婦女。

1.根據(jù)文獻(xiàn)資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對(duì)照臨床研究中，常見(jiàn)的不良反應(yīng)如下： ?自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干和多汗。 ?中樞及周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)：眩暈和震顫。 ?胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 ?精神：厭食、失眠和嗜睡。 ?生殖系統(tǒng)：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 2.舍曲林片已上市多年。根據(jù)文獻(xiàn)資料，患者服用舍曲林期間自發(fā)報(bào)告的不良事件如下： ?自主神經(jīng)系統(tǒng)：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 ?全身：過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏癥、類(lèi)過(guò)敏反應(yīng)、哮喘、乏力、發(fā)熱、面 色潮紅、不適，體重減輕，體重增加。 ?心血管系統(tǒng)：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫，暈厥及心動(dòng)過(guò)速。 ?中樞及周?chē)窠?jīng)系統(tǒng)：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)障礙（包括錐體外系副反應(yīng)癥狀如多動(dòng)、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常）、肌肉不自主收縮、感覺(jué)異常和感覺(jué)遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征，如一些因同時(shí)使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識(shí)模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強(qiáng)直及心動(dòng)過(guò)速。 ?內(nèi)分泌系統(tǒng)：溢乳、男子乳腺過(guò)度發(fā)育、高泌乳素血癥及甲狀腺功能低下、ADH分泌失調(diào)綜合癥。 ?胃腸道系統(tǒng)：腹痛、食欲增強(qiáng)，便秘、胰腺炎及嘔吐。

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔進(jìn)行了生殖毒性研究，在人類(lèi)最大用藥劑量的20倍和10倍（按mg/kg/日計(jì)）的劑量水平下均無(wú)致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類(lèi)最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），舍曲林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對(duì)于胚胎屏障的影響。在人類(lèi)最大劑量約5倍的劑量水平下（按mg/kg/日計(jì)），給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對(duì)于其它的抗抑郁藥物也曾有過(guò)對(duì)于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。 ?對(duì)于妊娠期婦女沒(méi)有進(jìn)行過(guò)足夠的良好的對(duì)照研究。孕

改善退行性腰椎管狹窄癥（直腿抬高試驗(yàn)正常，有間歇性跛行）患者的主觀癥狀（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿(mǎn)意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。

不良反應(yīng)】 1、原研利馬前列素在國(guó)外臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)： 373例患者中有34例（9.1%）患者出現(xiàn)54例次不良反應(yīng)（包括臨床檢查值異常在內(nèi)）。主要為胃部不適8例次（2.1%）、皮疹6例次（1.6%）、頭痛及頭沉重4例次（1.1%）、腹瀉4例次（1.1%）、貧血3例（0.8%）等。 2、原研利馬前列素在國(guó)外上市后的不良反應(yīng)： 2327例患者中有136例（5.8%）患者出現(xiàn)169例次不良反應(yīng)（包括臨床檢查值異常在內(nèi)）。主要為胃及腹部不適34例次（1.5%）、腹痛13例次（0.6%）、腹瀉10例次（0.4%）、頭痛10例次（0.4%）、惡心7例次（0.3%）、胃灼熱7例次（0.3%）等。 3、嚴(yán)重不良反應(yīng) 肝功能障礙、黃疸 由于會(huì)出現(xiàn)伴有AST、ALT顯著升高等的肝功能障礙、黃疸（發(fā)生率不詳※），因此需充分進(jìn)行觀察，當(dāng)確認(rèn)出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)采取中止用藥等措施進(jìn)行妥善處理。 4、其它不良反應(yīng)： 0.1%～<1%<0.1%發(fā)生率不詳* 超敏反應(yīng)注1皮疹、瘙癢等蕁麻疹光敏性 出血傾向注2出血 血液貧血、血小板減少 胃腸道腹瀉、惡心、腹部不適、腹痛、食欲不振、胃灼熱嘔吐、腹脹、口渴、口腔黏膜炎舌麻木 肝臟AST、ALT升高等肝功能異常 循環(huán)系統(tǒng)心悸心動(dòng)過(guò)速、低血壓、肢端紫紺、血壓升高 精神神經(jīng)系統(tǒng)頭痛、眩暈麻木、嗜睡、失眠 其他潮紅、發(fā)熱全身無(wú)力、胸痛、胸部不適、四肢痛、浮腫、乳房腫脹、顫抖、下肢多毛、味覺(jué)異常 ※：來(lái)自于自發(fā)報(bào)告，因此發(fā)生率不詳。 注1）：當(dāng)發(fā)生時(shí)，采取中止用藥等措施進(jìn)行妥善處理。 注2）：充分進(jìn)行觀察，當(dāng)確認(rèn)發(fā)生異常時(shí)，中止用藥。

藥理作用 ? 鹽酸舍曲林是一種選擇性的5-羥色胺重?cái)z取抑制劑。其作用機(jī)制與其對(duì)中樞神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取的抑制有關(guān)。在臨床劑量下，舍曲林阻斷人血小板對(duì)5-羥色胺的攝取。研究提示舍曲林是一種強(qiáng)效和選擇性的神經(jīng)元5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。體外研究顯示，舍曲林對(duì)腎上腺素能受體（α1，α2，β）、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體（5HT1A，5HT1B，5HT2）或苯二氮卓受體沒(méi)有明顯的親和力。對(duì)上述受體的拮抗作用被認(rèn)為與其他精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關(guān)。動(dòng)物長(zhǎng)期給予舍曲林可使腦中去甲腎上腺素受體下調(diào)、這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。舍曲林對(duì)單胺氧化酶沒(méi)有抑制作用。 毒理研究： ? 遺傳毒性：細(xì)菌突變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤突變?cè)囼?yàn)、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)結(jié)果表明，在有或無(wú)代謝激活存在時(shí)，舍曲林均未出現(xiàn)遺傳毒性。 ? 生殖毒性：給藥劑量為80mg/kg（以mg/m2計(jì)，為人最大推薦劑量MRHD的4倍）時(shí)，兩個(gè)大鼠試驗(yàn)之一觀察到動(dòng)物生育力降低。在大鼠和家兔上進(jìn)行了劑量分別達(dá)80mg/kg/day

1、下述患者慎用本藥 （1）有出血傾向的患者，可能會(huì)增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。 （2）正在使用抗血小板藥、溶栓藥、抗凝藥的患者（參見(jiàn)【藥物相互作用】）。 2、重要注意事項(xiàng) （1）腰椎管狹窄患者用藥時(shí)，應(yīng)密切觀察其病情變化，勿盲目持續(xù)用藥。 （2）對(duì)于腰椎管狹窄癥中需要手術(shù)的重癥病例，尚未明確本品的有效性。 3、使用注意 本品采用鋁塑枕式包裝，應(yīng)指導(dǎo)患者將藥物從包裝中取出后服用。（有報(bào)道患者誤服包裝，其尖銳的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，導(dǎo)致如縱隔炎等嚴(yán)重并發(fā)癥）。

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長(zhǎng)效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測(cè)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4%出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報(bào)道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物部有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險(xiǎn)性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗(yàn)中，大約有約0.08%出現(xiàn)癲癇發(fā)作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗(yàn)中沒(méi)有癲癇發(fā)作的報(bào)道。在約1800名接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中，有4人（約0.2%）出現(xiàn)抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者部沒(méi)有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關(guān)。舍曲林還沒(méi)有在癲癇病人中作過(guò)評(píng)價(jià)，所以應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人