鹽酸羅格列酮片

羥苯磺酸鈣膠囊

本品主要成份為鹽酸羅格列酮。

本品主要成份為羥苯磺酸鈣。

浙江萬(wàn)晟藥業(yè)有限公司

上海海虹實(shí)業(yè)(集團(tuán))巢湖今辰藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041408

國(guó)藥準(zhǔn)字H20123194

本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對(duì)有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)控治影響血糖控制的病癥，如感染。

1.微血管病的治療：糖尿病性微血管病變—視網(wǎng)膜病變、腎小球病變。(基一威氏綜合癥)。微血管損傷--伴有毛細(xì)血管脆性和通透性增加，毛細(xì)血管病，手足發(fā)紺。2.用于慢性靜脈功能不全(靜脈曲張綜合癥)及其后遺癥(栓塞后綜合癥，腿部潰瘍，紫癜性皮炎等郁積性皮膚病，周圍血管郁積性水腫等)的輔助治療。

糖尿病的治療應(yīng)個(gè)體化。 本品的起始用量為每日1次，每次4mg。經(jīng)12周的治療后，...

糖尿病性視網(wǎng)膜病變：一次2粒，一日3次(早、中、晚各服一次)；詳見(jiàn)說(shuō)明書。

據(jù)國(guó)外研究資料報(bào)道：在臨床試驗(yàn)中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來(lái)酸羅格列酮治療， 其中3300人治療達(dá)6個(gè)月以上，2000人治療達(dá)12個(gè)月以上。由于馬來(lái)酸羅格列酮與本品具有相 同的活性成份，國(guó)內(nèi)臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應(yīng)可參照馬來(lái) 酸羅格列酮的資料。

罕見(jiàn)胃腸紊亂如惡心和腹瀉，曾有報(bào)道發(fā)生皮膚反應(yīng)、發(fā)熱和關(guān)節(jié)痛。偶有粒細(xì)胞減少的報(bào)道。發(fā)生胃腸紊亂病人應(yīng)減量或暫時(shí)停藥。皮膚反應(yīng)和發(fā)熱，關(guān)節(jié)痛和血細(xì)胞計(jì)數(shù)改變的病人應(yīng)停藥，并作為一種過(guò)敏反應(yīng)通知治療醫(yī)生。

兒童用藥：目前尚無(wú)18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應(yīng)服用本品。 老年用藥：老年患者服用本品毋需因年齡而調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：因羥苯磺酸鈣是否通過(guò)人胎盤屏障尚不明確，使用本藥應(yīng)權(quán)衡利弊。羥苯磺酸鈣在母乳中可微量存在(給藥1500mg后母乳中含0.4ug/ml)。為慎重起見(jiàn)，應(yīng)停止用藥或中止哺乳。兒童用藥：參見(jiàn)用法用量項(xiàng)。老年用藥：參見(jiàn)用法用量項(xiàng)。

本品僅適用于其他降糖藥無(wú)法達(dá)到血糖控制目標(biāo)的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運(yùn)動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對(duì)于飲食控制和運(yùn)動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎(chǔ)上聯(lián)合應(yīng)用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運(yùn)動(dòng)均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎(chǔ)治療，而且對(duì)有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開(kāi)始服用本品前，應(yīng)控治影響血糖控制的病癥，如感染。

1.微血管病的治療：糖尿病性微血管病變—視網(wǎng)膜病變、腎小球病變。(基一威氏綜合癥)。微血管損傷--伴有毛細(xì)血管脆性和通透性增加，毛細(xì)血管病，手足發(fā)紺。2.用于慢性靜脈功能不全(靜脈曲張綜合癥)及其后遺癥(栓塞后綜合癥，腿部潰瘍，紫癜性皮炎等郁積性皮膚病，周圍血管郁積性水腫等)的輔助治療。

藥理作用 羅格列酮厲噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過(guò)提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品 為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體Y (PPAR-Y)的高選擇性、強(qiáng)效激動(dòng)劑。人類的PPAR受體存在 于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-y核受體，可對(duì)參與葡萄 糖生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用的胰島素反應(yīng)基因的轉(zhuǎn)錄進(jìn)行調(diào)控。此外，PPAR-Y反應(yīng)基因也參與脂肪 酸代謝的調(diào)節(jié)。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖（FPG)和HbAlc的檢測(cè)結(jié)果表明，羅格列酮 可改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。 羅格列酮對(duì)血糖控制的改善作用較持久，可維持達(dá)52周。 2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用己在2型糖尿病 的動(dòng)物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現(xiàn)高血糖癥和/或糖耐量下降）中得到顯示。可有 效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥， 并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展。動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作 用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性

65歲以上老年患者慎用本品。 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿 病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥 物的劑量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期和無(wú)排卵型婦 女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)（見(jiàn)致癌性、致突變性和對(duì)生育力的影響章節(jié)）， 但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現(xiàn)月經(jīng)紊亂，則應(yīng)權(quán)衡是否繼續(xù)使用本品。 血液學(xué)：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對(duì)照臨床試驗(yàn)中，可見(jiàn)血紅蛋白和紅細(xì)胞壓 積下降（個(gè)別試驗(yàn)中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達(dá)到1.0g/dL和3.3%)。此改變 主要出現(xiàn)于服藥開(kāi)始的48周，而后相對(duì)保持恒定。服用羅格列酮患者可見(jiàn)輕度白細(xì)胞計(jì)數(shù)減 少。上述改變可能與血容量增加有關(guān)，無(wú)臨床意義。（詳見(jiàn)不良反應(yīng)實(shí)驗(yàn)室異常章節(jié)）。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.對(duì)本品過(guò)敏者禁用；3.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用；4.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。