鹽酸羅格列酮片

阿司匹林腸溶片

本品主要成份為鹽酸羅格列酮。

阿司匹林

浙江萬晟藥業有限公司

南京白敬宇制藥有限責任公司

國藥準字H20041408

國藥準字H32026500

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前，應控治影響血糖控制的病癥，如感染。

抑制下述情況時的血小板粘附和聚集：1.不穩定性心絞痛(冠狀動脈血流障礙所致的心臟疼痛)；2.急性心肌梗死；3.預防心肌梗死復發等。

糖尿病的治療應個體化。 本品的起始用量為每日1次，每次4mg。經12周的治療后，...

口服。1.成人常用量：(1)解熱、鎮痛，一次0.3～0.6g，一日3次，必要時4小時1次。(2)抗風濕，一日3～6g，分4次口服。(3)抑制血小板聚集則應用小劑量，如每日80g～300mg，一日1次。(4)治療膽道蛔蟲病，一次1g，一日2～3次，連用2～3日；陣發性絞痛停止24小時后停用，然后進行驅蟲治療。2．小兒常用：(1)解熱、鎮痛，每日按體表面積1.5g/m2，分4～6次口服，或每次按體重5～10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時4～6小時1次。(2)抗風濕，每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服，如1～2周未獲療效，可根據血藥濃度調整用量。有些病例需增至每日130mg/kg。用于小兒皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)，開始每日按體重80～100mg/kg，分3～4次服；熱退2～3天后改為每日30mg/kg，分3～4次服，連服2月或更久，血小板增多、血液呈高凝狀態期間，每日510mg/kg，1次服。

據國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療， 其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相 同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來 酸羅格列酮的資料。

尚不明確。

兒童用藥：目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。 老年用藥：老年患者服用本品毋需因年齡而調整劑量。

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前，應控治影響血糖控制的病癥，如感染。

抑制下述情況時的血小板粘附和聚集：1.不穩定性心絞痛(冠狀動脈血流障礙所致的心臟疼痛)；2.急性心肌梗死；3.預防心肌梗死復發等。

藥理作用 羅格列酮厲噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品 為過氧化物酶體增殖激活受體Y (PPAR-Y)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在 于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-y核受體，可對參與葡萄 糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-Y反應基因也參與脂肪 酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖（FPG)和HbAlc的檢測結果表明，羅格列酮 可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。 羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用己在2型糖尿病 的動物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降）中得到顯示。可有 效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥， 并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作 用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性

1.交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種水楊酸類藥或另一種非水楊酸類的非甾體抗炎藥過敏。但非絕對。必須警惕交叉過敏的可能性。2.對診斷的干擾：(1)期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性。葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；(2)可干擾尿酮體試驗；(3)當血藥濃度超過130μg/ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)時可受本品干擾；(5)尿香草基杏仁酸(VMA)的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能，但是臨床上尚未見小劑量〈150mg/日〉引起出血的報道；(7)肝功能試驗，當血藥濃度〉250μg/ml時，丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶及血清堿性磷酸酶可有異常改變，劑量減少時可恢復政黨；(8)大劑量應用，尤其是血藥濃度〉300μg/ml時凝血酶原時間可延長；(9)每天用量超過5g血清膽固醇低；(10)由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；(11)大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素(T4)及三碘甲狀腺素(T3)可得較低結果；(12)由于本品與酚磺酞在腎小管競爭性排泄，而使酚磺酞排泄減少(即PSP排泄試驗)3.下列情況應慎用：(1)有哮喘及其他過敏性反應時；(2)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者(本品偶見引起溶血性貧血)；(3)痛風(本品可影響其他排尿酸藥的作用于，小劑量時可能引起尿酸滯留)；(4)肝功能減退時可加重肝臟毒性反應，加重出血傾向，肝功能不全和肝硬變患者易出現腎臟不良反應；(5)心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；(6)腎功能不全時有加重腎臟毒性的危險；(7)血小板減少者。4.長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。

65歲以上老年患者慎用本品。 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿 病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥 物的劑量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦 女恢復排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發現本品可致激素水平失調（見致癌性、致突變性和對生育力的影響章節）， 但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現月經紊亂，則應權衡是否繼續使用本品。 血液學：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓 積下降（個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dL和3.3%)。此改變 主要出現于服藥開始的48周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數減 少。上述改變可能與血容量增加有關，無臨床意義。（詳見不良反應實驗室異常章節）。

詳見說明書