阿德福韋酯片

硫普羅寧腸溶片

化學(xué)名稱為：9-[2 - [雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤. 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

硫普羅寧。

天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司

開封制藥(集團)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050803

國藥準(zhǔn)字H20093838

用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 |1.成人（18～65歲...

口服。一次0.1～0.2g（1～2片），一日3次，療程2～3月，或遵醫(yī)囑。

詳見說明書。

以下患者禁用：1.對本品成份過敏的患者。2.重癥肝炎并伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等并發(fā)癥的肝病患者。3.腎功能不全合并糖尿病者。4.孕婦及哺乳婦女。5.兒童。6.急性重癥鉛、汞中毒患者。7.既往使用本藥時發(fā)生過粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血、血小板減少或其它嚴(yán)重不良反應(yīng)者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未對孕婦和阿德福韋酯對HBV母嬰傳播的影響進行研究，因此，應(yīng)對嬰兒進行免疫，阻止嬰兒感染乙肝病毒，目前尚不知道阿德福偉是否會分泌到人的乳汁，哺乳期婦女使用本品應(yīng)避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少年。 老年用藥：阿德福韋酯在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確。

用于治療乙型肝炎病毒活動復(fù)制和血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

可用于改善慢性乙型肝炎患者的肝功能。

藥理作用 作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM?？共《净钚裕涸谵D(zhuǎn)染HBV的人肝瘤細(xì)胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的2/3名患者發(fā)生反跳。與阿德福韋耐藥相關(guān)的變異發(fā)生率0～48周為0%（0/629），4

1.本藥可能引起青霉胺所具有的所有不良反應(yīng),但其不良反應(yīng)的發(fā)生率較青霉胺低 2.血液系統(tǒng)少見粒細(xì)胞缺乏癥，偶見血小板減少。如果外周白細(xì)胞計數(shù)降到每毫升3.5×10^6以下,或者血小板降到每毫升10×10^6以下,建議停藥。 3.消化系統(tǒng)可出現(xiàn)味覺減退、味覺異常、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食欲減退、胃脹氣、口腔潰瘍等。另有提道可出現(xiàn)膽汁淤積,肝功能檢測指標(biāo)(如丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、總膽紅素、堿性磷酸酶等)上升,如出現(xiàn)異常應(yīng)停服本品,或進行相應(yīng)治 療。 4.泌尿系統(tǒng)可出現(xiàn)蛋白尿,發(fā)生率約為10%,停藥后通常很快可完全恢復(fù),另有個案報道本藥可引起尿液變色。 5.皮膚皮膚反應(yīng)是本藥最常見的不良反應(yīng),發(fā)生率約為10%-32%,表現(xiàn)為皮疹、皮膚癢、皮膚發(fā)紅、尊麻疹、皮膚皺紋、天皰瘡、皮膚眼睛黃染等,其中皮膚皺紋通常僅在長期治療后發(fā)生。 6.呼吸系統(tǒng)據(jù)報道，本藥可引起肺炎、肺出血和支氣管痙攣。另有個案報道可出現(xiàn)呼吸困難或呼吸窘迫,以及閉塞性細(xì)支氣管炎。 7.肌肉骨骼有個案報道使用本藥治療可引起肌無力。 8.長期、大量服用罕見蛋白尿或腎病綜合癥、疲勞感和肢體麻木，應(yīng)停服本品。 9.其它：早見胰島素性自體免疫綜合癥。

1.病人停止乙肝治療會發(fā)生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應(yīng)密切監(jiān)測肝功能，若必要，應(yīng)重新進行抗乙肝治療。 2．對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風(fēng)險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導(dǎo)致腎毒性。這些病人應(yīng)密切監(jiān)測腎功能并適當(dāng)調(diào)整劑量。 3．使用阿德福韋酯治療前，應(yīng)對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的xxx產(chǎn)生作用，也許會出現(xiàn)xxx耐藥。 4．單用核苷類似物或合用其他抗逆轉(zhuǎn)錄病毒 藥物會導(dǎo)致乳酸性酸中毒和嚴(yán)重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5．因為對發(fā)育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施 。

在服用本品期間應(yīng)注意全面觀察患者狀況，定期檢查肝功能，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停服本品，或相應(yīng)處治。1.以下患者慎用：(1)老年患者；(2)有哮喘病史的患者；(3)既往曾使用過青霉胺或使用青霉胺時發(fā)生過嚴(yán)重不良反應(yīng)的患者。對于曾出現(xiàn)過青霉胺毒性的患者，使用本藥應(yīng)從較小的劑量開始。2.用藥前后及用藥時應(yīng)定期進行下列檢查以監(jiān)測本藥的毒性作用：外周血細(xì)胞計數(shù)、血小板計數(shù)、血紅蛋白量、血漿白蛋白量、肝功能、24小時尿蛋白。此外，治療中每3個月或6個月應(yīng)檢查一次尿常規(guī)。 請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用