苦參素片

恩替卡韋分散片

本品主要成份為苦參素，即氧化苦參堿。 ?分子式：C15H24N2O2·H2O ?分子量：282.38

本品主要成份為：恩替卡韋

廣東逸舒制藥有限公司

安徽貝克生物制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080335

國(guó)藥準(zhǔn)字H20140037

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療。

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

口服。每次0.2g-0.3g(1-1片半)，每日三次。

患者應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下服用本品。

患者對(duì)本品有良好的耐受性，不良反應(yīng)發(fā)生率低。常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口苦腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸悶、發(fā)熱，癥狀一般可自行緩解。

對(duì)不良反應(yīng)的評(píng)價(jià)基于4項(xiàng)全球的臨床試驗(yàn)：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項(xiàng)在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)（AI463012，AI463023，AI463056）。在這7項(xiàng)研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對(duì)照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢查異常情況相似。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜使用，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：減量或遵醫(yī)囑。

詳見說(shuō)明書

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療。

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1.藥理作用 在四氯化碳模型，本品有降低動(dòng)物血清轉(zhuǎn)氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量，可減輕肝臟的病變程度和降低感染乙型肝炎病毒(HBV)鴨血清 DHBV-DNA水平的作用。 體外試驗(yàn)表明：本品可抑制小鼠皮膚成纖維母細(xì)胞（ NIH/3T3 細(xì)胞）增殖及細(xì)胞外基質(zhì)的合成；可抑制大鼠肝星狀細(xì)胞增殖和細(xì)胞外基質(zhì)的合成，促進(jìn)其凋亡。 在四氯化碳、二甲基亞硝胺和半乳糖胺誘導(dǎo)的大鼠肝纖維化模型上，口服苦參素預(yù)防和治療后，動(dòng)物血清轉(zhuǎn)氨酶、細(xì)胞外基質(zhì)（透明質(zhì)酸、層粘素、Ⅲ型膠原和Ⅳ型膠原）含量以及肝組織內(nèi)肝細(xì)胞變性、壞死、炎癥活動(dòng)度及纖維化程度均明顯好轉(zhuǎn)，表明苦參素有減輕肝臟炎癥活動(dòng)度、抑制肝內(nèi)膠原合成的作用。 2.毒理研究 大鼠連續(xù) 24 周給藥，劑量分別為 48 、 120 、 300mg/kg ，給藥后動(dòng)物短期內(nèi)出現(xiàn)先興奮后抑制癥狀。高劑量組大鼠體重增長(zhǎng)緩慢，血清生化學(xué)的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ ALT ）和尿素氮（BUN）數(shù)值均明顯升高。中、高劑量組動(dòng)物的肝臟和腎臟的臟器系數(shù)明顯增加。病理檢查各給藥和停藥后高劑量組大鼠肝臟細(xì)胞有點(diǎn)狀或灶性壞死，肺臟肺泡壁增厚，細(xì)支氣管周圍有淋巴細(xì)胞浸潤(rùn)，其他組織未見明顯損傷及

本品為鳥嘌呤核苷類似物，對(duì) 乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的 半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng)，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病 毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組MRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作 用較弱，KI值為18至大于160μM。

1.請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 2.嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。 3.肝功能衰竭者慎用。

1.肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量。 2.恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認(rèn)為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經(jīng)或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制，如:環(huán)孢菌素或他克莫司的治療，應(yīng)在恩替卡韋給藥前及給藥過(guò)程中嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能。 3.患者應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下服用恩替卡韋，并告知醫(yī)生任何新出現(xiàn)的癥狀及合并用藥情況。應(yīng)告知患者如果停藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝臟病情加重，所以應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下改變治療方法。 4.患者在開始恩替卡韋治療前，需要進(jìn)行HIV抗體的檢測(cè)。應(yīng)告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會(huì)增加對(duì)HIV藥物治療耐藥的機(jī)會(huì)。詳見內(nèi)包裝說(shuō)明書。 請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書并遵醫(yī)囑使用。