格列美脲分散片

格列美脲片

本品主要成份為格列美脲。 化學名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環己基)-脲。 分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.6

本品主要成份為格列美脲。

浙江泰利森藥業有限公司

天津敬一堂制藥有限公司

國藥準字H20140087

國藥準字H20010577

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

遵醫囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。劑量達到2mg后，劑量的增加根據患者的血糖變化，每1～2周劑量上調不超過2mg。

遵醫囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量;測定糖化血紅蛋白水平以監測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。 3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

1.對本品任何成份過敏者。 2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮癥酸中毒、嚴重的腎臟或肝功能損害，對格列美脲、其他磺脲類、磺胺類或賦形劑過敏者。 3.對于嚴重腎臟或肝功能損害的病人，應改用胰島素治療。 4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。

兒童注意事項： 尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應換成使用胰島素。對計劃懷孕的病人，應通知她們的醫生。 2.哺乳： 由于磺脲類衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。 老人注意事項： 沒有特別指導，或遵醫囑。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調節胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結合，其結合部位不同于傳統的磺脲類藥物結合部位。胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產生，由此抑制糖原的生成。一般藥效學：健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統計學差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。與胰島素聯合治療：與胰島素聯合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯合治療。有兩項研究證實，聯合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制；然而，聯合治療時需胰島素的平均劑量更低。

格列美脲屬口服磺脲類降糖藥，主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發揮作用，這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。 1.胰島素釋放：格列美脲和其他磺脲類藥物一樣，通過關閉胰島β細胞膜ATP敏感鉀離子通道而調節胰島素的分泌。格列美脲關閉鉀離子通道誘發β細胞膜去極化，開放鈣離子通道導致鈣離子內流，促進胰島素的釋放。 2.胰外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪細胞胞質膜葡萄糖轉移分子的數量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進一步刺激葡萄糖的代謝。 格列美脲通過增加細胞內2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出。 3.藥效學特點：健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。 無論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥，其治療效果均無顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。 雖然格列美脲的羥基代謝產物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統計學意義)，但這只是藥物總體效果的一小部分。 4.與胰島素聯合治療：與胰島素聯合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯合治療。有兩項研究證實，聯合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制;然而，聯合治療時需胰島素的平均劑量更低。

1.病人用藥時應遵醫囑，注意飲食，運動和用藥時間 2.治療中應注意早期出現的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創傷、術后，感染或發熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

1.格列美脲片必須在進餐前即刻或進餐中服用。 2.用格列美脲片治療時不定時進餐或不進餐會引起低血糖。低血糖可能的癥狀有：頭痛、極度饑餓感、惡心、嘔吐、無力、有睡意、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應遲緩、抑郁、意識模糊、視覺受損、語無倫次、失語癥、震顫、輕癱、感覺紊亂、頭暈、無助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺，甚至出現昏迷、呼吸表淺及心動過緩。 3.另外，還可出現腎上腺素能反向調節的體征，如：大汗、皮膚濕冷、焦慮、心動過速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。 4.嚴重低血糖發