當飛利肝寧膠囊

阿德福韋酯片

當藥、水飛薊。

本品主要成份為阿德福韋酯。 化學名稱：9-[2-[雙（新戊酰氧甲氧基）磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。 分子式：C20H32N5O8P 分子量：501.47

四川美大康藥業股份有限公司

上海益生源藥業有限公司

國藥準字Z51020085

國藥準字H20070216

清利濕熱，益肝退黃。用于濕熱郁蒸所致的黃疸，急性黃恒型肝炎，慢性肝炎而見濕熱證候者。另還可用于非酒精性單純性脂肪肝濕熱內蘊證者，癥見皖腹痞悶、口干口苦、右肋脹痛或不適、身重困倦、惡心、大便秘結、小便黃、舌質苔黃膩，脈滑數。

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能失代償的成年慢性乙型肝炎患者。

黃疸、急性黃疸型肝炎、傳染性肝炎和慢性肝炎用法用量如下：口服。一次4粒，一日3次...

患者必須在有慢性乙型肝炎治療經驗的醫生指導下使用本品。 用法：飯前或飯后口服均可...

尚不明確。

?1.國外臨床研究中常見不良反應為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。 ?2.國內臨床研究中不良反應有惡心、腹瀉、腹漲、口干、耳鳴、轉氨酶升高、CPK升高、肌酐輕微上升、總膽紅素升高和視物模糊，均為輕或中度。

孕婦及哺乳期婦女用藥：阿德福韋酯在妊娠婦女中的應用沒有足夠的資料。 只有在潛在的受益肯定大于對胎兒的風險時才能考慮在妊娠期間使用阿德福韋酯。 因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。 本品對孕婦及HBV母嬰傳播的影響未進行研究。因此，應當遵照標準的推薦方案對嬰兒實施預防免疫，以防止新生兒感染HBV。 目前尚不知阿德福韋是否會分泌到人乳，輔乳期婦女使用本品應避免授乳。 兒童用藥：阿德福韋酯在18歲以下患者中的療效和安全性尚未明確。本品不宜用于兒童和青少

清利濕熱，益肝退黃。用于濕熱郁蒸所致的黃疸，急性黃恒型肝炎，慢性肝炎而見濕熱證候者。另還可用于非酒精性單純性脂肪肝濕熱內蘊證者，癥見皖腹痞悶、口干口苦、右肋脹痛或不適、身重困倦、惡心、大便秘結、小便黃、舌質苔黃膩，脈滑數。

用于治療乙型肝炎病毒活動復制和血清氨基酸轉移酶持續升高的肝功能失代償的成年慢性乙型肝炎患者。

藥效學研究表明，本品對復合因素所致的大鼠脂肪肝模型、高脂飼料所致的大鼠脂肪肝模型及四氯化碳所致的大鼠脂肪肝模型等三類非酒精性脂肪肝模型具有一定的預防和治療作用，并對D-半乳糖胺和四氯化碳所致的小鼠急性肝損傷具有保護作用，可以改善急性血瘀模型大鼠的血液流變學指標。 本品有保肝、降脂等作用。1.保肝，降脂作用 本品能降低高脂血癥及低蛋白高脂飼料所致脂肪肝大鼠血清ALT、TG、CHO及LDL水平，減輕肝細胞脂肪變性及肝臟炎性反應，使脂肪肝大鼠肝細胞內脂滴減少，線粒體腫脹減輕，糖原含量增多。還能抑制大鼠酒精性肝損傷。2.毒理本品4.0g/kg（相當于臨床日用量80倍）灌胃給藥每日1次。連續180天，對大鼠血血液生化、外周血象、個臟器組織均未見明顯毒性影響。

1.藥理作用 作用機制：本品阿德福韋酯是一種口服抗病毒 藥。阿得福韋酯在體內代謝成阿德福韋，阿德福韋是一種單磷酸腺苷的無環核苷類似物，在細胞激酶的作用下進一步被磷酸化為有活性的代謝產物即阿德福韋二磷酸鹽。阿德福韋二磷酸鹽通過下列二種方式來抑制HBV DNA多聚酶(逆轉錄酶)：一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭，二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。阿德福韋二磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki）是0.1μM，但對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱，Ki值分別1.18μM和0.97μM。 2.毒理研究 抗病毒活性：在轉染HBV的人肝瘤細胞系中，阿德福韋抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2～2.5μM。 耐藥性：對接受阿德福韋酯治療仍然可檢測到血清HBV DNA的患者進行了長期耐藥性分析(96~144周)，確定了rtN236T和rtA181V變異與阿德福韋耐藥有關。體外研究發現rtN236T變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低4～14倍，產生這種變異的6/6名患者的血清HBV DNA發生反跳。rtAl81V變異導致HBV對阿德福韋的敏感性降低2.5~3倍，產生這

忌酒及油膩食物。

1.病人停止乙肝治療會發生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韋酯。因此，停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能，若必要，應重新進行抗乙肝治療。 2.對于腎功能障礙或潛在腎功能障礙風險的病人，使用阿德福韋酯慢性治療會導致腎毒性。這些病人應密切監測腎功能并適當調整劑量。 3.使用阿德福韋酯治療前，應對所有病人進行人類免疫缺陷病毒（xxx）抗體檢查。使用抗乙肝治療藥物，如阿德福韋酯，會對慢性乙肝病人攜帶的未知或未治療的HIV產生作用，也許會出現HIV耐藥。 4.單用核苷類似物或合用其他抗逆轉錄病毒 藥物會導致乳酸性酸中毒和嚴重的伴有脂肪變性的肝腫大，包括致命事件。 5.因為對發育中的人類胚胎的危險性尚不明確，所以建議用阿德福韋酯治療的育齡婦女要采取有效的避孕措施。