阿德福韋酯片

復(fù)方甘草酸單銨注射液

本品主要成份為阿德福韋酯。

本品為復(fù)方制劑，其組分為：每1ml含甘草酸單銨（C42H65NO16?2H2O）為1.8-2.2mg、L-鹽酸半胱氨酸（C3H7NO2S?HCl?H2O）為1.45-1.75mg、氨基乙酸（C2H5NO2）為18.0-22.0mg。

葛蘭素史克（天津）有限公司

成都倍特藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050651

國藥準(zhǔn)字H32025694

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

用于急、慢性，遷延型肝炎引起的肝功能異常；對中毒性肝炎、外傷性肝炎以及癌癥有一定的輔助治療作用。亦可用于食物中毒、藥物中毒、藥物過敏等。

）。 4小時(shí)的血液透析大約能清除35%的阿德福韋劑量。腹膜透析清除阿德福韋效果尚...

靜脈滴注：一次20-80ml，加入5%葡萄糖或0.9%氯化鈉250-500ml注射液稀釋后，緩慢滴注。一日1次。 靜脈推注：一次20-80ml，加入等量5%葡萄糖注射液，緩慢靜脈推注。一日1次。 肌內(nèi)或皮下注射：一次2-4ml，小兒一次2ml或遵醫(yī)囑。一日1-2次。

詳見說明書。

1對本品過敏者禁用。 2嚴(yán)重低鉀血癥、高鈉血癥患者禁用。 3高血壓、心衰患者禁用。 4腎功能衰竭患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：生育能力 動物研究表明，阿德福韋酯對雄性和雌性動物的生育能力沒有影響（見 兒童用藥：本品在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確（見 老年用藥： 本品在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確（見

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)，并伴有血清氨基酸轉(zhuǎn)移酶（ALT或AST）持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)活動性病變的肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝谆颊摺?/p>

用于急、慢性，遷延型肝炎引起的肝功能異常；對中毒性肝炎、外傷性肝炎以及癌癥有一定的輔助治療作用。亦可用于食物中毒、藥物中毒、藥物過敏等。

藥效學(xué)特征作用機(jī)制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物，在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數(shù)（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM?？共《净钚裕?通過轉(zhuǎn)染HBV的人類干細(xì)胞瘤細(xì)胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復(fù)制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現(xiàn)出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進(jìn)行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關(guān)。體外研究發(fā)現(xiàn)rtN236T變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產(chǎn)生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發(fā)生反跳。rtA181V變異導(dǎo)致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產(chǎn)生這種變異的

甘草酸單銨對肝臟在固醇代謝酶有較強(qiáng)的親和力，從而阻礙皮質(zhì)醇與醛固酮的滅活，使用后顯示明顯的皮質(zhì)激素樣效應(yīng)，如抗炎作用、抗過敏及保護(hù)膜結(jié)構(gòu)等作用；無明顯皮質(zhì)激素樣副作用。本品可促進(jìn)膽色素代謝，減少ALT、AST釋放；誘生γ-IFN及白細(xì)胞介素Ⅱ，提高NK細(xì)胞活性和OKT1/OKT8比值和激活網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)；抑制肥大細(xì)胞釋放組織胺；抑制細(xì)胞膜磷酯酶A2（PL-A2）和前列腺素E2（PGE2）的形成和肉芽腫性反應(yīng)；抑制自由基和過氧化脂的產(chǎn)生和形成，降低脯氨羥化酶的活性；調(diào)節(jié)鈣離子通道，保護(hù)溶酶體膜及線粒體，減輕細(xì)胞的損傷和壞死；促進(jìn)上皮細(xì)胞產(chǎn)生黏多糖。 鹽酸半胱氨酸在體內(nèi)可轉(zhuǎn)換為蛋氨酸。是一種必需氨基酸，在人體可合成膽堿和肌酸。膽堿是一種抗脂肪肝物質(zhì)，對由砷劑巴比妥類藥物、四氯化碳等有機(jī)物質(zhì)引起的中毒性肝炎、蛋氨酸有治療和保護(hù)肝功能作用。

-其它），老年患者接受本品應(yīng)注意，這是因?yàn)槔夏昊颊咝哪I功能減退，且合并疾病和同時(shí)服用其他藥的發(fā)生頻度較高。

1.性狀發(fā)生改變時(shí)禁用。 2.治療過程中應(yīng)定期檢測血壓、血清鉀、鈉濃度、如出現(xiàn)高血壓、水鈉潴留，低血鉀等情況應(yīng)停藥或適當(dāng)減量。