復方別嘌醇片

可伊(美洛昔康片)

本品為復方制劑，其組份為:每片含別嗄醇100mg-苯溴馬隆20mg。

本品主要成份為美洛昔康。化學名為4羥基2甲基N（5甲基2噻唑基）2H1，2苯并噻嗪3甲酰胺1，1二氧化物

廣東世信藥業(yè)有限公司

上海朝暉藥業(yè)有限公司

國藥準字H20094159

國藥準字H20020291

1.各型病理性血尿酸升高(高尿酸血癥)，血尿酸值高于7.5mg/100ml，控制飲食而不能降低者。2.因尿酸升高而引起的臨床并發(fā)癥，特別是有癥狀的痛風。3.各種可致血尿酸升高的疾病(繼發(fā)性高尿酸血癥)。

本品用于類風濕性關節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關節(jié)炎（關節(jié)病、退行性骨關節(jié)病）的癥狀治療。

原則上以低劑量開始治療， 成人一般劑量建議為每81次每次1片，飯后服用(不得咬碎藥片)。當血漿尿酸有明顯升高時可暫時增大劑量最高劑量至每日2-3次，每次1片。服藥期間每日飲水量不少于2000ml。對有腎結石形成傾向及腎功能不正常，血清肌酐值高于1.5mg/100ml或腎小球濾過率低于40ml/分鐘者建義以單純的別嘌呤醇制劑代替本藥。

本品口服，用水或流質送服吞咽。類風濕性關節(jié)炎:每天15mg（2片），根據(jù)治療后反應，劑量可減至7.5mg（1片）/天。骨關節(jié)炎:7.5mg（1片）/天，如果需要，劑量可增至15mg（2片）/天。對于不良反應有可能增加的病人:治療開始劑量7.5mg（1片）/天。嚴重腎衰竭的病人透析時:劑量不應超過7.5mg（1片）/天。美洛昔康片每日最大建議劑量為15mg（2片）。兒童適用的劑量尚未確定，目前只限于成人使用。

1.在開始治療時，由于尿酸石溶解，可能出現(xiàn)痛風急性發(fā)作。 2.苯溴馬隆可使尿酸排泄增高，可能出現(xiàn)尿酸結晶或結石在腎及尿路中形成。 3.偶見胃腸道反應,如惡心嘔吐、納差、胃飽脹感和腹瀉。 4.偶見皮疹及瘙癢等皮膚反應。 5.罕見頭暈,頭痛。 6.有腎功能不全的患者如不減量使用，可能出現(xiàn)血管炎并伴有皮膚和腎臟損害,可發(fā)現(xiàn)發(fā)熱，肌肉、關節(jié)疼痛，過敏性腎或皮膚損害(如多型性紅斑和LYELLS綜合征),外周神經(jīng)炎,血象改變,肝功能異常(如轉氨酶和堿性科酸酶升高),結膜炎和脫發(fā)。 7.其它可見暫時性陽疲、尿急尿多、黃曛呤結石。

對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。美洛昔康與乙酰水楊酸和其他NASIDs可能會有交叉過敏反應。對使用乙酰水楊酸或其他NASIDs后出現(xiàn)哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康。活動性消化性潰瘍。嚴重肝功能不全者。非透析嚴重腎功能不全者。兒童和年齡小于15歲的青少年。孕婦或哺乳者。年齡小于15歲的青少年。孕婦或哺乳者

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠和嘴乳期不宜使用本品。兒童用藥：14歲以下兒童不宜使用本品。老年用藥：尚不明確。

1.各型病理性血尿酸升高(高尿酸血癥)，血尿酸值高于7.5mg/100ml，控制飲食而不能降低者。2.因尿酸升高而引起的臨床并發(fā)癥，特別是有癥狀的痛風。3.各種可致血尿酸升高的疾病(繼發(fā)性高尿酸血癥)。

本品用于類風濕性關節(jié)炎的癥狀治療、疼痛性骨關節(jié)炎（關節(jié)病、退行性骨關節(jié)病）的癥狀治療。

別嘌呤醇的作用機制是其結構類似次黃嘌嶺遇過抑制黃嘌冷氧化酶，從而沮斷次黃源嶺向黃嘌嶺、黃標呤向尿酸的代謝轉化，而使尿酸生成減少，降低血中尿酸濃度，減少尿酸鹽在骨、關節(jié)及腎勝的沉著，抑制痛風石和腎結石形成，并促進痛風石溶解;苯溴馬隆為苯井呋哺衍生物,可抑制腎臟近曲小管對尿酸的重吸收，促進尿酸的排泄，從而降低血漿尿酸濃度。兩者合用可使尿酸濃度大幅度下降因而可用于慢性痛風，原發(fā)性和繼發(fā)生高尿酸血癥的治療，

