格列美脲分散片

鹽酸二甲雙胍腸溶片

本品主要成份為格列美脲。 化學名稱：1-{4-{2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)-乙基}-苯磺酰}-3-(反式-4-甲基環(huán)己基)-脲。 分子式：C24H34N4O5S 分子量：490.6

鹽酸二甲雙胍。

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

貴州圣濟堂制藥有限公司

國藥準字H20140087

國藥準字H20044070

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑

遵醫(yī)囑口服用藥。對于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無固定劑量，必須定期測量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時或第一次主餐時給藥。那些對降糖藥敏感的患者應以1mg每天一次開始，且應謹慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關系。格列美脲最大初始劑量不超過2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。劑量達到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過2mg。

口服，成人開始一次0.25g，一日2-3次，以后根據(jù)血糖和尿糖情況調(diào)整劑量，一般...

1.已知對格列美脲有過敏史者禁用。 2糖尿病酮癥酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，這種情況應用胰島素治療。 3.孕婦、分娩婦女、哺乳期婦女禁用。

1.胃腸道反應，表現(xiàn)為食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉、胃痛、口中金屬味。2.有時有乏力、疲倦、體重減輕、頭暈、皮疹。 3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。 4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

適用于控制飲食、運動療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰島素血癥者，用本藥不但有降血糖作用，還有減輕體重和高胰島素血癥的效果。對某些磺酰脲類療效差的患者可奏效，如與磺酰脲類降血糖藥、小腸糖苷酶抑制劑

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類降糖藥。用于治療非胰島素依賴型糖尿病。格列美脲主要通過刺激胰島β細胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類藥物，格列美脲刺激胰島β細胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島β細胞對生理濃度葡萄糖的反應性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類藥物。胰島素釋放：磺脲類藥物通過關閉胰島β細胞膜ATP依賴性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關閉鉀通道誘發(fā)β細胞膜去極化，同時開放鈣通道導致鈣離子向細胞內(nèi)流入增加，通過胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴性鉀通道相關的β細胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應為改善外周組織對胰島素的敏感性，并減少肝臟對胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過位于細胞膜的特異性轉(zhuǎn)運蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基—磷脂酰肌醇—特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細胞中藥物誘導的脂肪和糖原的合成有關。格列美脲通過增加細胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的產(chǎn)生，由此抑制糖原的生成。一般藥效學：健康個體的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴的和可重復的。在服用格列美脲的情況下，激烈運動時胰島素的分泌減少這一生理反應仍然存在。無論餐前30分鐘或者餐前即刻給藥，其治療效果均無顯著差異，每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時的代謝。雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度但具有統(tǒng)計學差異的降低，但這只是藥物總體效果的一小部分。與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時，可開始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項研究證實，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨治療相同的代謝控制；然而，聯(lián)合治療時需胰島素的平均劑量更低。

1.病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食，運動和用藥時間 2.治療中應注意早期出現(xiàn)的低血糖癥狀，如頭痛、興奮、失眠、震顫和大量出汗，以便及時采取措施，嚴重者應靜脈滴注葡萄糖液，對有創(chuàng)傷、術后，感染或發(fā)熱病人應給與胰島素維持正常血糖代謝 3.避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

1.Ⅰ型糖尿病不應單獨使用。2.用藥期間定期空腹檢查血糖、尿糖、尿酮體，定期測血肌酐、血乳酸濃度。3.既往有乳酸性酸中毒史者慎用。4.進行腎臟造影者應于前3天停用本品。 5.與胰島素合用治療時，防止出現(xiàn)低血糖反應。6.運動員慎用。