鹽酸吡格列酮片

甲巰咪唑乳膏

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。 ?化學名稱：5-｛4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯甲基｝-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽 ?分子式：C19H20N2O3S·HCl ?分子量：392.89

本品主要成分為甲巰咪唑?；瘜W名稱：1-甲基-1，3-二氫-2H-咪唑-2-硫醇。

成都迪康藥業股份有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準字H20052156

國藥準字H20030566

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

用于治療甲狀腺功能亢進癥。長期治療可使病情緩解，亦可用于甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機能亢進癥狀改善，以及不能進行手術治療者。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 糖尿病治療應個體化。治療反應用Hb...

用法：用精密定量泵每次按壓擠出軟膏0.1g（含甲巰咪唑5mg），然后均勻涂敷于頸前甲狀腺表面皮膚（在喉結至胸骨上窩之間，甲狀腺明顯腫大者局部隆起部位）。用手指在涂敷局部輕輕揉擦3-5分鐘以使藥物進入甲狀腺內。 本品的隨機雙盲臨床研究結果表明，口服甲巰咪唑片每日三次，每次10mg與局部涂抹本品每日三次每次10mg的臨床療效相似。因此，在口服甲巰咪唑片劑量固定于每日三次每次10mg的病人可改為本品每日三次，每次0.2g（含甲巰咪唑10mg）局部涂抹。 本品為局部透皮給藥，除本說明書中推薦的用法 。

本品單獨治療，副作用主要有上呼吸道感染、頭痛、鼻塞、肌肉痛、牙不適；咽炎偶有發生。與磺酰脲類降糖藥合用，中度低血糖的發生率在1～2%。本品15mg/日與胰島素合用，低血糖發生率在5%；30mg/日組在8%。 黃斑水腫：有國外上市后的報道，服用噻唑烷二酮類藥物包括吡格列酮，發生或加重（糖尿?。S斑水腫并伴有視力下降，但發生頻率非常罕見。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關系。如患者出現視力下降，醫生應考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應定期接受眼科醫師進行的常規眼科檢查。除此之外，無論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現任何一種視物癥狀就應迅速接受眼科醫生檢查。 骨折：在國外的一項關于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機臨床試驗中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發生率增加。在平均為期34.5個月的隨訪過程中，吡格列酮組的女性患者骨折發生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個差異在治療開始一年后就出現了，并在整個研究過程中持續存在。女性患者所發生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發

1.較多見的為給藥局部皮膚不良反應，如瘙癢、灼熱、緊縮、脫屑、丘疹等，發生率約為19.4%，但局部不良反應大多較輕微，一般可以耐受，無須處理或稍作處理，約在出現1～2周后自行消失。 2.全身不良反應明顯少于口服途徑給藥（20.3%），主要為肝功能異常和白細胞減少，發生率均為1.4%（1/72）?？诜o藥發生的其它全身性不良反應未見發生。應注意約有10%的甲狀腺機能亢進病人在未進行治療時，其白細胞數即偏低（白細胞計數低于4000/mm3），這通常與粒細胞減少有關。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女尚無充分和良好的臨床對照研究。僅當鹽酸吡格列酮對胎兒潛在的益處大于危害時，孕婦才應服用。 因現有資料很明確的顯示懷孕期非正常血糖水平與先天性異常及新生兒期發病率、死亡率高度相關，所以大多數專家建議孕婦可用胰島素盡量將血糖維持在接近正常水平。鹽酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多藥物均會在母乳中分泌，所以鹽酸吡格列酮不應用于哺乳期婦女。 兒童用藥：兒童服用鹽酸吡格列酮的安全性和療效尚未建立。 老年用藥：65歲及65歲以上患者臨床研究表明，老年患者與青年患者的療效與安全性無顯

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品為局部透皮給藥，全身性不良反應少于口服途徑給藥。在孕婦使用時，藥物可通過胎盤屏障，對胎兒造成不良影響，因此，在孕婦使用本品前應充分權衡利弊。在正確、合理地使用情況下，本品仍是治療懷孕婦女甲亢的一個有效藥物。隨著妊娠的延長，甲亢孕婦的病情可減輕，此時可減少藥物的劑量。部分孕婦在分娩前2～3周可停藥。甲巰咪唑可經乳汁分泌，因缺乏相關的臨床資料，乳母應禁用。兒童用藥：目前尚無本品在兒童患者的研究資料，因此兒童不推薦使用。老年用藥：見用法用量。

對于2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

用于治療甲狀腺功能亢進癥。長期治療可使病情緩解，亦可用于甲狀腺次全切除或放射性碘治療之前的甲狀腺機能亢進癥狀改善，以及不能進行手術治療者。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。 毒理研究 重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關的動物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發現心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果

本品只有胰島素存在的基礎上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。 1. 低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發生低血糖的危險，應減少合用藥的用量。 2. 排卵：胰島素抗性的絕經婦女患者，應用本品可能會恢復排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。 3. 血液學：應用本品在開始治療的4～12周，可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2～4%，之后保持相對穩定。此與增加血容量有關，但無血液學臨床意義。 4. 水腫：浮腫患者慎用。 5. 心臟：應用本品，會增加血容量和心臟前負荷，可能誘發心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。 6. 肝臟：噻唑烷酮類的另一個胰島素增敏劑——曲格列酮，在治療特異質的患者中，具有異常的肝毒性，嚴重的導致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無肝臟毒性或轉氨酶升高。 盡管本品肝臟毒性很低，但對于特異質的病人，應用本品治療的第一年，提醒患者和醫師每兩個月做一次肝功檢查。

1.為減少用藥期間局部不良反應的發生，應注意以下事項： (1)保持頸部清爽； (2)涂敷軟膏用力要輕； (3)涂藥局部盡可能不用肥皂洗，如用，請用堿性較小的香皂； (4)局部不良反應若較重，可根據主治醫師指導，暫停用藥，并請皮膚科醫生治療。 2.盡管全身不良反應發生率不高，但仍建議定期檢查肝功能和血象，若出現嚴重全身不良反應，請立即停藥并進行對癥治療。 肝功能異常和外周血白細胞數較低者，使用本品應慎重。 3.本品不可與其它外用涂抹劑在局部同時使用。