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鹽酸羅格列酮片

非處方藥 醫保乙類 國產

通用名稱:鹽酸羅格列酮片

批準文號:國藥準字H20041408

生產企業: 浙江萬晟藥業有限公司

功能主治:本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且 血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前,應控治影響血糖控制的病癥,如感染。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
鹽酸羅格列酮片
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鹽酸吡格列酮膠囊
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主要成分

本品主要成份為鹽酸羅格列酮。

鹽酸吡格列酮。

生產企業

浙江萬晟藥業有限公司

山東淄博新達制藥有限公司

批準文號

國藥準字H20041408

國藥準字H20060621

說明
作用與功效

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且 血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前,應控治影響血糖控制的病癥,如感染。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

用法用量

糖尿病的治療應個體化。 本品的起始用量為每日1次,每次4mg。經12周的治療后,...

鹽酸吡格列酮應每日服用一次,服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA...

副作用

據國外研究資料報道:在臨床試驗中,約4600名2型糖尿病患者接受馬來酸羅格列酮治療, 其中3300人治療達6個月以上,2000人治療達12個月以上。由于馬來酸羅格列酮與本品具有相 同的活性成份,國內臨床研究表明兩者具有相似的安全性,因此,本品的不良反應可參照馬來 酸羅格列酮的資料。

在世界范圍內的臨床試驗中,超過3700名2型糖尿病病人接受了鹽酸吡格列酮治療。在美國進行的臨床試驗中,超過2500名病人接受了鹽酸吡格列酮治療,超過1100名病人療程達6個月或以上,超過450名病人療程達1年或更久。表-1顯示了以鹽酸吡格列酮單藥治療(劑量7.5毫克、15毫克、30毫克、45毫克,1次/日),安慰劑對照的臨床試驗中,總體不良反應發生率及其類型。鹽酸吡格列酮與磺脲、二甲雙或胰島素合用時,臨床不良反應類型與鹽酸吡格列酮單藥治療相仿,唯一例外是與胰島素合用時,水腫發生率增加(吡格列酮:15%,安慰劑:7%)。由于不良反應(除高糖血癥外)退出臨床試驗的發生率,安慰劑組(2.8%)與鹽酸吡格列酮組(3.3%)相仿。與磺脲或胰島素合用時,曾有病人出現輕至中度低血糖。與一磺脲類藥物合用時,安慰劑組病人低血糖發生率為1%,鹽酸吡格列酮組為2%。與胰島素合用時,安慰劑組病人低血糖發生率為5%,15毫克鹽酸吡格列酮組為8%,30毫克鹽酸吡格列酮組為15%。在美國進行的雙盲研究顯示,鹽酸吡格列酮治療病人貧血發生率為1.0%,安慰劑治療病人為0.0%。與胰島素合用時,鹽酸吡格列酮貧血發生率為1

禁忌

兒童用藥:目前尚無18歲以下患者使用本品的有效性及安全性資料,故18歲以下患者不應服用本品。 老年用藥:老年患者服用本品毋需因年齡而調整劑量。

成分

本品僅適用于其他降糖藥無法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。 單一服用本品,并輔以飲食控制和運動,可控制2型糖尿病患者的血糖。 對于飲食控制和運動加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本 品可與二甲雙胍或磺酰脲類藥物聯合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類藥物,且 血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯合應用。 飲食控制是2型糖尿病治療的首選措施。限制熱量、減輕體重和增加運動均有助于提高胰島 素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病的基礎治療,而且對有效地保持藥物療效有重要的作用。 在開始服用本品前,應控治影響血糖控制的病癥,如感染。

對于2型糖尿病(非胰島素依賴性糖尿病,NIDDM)患者,鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用,當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時,它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。

藥理作用

藥理作用 羅格列酮厲噻唑烷二酮類抗糖尿病藥,通過提高胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品 為過氧化物酶體增殖激活受體Y (PPAR-Y)的高選擇性、強效激動劑。人類的PPAR受體存在 于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-y核受體,可對參與葡萄 糖生成、轉運和利用的胰島素反應基因的轉錄進行調控。此外,PPAR-Y反應基因也參與脂肪 酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbAlc的檢測結果表明,羅格列酮 可改善血糖控制情況,同時伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。 羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。 2型糖尿病的主要病理生理學特征為胰島素抵抗。羅格列酮的抗糖尿病作用己在2型糖尿病 的動物模型(由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降)中得到顯示。可有 效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖,減輕其高胰島素血癥, 并可延緩db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發展。動物研究提示,本品的抗糖尿病作 用是通過提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性

注意事項

65歲以上老年患者慎用本品。 鑒于羅格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發揮作用,故本品不宜用于I型糖尿病或糖尿 病酮癥酸中毒患者。 本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時,患者有發生低血糖的危險,必要時可減少合用藥 物的劑量。 排卵:本品同其它噻唑烷二酮類藥物一樣,可使伴有胰島素抵抗的絕經前期和無排卵型婦 女恢復排卵。隨著胰島素敏感性的改善,女性患者如不注意避孕,則有妊娠的可能。 雖然臨床前研究發現本品可致激素水平失調(見致癌性、致突變性和對生育力的影響章節), 但此改變的臨床意義尚不清楚。一旦出現月經紊亂,則應權衡是否繼續使用本品。 血液學:羅格列酮單藥治療或與二甲雙胍合用對照臨床試驗中,可見血紅蛋白和紅細胞壓 積下降(個別試驗中,平均血紅蛋白和血球壓積的減少可分別達到1.0g/dL和3.3%)。此改變 主要出現于服藥開始的48周,而后相對保持恒定。服用羅格列酮患者可見輕度白細胞計數減 少。上述改變可能與血容量增加有關,無臨床意義。(詳見不良反應實驗室異常章節)。

一般:鹽酸吡格列酮僅能在胰島素存在下發揮降糖作用,故不應用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒治療。低血糖癥:當患者聯合使用鹽酸吡格列酮和胰島素或其它口服降糖藥時,有發生低血糖癥的風險,此時可能有必要降低同用藥物的劑量。排卵:絕經期前不排卵的胰島素抵抗患者,噻唑烷二酮,包括鹽酸吡格列酮的治療可能導致重新排卵。作為胰島素敏感性改善的結果之一,這些患者如不采取有效避孕措施,則有懷孕的風險。血液學:鹽酸吡格列酮可能造成血紅蛋白和紅細胞壓積的降低。這些變化可能與血漿容積增加有關,在血液學方面無重要的臨床意義。 水腫:水腫病人使用鹽酸吡格列酮時應謹慎。在2型糖尿病雙盲臨床試驗中,曾有鹽酸吡格列酮治療病人發生輕到中度水腫。心臟:在臨床前的試驗中,噻唑烷二酮。包括吡格列酮,可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大。一有334名2型糖尿病患者參加、為期6個月的安慰劑對照研究和一有至少350名2型糖尿病的長期(1年或以上)開放性研究中,超聲心動顯示,鹽酸吡格列酮治療病人平均左室質量指數無顯著增加,平均心臟指數無明顯降低。在排除了按照紐約心臟病學協會(NYHA)標準心功能Ⅲ級和Ⅳ級的病人后,在臨床試驗中

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