阿德福韋酯片

阿德福韋酯片

本品主要成份為阿德福韋酯。

阿德福韋酯

葛蘭素史克（天津）有限公司

安徽安科恒益藥業有限公司

國藥準字H20050651

國藥準字H20163410

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

適用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

）。 4小時的血液透析大約能清除35%的阿德福韋劑量。腹膜透析清除阿德福韋效果尚...

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。

詳見說明書。

國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良。國內臨床研究中不良反應為白細胞減少(輕度)、腹瀉(輕度)和脫發(中度)。臨床研究中發生1例嚴重不良事件，為服用本品治療29周后的1例急性粒細胞白血病M3型，經研究者判斷與本品無關。

孕婦及哺乳期婦女用藥：生育能力 動物研究表明，阿德福韋酯對雄性和雌性動物的生育能力沒有影響（見 兒童用藥：本品在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確（見 老年用藥： 本品在65歲以上老年患者中的療效和安全性尚未明確（見

本品適用于治療有乙型肝炎病毒活動復制證據，并伴有血清氨基酸轉移酶（ALT或AST）持續升高或肝臟組織學活動性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

適用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

藥效學特征作用機制： nbsp; 阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶（逆轉錄酶）；一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別為1.18μM和0.97μM。抗病毒活性： 通過轉染HBV的人類干細胞瘤細胞系確定阿德福韋體外抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）為0.2～2.5uM。阿德福韋與拉米夫定合用在體外表現出附加的抗-HBV活性。耐藥性： 對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析（96～144周），確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtA181V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5～3倍，產生這種變異的

作用機制：阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV-DNA多聚酶的抑制常數(KI)是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，KI值分別為1.18μM和0.97μM。

-其它），老年患者接受本品應注意，這是因為老年患者心腎功能減退，且合并疾病和同時服用其他藥的發生頻度較高。

(1)病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。