鹽酸羅格列酮片

阿司匹林腸溶片

本品主要成份為鹽酸羅格列酮。

主要成分為阿司匹林。

浙江萬晟藥業有限公司

桂林南藥股份有限公司

國藥準字H20041408

國藥準字H45021385

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前，應控治影響血糖控制的病癥，如感染。

1.鎮痛、解熱。2.抗炎、抗風。3.關節炎。4.抗血栓。5.兒童皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)。

糖尿病的治療應個體化。 本品的起始用量為每日1次，每次4mg。經12周的治療后，...

1.成人常用量：(1)解熱、鎮痛：一次6~12片，一日3次，必要時可每4小時一次。(2)抗炎、抗風濕：一日3~6g，分4次口服。(3)抑制血小板聚集：小劑量應用。預防心肌梗死發生、心絞痛，1~6片/次/日；急性心肌梗死，初始劑量6片，維持劑量為每日1~2片；冠狀動脈旁路移植術，每日6片，可術后6小時開始。(4)膽道蛔蟲病：一次1g，一日2~3次，連用2~3日；陣發性絞痛停止24小時后停用，然后進行驅蟲治療。2．小兒常用量：(1)解熱、鎮痛：每日按體表面積1.5g/m2，分4~6次口服，或每次按體重5~10mg/kg，或每次每歲60mg，必要時可每4~6小時一次。(2)抗風濕：每日按體重80~100mg/kg，分3~4次服，如1~2周未獲療效，可根據血要濃度調整劑量。有些病例需增至每日130mg/kg。(3)兒科皮膚粘膜淋巴結綜合征：開始每日按體重80~100mg/kg，每日3~4次；退熱2~3天后改為每日30mg/kg，每日3~4次；癥狀解除后減少劑量至每日3~5mg/kg，每日一次，連續服用2月或更久。

據國外研究資料報道：在臨床試驗中，約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療， 其中3300人治療達6個月以上，2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相 同的活性成份，國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性，因此，本品的不良反應可參照馬來 酸羅格列酮的資料。

下列情況應禁用：(1)活動性潰瘍病或其他原因引起的消化道出血；(2)血友病或血小板減少癥；(3)有阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏史者，尤其是出現哮喘、神經血管性水腫或休克者。

兒童用藥：目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料，故18歲以下患者不應服用本品。 老年用藥：老年患者服用本品毋需因年齡而調整劑量。

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品，并輔以飲食控制和運動，可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物，且 血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療，而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前，應控治影響血糖控制的病癥，如感染。

1.鎮痛、解熱。2.抗炎、抗風。3.關節炎。4.抗血栓。5.兒童皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病)。

藥理作用 羅格列酮厲噻唑烷二酮類抗糖尿病藥，通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品 為過氧化物酶體增殖激活受體Y (PPAR-Y)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在 于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-y核受體，可對參與葡萄 糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外，PPAR-Y反應基因也參與脂肪 酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖（FPG)和HbAlc的檢測結果表明，羅格列酮 可改善血糖控制情況，同時伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。 羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。 2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用己在2型糖尿病 的動物模型（由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降）中得到顯示。可有 效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖，減輕其高胰島素血癥， 并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示，本品的抗糖尿病作 用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性

一般用于解熱鎮痛的劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(治療風濕熱)、尤其當藥物血濃度＞200μg/m1時較易出現不良反應。血藥濃度愈高，不良反應愈明顯。1.中樞神經：出現可逆性耳鳴、聽力下降，多在服用一定療程，血藥濃度達200～300μg∕ml后出現。2.過敏反應：出現于0.2%的病人，表現為哮喘、蕁麻疹、血管神經性水腫或休克。多為易感者，服藥后迅速出現呼吸困難，嚴重者可致死亡，稱為阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林過敏、哮喘和鼻息肉三聯癥，往往與遺傳和環境因素有關。3.肝、腎功能損害，與劑量大小有關，尤其是劑量過大使血藥濃度達250μg/ml時易發生。損害均是可逆性的，停藥后可恢復，但有引起腎乳頭壞死的報道。

65歲以上老年患者慎用本品。 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用，故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿 病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時，患者有發生低血糖的危險，必要時可減少合用藥 物的劑量。 排卵：本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦 女恢復排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發現本品可致激素水平失調（見致癌性、致突變性和對生育力的影響章節）， 但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現月經紊亂，則應權衡是否繼續使用本品。 血液學：羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中，可見血紅蛋白和紅細胞壓 積下降（個別試驗中，平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dL和3.3%)。此改變 主要出現于服藥開始的48周，而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數減 少。上述改變可能與血容量增加有關，無臨床意義。（詳見不良反應實驗室異常章節）。

1.交叉過敏反應。對本品過敏時也可能對另一種非甾體抗炎藥過敏。但非絕對，必須警惕交叉過敏的可能性。2.對診斷的干擾：(1)長期每日用量超過2.4g時，硫酸銅尿糖試驗可出現假陽性，葡萄糖酶尿糖試驗可出現假陰性；(2)可干擾尿酮體試驗；(3)當血藥濃度超過130μg∕ml時，用比色法測定血尿酸可得假性高值，但用尿酸酶法則不受影響；(4)用熒光法測定尿5-羥吲哚醋酸時可受本品干擾；(5)尿香草基杏仁酸的測定，由于所用方法不同，結果可高可低；(6)由于本品抑制血小板聚集，可使出血時間延長。劑量小到40mg/日也會影響血小板功能。(7)大劑量應用，尤其是血藥濃度＞300μg/ml時凝血酶原時間可延長；(8)每天用量超過5g時血清膽固醇可降低；(9)由于本品作用于腎小管，使鉀排泄增多，可導致血鉀降低；(10)大劑量應用本品時，用放射免疫法測定血清甲狀腺素及三碘甲腺原氨酸可得較低結果；3.下列情況應慎用：有哮喘及其他過敏性反應時；葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺陷者；痛風；肝功能減退時；心功能不全或高血壓。腎功不全等。4.長期大量用藥時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能及血清水楊酸含量。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。