凱立通(利馬前列素片)

枸櫞酸西地那非片

活性成份為利馬前列素

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。化學名稱: 1-(4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并【4,3d】嘧啶-5-基)苯磺酰)-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量: 666. 70

北京泰德制藥股份有限公司

福建廣生堂藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20233163

國藥準字H20213265

改善退行性腰椎管狹窄癥（直腿抬高試驗正常，有間歇性跛行）患者的主觀癥狀（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

通常成人一日3次，一次口服5μg。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50毫克，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5－4小時內(nèi)的任何時候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100毫克（最大推薦劑量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。 下列因素與血漿西地那非水平（AUC）增加有關(guān)：年齡65歲以上（增加40%）、肝臟受損（如肝硬化，增加80%）、重度腎損害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、紅霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25毫克為宜。 一項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高（AUC增加了11倍，見藥物相互作用）。鑒于此，建議同時服用ritonavir的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25毫克。 西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時，

1、禁用于對本品中任何成份過敏者； 2、禁用于妊娠或可能妊娠的婦女。

說明書的其它章節(jié)會更加詳細地討論下列問題:。心血管【見警告-心血管】.勃起時間延長與陰莖異常勃起【見警告勃起時間延 長與陰莖異常勃起】對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓【見注意事項-與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓】與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)【見警告-與利托那韋合并用藥導(dǎo)致的不良反應(yīng)】與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】.對出血的影響【見注意事項-對出血的影響】.有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗報告的最常見的不良反應(yīng)(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，已發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)有結(jié)果風險的數(shù)據(jù)，使用西地那非進行的動物繁殖研究表明，大鼠和家免分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRID, 100mg/天，按/m計算)的16倍和32倍時，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學】特殊人群的藥代動力學”2。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生，故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

改善退行性腰椎管狹窄癥（直腿抬高試驗正常，有間歇性跛行）患者的主觀癥狀（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

不良反應(yīng)】 1、原研利馬前列素在國外臨床試驗中的不良反應(yīng)： 373例患者中有34例（9.1%）患者出現(xiàn)54例次不良反應(yīng)（包括臨床檢查值異常在內(nèi)）。主要為胃部不適8例次（2.1%）、皮疹6例次（1.6%）、頭痛及頭沉重4例次（1.1%）、腹瀉4例次（1.1%）、貧血3例（0.8%）等。 2、原研利馬前列素在國外上市后的不良反應(yīng)： 2327例患者中有136例（5.8%）患者出現(xiàn)169例次不良反應(yīng)（包括臨床檢查值異常在內(nèi)）。主要為胃及腹部不適34例次（1.5%）、腹痛13例次（0.6%）、腹瀉10例次（0.4%）、頭痛10例次（0.4%）、惡心7例次（0.3%）、胃灼熱7例次（0.3%）等。 3、嚴重不良反應(yīng) 肝功能障礙、黃疸 由于會出現(xiàn)伴有AST、ALT顯著升高等的肝功能障礙、黃疸（發(fā)生率不詳※），因此需充分進行觀察，當確認出現(xiàn)異常時應(yīng)采取中止用藥等措施進行妥善處理。 4、其它不良反應(yīng)： 0.1%～<1%<0.1%發(fā)生率不詳* 超敏反應(yīng)注1皮疹、瘙癢等蕁麻疹光敏性 出血傾向注2出血 血液貧血、血小板減少 胃腸道腹瀉、惡心、腹部不適、腹痛、食欲不振、胃灼熱嘔吐、腹脹、口渴、口腔黏膜炎舌麻木 肝臟AST、ALT升高等肝功能異常 循環(huán)系統(tǒng)心悸心動過速、低血壓、肢端紫紺、血壓升高 精神神經(jīng)系統(tǒng)頭痛、眩暈麻木、嗜睡、失眠 其他潮紅、發(fā)熱全身無力、胸痛、胸部不適、四肢痛、浮腫、乳房腫脹、顫抖、下肢多毛、味覺異常 ※：來自于自發(fā)報告，因此發(fā)生率不詳。 注1）：當發(fā)生時，采取中止用藥等措施進行妥善處理。 注2）：充分進行觀察，當確認發(fā)生異常時，中止用藥。

1、下述患者慎用本藥 （1）有出血傾向的患者，可能會增加出血的風險。 （2）正在使用抗血小板藥、溶栓藥、抗凝藥的患者（參見【藥物相互作用】）。 2、重要注意事項 （1）腰椎管狹窄患者用藥時，應(yīng)密切觀察其病情變化，勿盲目持續(xù)用藥。 （2）對于腰椎管狹窄癥中需要手術(shù)的重癥病例，尚未明確本品的有效性。 3、使用注意 本品采用鋁塑枕式包裝，應(yīng)指導(dǎo)患者將藥物從包裝中取出后服用。（有報道患者誤服包裝，其尖銳的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，導(dǎo)致如縱隔炎等嚴重并發(fā)癥）。

1. 服用前應(yīng)避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。