以下羅列的不良事件系在美洛昔康給藥后發(fā)生，然而他們的發(fā)生頻率是根據(jù)臨床試驗記錄結果，而無論與美洛昔康用藥是否有因果關系。這些信息是基于對3750個病人進行的超過18個月的臨床試驗得到的，病人每日口服美洛昔康片劑劑量為7.5mg或15mg。（平均療程為127天）。1.胃腸道的:頻率超過1%:消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、便秘、脹氣、腹瀉。頻率介于0.1%和1%之間:短暫的肝功能指標異常（如轉氨酶或膽紅素升高）、噯氣、食道炎、胃十二指腸潰瘍、隱伏或肉眼可見的胃腸道出血。頻率小于0.1%:胃腸道穿孔、結腸炎、肝炎、胃炎。2.血液的:貧血頻率超過1%:血細胞計數(shù)異常，包括白細胞分類計數(shù)，白細胞減少和血小板減少，同時使用潛在的骨髓毒性藥物，特別是氨甲喋呤。介于0.1%和1%之間:是導致出現(xiàn)血細胞減少的一個因素。3.皮膚病學的:頻率超過1%:瘙癢、皮疹。介于0.1%和1%之間:口炎、蕁麻疹。少于0.1%:光過敏、極少病例出現(xiàn)大皰反應、多形紅斑、Steven-Johnson綜合征或出現(xiàn)毒性上皮壞死。4.呼吸道:頻率少于0.1%:已有報道在使用阿司匹林或其他NSAID，包括美洛昔康之后有個體出現(xiàn)急性哮喘。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng):頻率多于1%:輕微頭暈、頭痛。介于0.1%和1%:眩暈、耳鳴、嗜睡。小于0.1%:意識模糊和定向力障礙。6.心血管的:頻率多于1%:水腫。介于0.1%和1%之間:血壓升高、心悸、潮紅。7.泌尿生殖系統(tǒng):介于0.1%和1%之間:腎功能指標異常（血清肌酐和/或血清尿素升高）。頻率小于0.1%:急性腎功能衰竭。8.視覺系統(tǒng):小于0.1%:結膜炎、視覺障礙包括視力模糊。過敏反應:頻率小于0.1%:血管性水腫和迅速發(fā)生的過敏反應，包括過敏樣/過敏性的反應。

1.本品和乙醇有協(xié)同作用，能使神經(jīng)系統(tǒng)反應遲鈍。 2.本品可影響駕駛及操作機器的能力，尤其是與酒精同用時。 3.用藥期間應飲用大量的水每天不少于200l最好能使尿液保持接近中性(PH為6.5-6.8)。

與使用其他的NSAIDs一樣，對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應該注意，有胃腸道癥狀的病人應監(jiān)測用藥。若出現(xiàn)消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康。胃腸道出血、潰瘍或穿孔可在治療的任何時期出現(xiàn)，可伴或無先兆癥狀，病人可有或無嚴重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應的后果更為嚴重。對出現(xiàn)粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSAIDs對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的病人，使用任一種NSAID均可能促進腎功能失代償?shù)陌l(fā)生，但停用NSAID后，腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現(xiàn)上述反應:脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應仔細監(jiān)控。極少情況下NSAIDs可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應高于7.5mg。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量（即肌酐清除率大于25ml/分的病人）。與使用大部分其他NSAIDs一樣，偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數(shù)升高者，大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續(xù)的，應停用美洛昔康進行追蹤檢查。對于臨床穩(wěn)定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對副作用耐受較差，故應仔細監(jiān)護。與使用其他NSAIDs一樣，對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者，用藥應更加小心。使用NSAIDs可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用，對易感病人可能導致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化。藥物對駕駛及機械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現(xiàn)視覺障礙、嗜睡或其它中樞系統(tǒng)障礙時應避免駕車或開機器。雖然在臨床前的試驗中沒有發(fā)現(xiàn)致畸作用，但美洛昔康不應用于孕期婦女及哺乳者