易神(利拉萘酯乳膏)

伏立康唑片

利拉萘酯。

主要成份：伏立康唑。

山東良福制藥有限公司

成都華神科技集團股份有限公司制藥廠

國藥準字H20080187

國藥準字H20055840

用于足癬、體癬、股癬的治療。

本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

外用，每天1次涂于患處。

成人用藥：口服給藥，首次給藥時第一天均應給予負荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩態濃度。由于口服片劑的生物利用度很高(96%)，所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。詳細劑量見表： 口服 患者體重40kg 患者體重＜40kg 負荷劑量 (第1個24小時) 每12小時給藥1次，每次 400mg(適用于第1個24小時) 每12小時給藥1次，每次 200mg(適用于第1個24小時) 維持劑量 (開始用藥24小時以后) 每日給藥2次， 每次200mg 每日給藥2次， 每次100mg 序貫療法：靜脈滴注和口服給藥尚可以進行序貫治療，此時口服給藥無需給予負荷劑量，因為此前靜脈滴注給藥已經使伏立康唑血藥濃度達穩態，推薦劑量如下： 負荷劑量 每12小時靜脈滴注1次，每次6mg/kg(適用于第1個24小時) 維持劑量 靜脈滴注 口服*

下列患者禁用：對利拉萘酯及本品所含化學成分有過敏史者；對其它外用抗真菌藥物有過敏史者；臨床上與皮膚念珠菌病、汗皰疹、掌跖膿皰病、膿皮病以及其他皮膚炎癥難以鑒別的患者。

總體情況在治療試驗中最為常見的不良事件為視覺障礙、發熱、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、敗血癥、周圍性水腫、腹痛以及呼吸功能紊亂。與治療有關的、導致停藥的最常見不良事件包括肝功能試驗值增高、皮疹和視覺障礙。關于不良反應的討論以下表格中的數據來源于1493例參加伏立康唑治療研究 的患者。它代表了不同的人群，包括免疫功能低下的患者，例如血液系統惡性腫瘤患者、HIV患者以及非中性粒細胞減少的患者。但不包括健康志愿者、因同情而給予治療者而不是參加治療研究的患者。這些患者中男性占62%，平均年齡45.1歲(12-90歲，其中12-18歲的患者49例)，白種人占81%，黑種人占9%。561例患者伏立康唑的療程超過12周，136例療程超過6個月。下表總結了所有治療研究中發生率1%的不良事件，以及發生率 營養和代謝：蛋白尿、尿素氮增高、肌酐磷酸激酶增高、水腫、糖耐量降低、高鈣血癥、高膽固醇血癥、高血糖、高血鉀、高鎂血癥、高鈉血癥、高尿酸血癥、低鈣血癥、低血糖、低鈉血癥、低磷血癥、尿毒癥。肌肉骨骼：關節痛、關節炎、骨壞疸、骨痛、小腿痛性痙攣、肌痛、肌無力、肌病、骨軟化、骨質疏松。神經系統：異夢、急性腦綜合

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：目前伏立康唑在孕婦中的應用尚無足夠資料。動物實驗顯示本品有生殖毒性(參見臨床前安全性資料)，但對人體的潛在危險性尚未確定。伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著大于對胎兒的潛在毒性。育齡期婦女：育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女：尚無伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊，否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。兒童用藥：見【用法用量】。老年用藥：在多劑量給藥的治療研究中，≥65歲的患者占9.2%，≥75歲的患者占1.8%，在一項健康志愿者中進行的研究顯示，老年男性的總暴露量(AUC)和血藥峰濃度(Cmax)較年輕男性為高。對10項伏立康唑治療研究中552例患者的藥代動力學資料進行分析，結果顯示靜脈滴注或口服伏立康唑后，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80%-90%。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無需調整劑量。

用于足癬、體癬、股癬的治療。

本品是一種廣譜的三唑類抗真菌藥，其適應癥如下：治療侵襲性曲霉病。治療對氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)。治療由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴重感染。本品應主要用于治療免疫缺陷患者中進行性的、可能威脅生命的感染。

1611例受試者的臨床試驗安全性評價中不良反應的發生率為30例（1.86%）。其中主要為接觸性皮炎17例（1.06%），瘙癢4例（0.25%），發紅3例（0.19%），紅斑、疼痛、刺激感各2例（0.12%）。此外，發生率小于1%的不良反應有皮炎、自身敏感皮炎及潮紅。

禁用于角膜、結膜等部位。不慎入眼時，請用大量水沖洗，并立即到醫院接受醫生檢查。禁用于明顯糜爛部位。涂布部位如出現接觸性皮炎、瘙癢、發紅、紅斑、疼痛、刺激感等，應停止用藥，并采取適當措施。

警告：視覺障礙：療程超過28天時伏立康唑對視覺功能的影響尚不清楚。如果連續治療超過28天，需監測視覺功能，包括視敏度、視力范圍以及色覺。肝毒性：在臨床試驗中，伏立康唑治療組中嚴重的肝臟不良反應并不常見(包括肝炎，膽汁淤積和致死性的暴發性肝衰竭)。有報道肝毒性反應主要發生在伴有嚴重基礎疾病(主要為惡性血液病)的患者中。肝臟反應，包括肝炎和黃疸，可以發生在無其它確定危險因素的患者中。通常停藥后肝功能異常即能好轉。監測肝功能：在伏立康唑治療初及治療中均需檢查肝功能。患者在治療初以及在治療中發生肝功能異常時均必須常規監測肝功能，以防發生更嚴重的肝臟損害。監測應包括肝功能的實驗室檢查(特別是肝功能試驗和膽紅素)。如果臨床癥狀體征與肝病發展相一致，應考慮停藥。孕婦：伏立康唑應用于孕婦時可導致胎兒損害。生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m’計算，相當于0.3倍的推薦維持劑量)的劑量下，伏立康唑對大鼠有致畸作用(腭裂、腎積水/輸尿管積水)。在100mg/kg(6倍推薦維持劑量)的劑量下，伏立康唑對兔子具有胚胎毒性。對大鼠的其他影響包括骶尾骨、顱骨、恥骨、舌骨和多數肋骨的骨化減弱、胸骨節異常和輸