凱立通(利馬前列素片)

阿瑞匹坦膠囊

活性成份為利馬前列素

本品主要成份為阿瑞匹坦。

北京泰德制藥股份有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20233163

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

改善退行性腰椎管狹窄癥（直腿抬高試驗(yàn)正常，有間歇性跛行）患者的主觀癥狀（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

通常成人一日3次，一次口服5μg。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說明書。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

1、禁用于對(duì)本品中任何成份過敏者； 2、禁用于妊娠或可能妊娠的婦女。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。

改善退行性腰椎管狹窄癥（直腿抬高試驗(yàn)正常，有間歇性跛行）患者的主觀癥狀（腰部和下肢疼痛及麻木感）。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見“用法用量”)。

不良反應(yīng)】 1、原研利馬前列素在國(guó)外臨床試驗(yàn)中的不良反應(yīng)： 373例患者中有34例（9.1%）患者出現(xiàn)54例次不良反應(yīng)（包括臨床檢查值異常在內(nèi)）。主要為胃部不適8例次（2.1%）、皮疹6例次（1.6%）、頭痛及頭沉重4例次（1.1%）、腹瀉4例次（1.1%）、貧血3例（0.8%）等。 2、原研利馬前列素在國(guó)外上市后的不良反應(yīng)： 2327例患者中有136例（5.8%）患者出現(xiàn)169例次不良反應(yīng)（包括臨床檢查值異常在內(nèi)）。主要為胃及腹部不適34例次（1.5%）、腹痛13例次（0.6%）、腹瀉10例次（0.4%）、頭痛10例次（0.4%）、惡心7例次（0.3%）、胃灼熱7例次（0.3%）等。 3、嚴(yán)重不良反應(yīng) 肝功能障礙、黃疸 由于會(huì)出現(xiàn)伴有AST、ALT顯著升高等的肝功能障礙、黃疸（發(fā)生率不詳※），因此需充分進(jìn)行觀察，當(dāng)確認(rèn)出現(xiàn)異常時(shí)應(yīng)采取中止用藥等措施進(jìn)行妥善處理。 4、其它不良反應(yīng)： 0.1%～<1%<0.1%發(fā)生率不詳* 超敏反應(yīng)注1皮疹、瘙癢等蕁麻疹光敏性 出血傾向注2出血 血液貧血、血小板減少 胃腸道腹瀉、惡心、腹部不適、腹痛、食欲不振、胃灼熱嘔吐、腹脹、口渴、口腔黏膜炎舌麻木 肝臟AST、ALT升高等肝功能異常 循環(huán)系統(tǒng)心悸心動(dòng)過速、低血壓、肢端紫紺、血壓升高 精神神經(jīng)系統(tǒng)頭痛、眩暈麻木、嗜睡、失眠 其他潮紅、發(fā)熱全身無力、胸痛、胸部不適、四肢痛、浮腫、乳房腫脹、顫抖、下肢多毛、味覺異常 ※：來自于自發(fā)報(bào)告，因此發(fā)生率不詳。 注1）：當(dāng)發(fā)生時(shí)，采取中止用藥等措施進(jìn)行妥善處理。 注2）：充分進(jìn)行觀察，當(dāng)確認(rèn)發(fā)生異常時(shí)，中止用藥。

1、下述患者慎用本藥 （1）有出血傾向的患者，可能會(huì)增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。 （2）正在使用抗血小板藥、溶栓藥、抗凝藥的患者（參見【藥物相互作用】）。 2、重要注意事項(xiàng) （1）腰椎管狹窄患者用藥時(shí)，應(yīng)密切觀察其病情變化，勿盲目持續(xù)用藥。 （2）對(duì)于腰椎管狹窄癥中需要手術(shù)的重癥病例，尚未明確本品的有效性。 3、使用注意 本品采用鋁塑枕式包裝，應(yīng)指導(dǎo)患者將藥物從包裝中取出后服用。（有報(bào)道患者誤服包裝，其尖銳的角部刺入穿食道粘膜引起穿孔，導(dǎo)致如縱隔炎等嚴(yán)重并發(fā)癥）。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過CYP3A4代謝的（參見藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見“藥物相互作用”）。