鹽酸厄洛替尼片

甲磺酸伊馬替尼片

鹽酸厄洛替

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

Roche S.p.A.

江蘇豪森藥業股份有限公司

國藥準字J20120060

國藥準字H20133200

厄洛替尼可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。本適應癥是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結果得出。對于中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉移性NSCLC患者，結果顯示在鉑類為基礎的化療（卡鉑＋紫杉醇；或者吉西他濱＋順鉑）同時服用厄洛替尼無臨床受益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

特羅凱必須在有此類藥物使用經驗的醫生指導下使用。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

皮疹、腹瀉、肝功能異常、疲勞、惡心、嘔吐、食欲減退、口腔潰瘍、皮膚干燥、脫發。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發生骨髓抑制較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

厄洛替尼可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉移的非小細胞肺癌的三線治療。本適應癥是基于前述國外一項Ⅲ期臨床研究結果得出。對于中國人非小細胞肺癌二線治療的療效尚待進一步臨床研究證實。兩個多中心安慰劑對照隨機的Ⅲ期試驗中一線治療局部晚期或轉移性NSCLC患者，結果顯示在鉑類為基礎的化療（卡鉑＋紫杉醇；或者吉西他濱＋順鉑）同時服用厄洛替尼無臨床受益，因此不推薦用于上述情況的一線治療。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

皮疹、腹瀉、肝功能異常、疲勞、惡心、嘔吐、食欲減退、口腔潰瘍、皮膚干燥、脫發。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對