阿德福韋酯片

恩替卡韋分散片

本品主要成份為阿德福韋酯。

本品主要成份為恩替卡韋。

葛蘭素史克（天津）有限公司

山東魯抗醫藥股份有限公司

國藥準字H20050651

國藥準字H20130062

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

）。 4小時的血液透析大約能清除35%的阿德福韋劑量。腹膜透析清除阿德福韋效果尚...

患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。 推薦劑量：成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg（一片）。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg(兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。 腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學，特殊人群）。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者（包括接受血液透析或持續性非臥床腹膜透析（CAPD）治療的患者）應調整用藥劑量。見表1（詳見說明書） 肝功能不全：肝功能不全患者無需調整用藥劑量。 治療期：關于本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結果的關系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

詳見說明書。

對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用

孕婦及哺乳期婦女用藥：生育能力 動物研究表明，阿德福韋酯對雄性和雌性動物的生育能力沒有影響（見 兒童用藥：本品在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確（見 老年用藥： 本品在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確（見

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

本品適用于病毒復制活躍，血清丙氨酸氨基轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

藥效學特征作用機制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通過轉染HBV的人類干細胞瘤細胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異的

對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗：A1463014，A1463022，A1463026，A1463027以及3項在中國進行的臨床試驗（A1463012，A1463023，A1463056）。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標異常而退出研究。（國外臨床不良事件-詳見藥品說明書）

-其它），老年患者接受本品應注意，這是因為老年患者心腎功能減退，且合并疾病和同時服用其他藥的發生頻度較高。

腎功能不全的患者：肌酐清楚率<50ml/min,包括血透析或CAP的患者，建議調整恩替卡韋的給藥劑量（見【用法用量】）。 肝移植受體患者：恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚，如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制劑。如：環保菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。（見【藥代動力學】） 患者須知：患者應在醫生指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生指導下改變治療方法。 患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測，應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會（見【警告】3.合并感染HIV）。 使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性，因此，需要采取適當的防護措施。