凱紛(氟比洛芬酯注射液)

環(huán)孢素軟膠囊

本品主要成分為氟比洛芬酯，其化學名稱為：（±）2-（2-氟-4-聯(lián)苯基）丙酸-1-乙酰氧基乙酯 其結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C19H19FO4 分子量：330.36 輔料：精制大豆油、精制卵磷脂、濃甘油、磷酸氫二鈉、枸櫞酸、注射用水

環(huán)孢素

北京泰德制藥股份有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20041508

國藥準字J20140116

術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

通常成人每次靜脈給予氟比洛芬酯50mg，盡可能緩慢給藥（1分鐘以上），根據(jù)需要使用鎮(zhèn)痛泵，必要時可重復(fù)應(yīng)用。并根據(jù)年齡、癥狀適當增減用量。一般情況下，本品應(yīng)在不能口服藥物或口服藥物效果不理想時應(yīng)用。

1 器官移植：采用三聯(lián)免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據(jù)血...

1．消化道潰瘍患者； 2．嚴重的肝、腎及血液系統(tǒng)功能障礙患者； 3．嚴重的心衰、高血壓患者； 4．對本制劑成分有過敏史的患者； 5．阿司匹林哮喘，或有既往史的患者； 6．正在使用依洛沙星、洛美沙星、諾氟沙星的患者。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發(fā)生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A

術(shù)后及癌癥的鎮(zhèn)痛。

1.預(yù)防和治療同種異體器官移植或骨髓移植的排斥反應(yīng)或移植物抗宿主反應(yīng)。2.經(jīng)其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

1．嚴重不良反應(yīng)：罕見休克、急性腎衰、腎病綜合征、胃腸道出血、伴意識障礙的抽搐。 2．在氟比洛芬的其他制劑的研究中還觀察到以下嚴重不良反應(yīng)：罕見再生障礙性貧血、中毒性表皮壞死癥（Lyell綜合癥）、剝脫性皮炎。 3．一般的不良反應(yīng)： （1）注射部位：偶見注射部位疼痛及皮下出血； （2）消化系統(tǒng)：有時出現(xiàn)惡心、嘔吐，轉(zhuǎn)氨酶升高，偶見腹瀉，罕見胃腸出血； （3）精神和神經(jīng)系統(tǒng)：有時出現(xiàn)發(fā)熱，偶見頭痛、倦怠、嗜睡、畏寒； （4）循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓上升、心悸； （5）皮膚：偶見瘙癢、皮疹等過敏反應(yīng)； （6）血液系統(tǒng)：罕見血小板減少，血小板功能低下。

環(huán)孢素膠囊的主藥環(huán)孢素(也稱環(huán)孢菌素A)為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。本品是一種強效的免疫抑制劑，可逆地特異作用于淋巴細胞。動物實驗表明環(huán)孢素可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間，抑制細胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)(包括同種異體免疫反應(yīng)、遲發(fā)性皮膚過敏反應(yīng)、實驗性變應(yīng)性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主反應(yīng)和依賴T-細胞的抗體生成)。本品尚能抑制淋巴因子(包括ⅠL-2)的合成和釋放、阻斷淋巴細胞生長周期中的G0期和G1早期階段。本品不抑制紅細胞生成，亦不影響吞噬細胞功能。使用本品患者與使用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。

1．下述患者慎用本藥 （1）有消化道潰瘍既往史的患者； （2）有出血傾向、血液系統(tǒng)異常或有既往史的患者； （3）心、肝、腎功能不全或有既往史的患者及高血壓患者； （4）有過敏史的患者； （5）有支氣管哮喘的患者。 2．盡量避免與其他的非甾體抗炎藥合用。 3．不能用于發(fā)熱患者的解熱和腰痛癥患者的鎮(zhèn)痛。 4．本品的給藥途徑為靜脈注射，不可以肌肉注射。 5．不能經(jīng)口服藥的患者如能口服藥物時，應(yīng)停止靜脈給藥，改為口服給藥。 6．本品應(yīng)避免長期使用，在不得已需長期使用時，要定期監(jiān)測血尿常規(guī)和肝功能，及時發(fā)現(xiàn)異常情況，給予減量或停藥。 7．在用藥過程中要密切注意患者的情況，及時發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，并作適當?shù)奶幚怼?

1、本品經(jīng)動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。4、對診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng);(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高;(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān);(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。