依西美坦片

甲磺酸伊馬替尼片

依西美坦片。

甲磺酸伊馬替尼的化學(xué)名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。

浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠

Novartis Pharma Produktions Gm

國藥準字H20020004

H20150112

用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。用于經(jīng)他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

成人和老年患者：推薦劑量為25mg，每日一次，每次一片，建議餐后服用。早期乳腺癌患者應(yīng)持續(xù)服用本品，直至完成5年的聯(lián)合序貫輔助內(nèi)分泌治療（即他莫昔芬序貫依西美坦）。或服用本品直至出現(xiàn)腫瘤復(fù)發(fā)。患者同時接受細胞色素P-450(CYP)3A4誘導(dǎo)劑，如利福平、苯妥英時，本品的推薦劑量為50mg，每日一次，餐后服用。

開始劑量 ：對慢性粒細胞白血病急變期和加速期患者，甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為60...

對本品或本品內(nèi)賦形劑過敏的患者禁用。

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。

用于經(jīng)他莫昔芬輔助治療2-3年后，絕經(jīng)后雌激素受體陽性的婦女的早期浸潤星性乳腺癌的輔助治療，直至完成總共5年的輔助內(nèi)分泌治療。用于經(jīng)他莫昔芬治療后，其病情仍有進展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。尚不明確本品在雌激素受體陰性患者中的療效。

用于治療慢性粒細胞白血病(CML)急變期、加速期或α-干擾素治療失敗后的慢性期患者；不能手術(shù)切除或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤（GIST）患者。

本品主要不良反應(yīng)有：惡心、口干、便秘、腹瀉、頭暈、失眠、皮疹、疲勞、發(fā)熱、浮腫、疼痛、嘔吐、腹痛、食欲增加、體重增加等。其次文獻報道還有高血壓、抑郁、焦慮、呼吸困難、咳嗽。其他還有淋巴細胞計數(shù)下降、肝功能指標(biāo)（如丙氨酸轉(zhuǎn)移酶等）異常等。在臨床試驗中，只有3%的病人由于不良反應(yīng)終止治療，主要在依西美坦治療的前10周內(nèi)；由于不良反應(yīng)在后期終止治療者不常見（0.3%）。

絕經(jīng)前的女性患者一般不用依西美坦片劑。依西美坦不可與雌激素類藥物連用，以免出現(xiàn)干擾作用。中、重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應(yīng)增加

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。