鹽酸吡格列酮片

米格列醇片

本品主要成份為鹽酸吡格列酮。 ?化學名稱：5-｛4-[2-(5-乙基-2-吡啶)-乙氧基]-苯甲基｝-2,4-噻唑烷二酮鹽酸鹽 ?分子式：C19H20N2O3S·HCl ?分子量：392.89

米格列醇。

成都迪康藥業股份有限公司

浙江醫藥股份有限公司新昌制藥廠

國藥準字H20052156

國藥準字H20074195

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

米格列醇單獨使用可以作為配合飲食控制的輔助手段，以改善單純飲食控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。詳見包裝內部說明書。

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。 糖尿病治療應個體化。治療反應用Hb...

糖尿病患者于正餐開始時口服。使用米格列醇或其他降糖藥都無固定的劑量。米格列醇的劑...

本品單獨治療，副作用主要有上呼吸道感染、頭痛、鼻塞、肌肉痛、牙不適；咽炎偶有發生。與磺酰脲類降糖藥合用，中度低血糖的發生率在1～2%。本品15mg/日與胰島素合用，低血糖發生率在5%；30mg/日組在8%。 黃斑水腫：有國外上市后的報道，服用噻唑烷二酮類藥物包括吡格列酮，發生或加重（糖尿病）黃斑水腫并伴有視力下降，但發生頻率非常罕見。尚未明確黃斑水腫是否與服用吡格列酮有直接關系。如患者出現視力下降，醫生應考慮是黃斑水腫可能性。糖尿病患者應定期接受眼科醫師進行的常規眼科檢查。除此之外，無論糖尿病患者正在接受治療或存在其它體格檢查異常，只要出現任何一種視物癥狀就應迅速接受眼科醫生檢查。 骨折：在國外的一項關于2型糖尿病患者（平均病程9.5年）的隨機臨床試驗中，研究人員注意到服用吡格列酮的女性患者骨折的發生率增加。在平均為期34.5個月的隨訪過程中，吡格列酮組的女性患者骨折發生率為5.1%（44/870），而安慰劑組僅為2.5%（23/905）。這個差異在治療開始一年后就出現了，并在整個研究過程中持續存在。女性患者所發生的骨折為非椎骨骨折，包括下肢和遠端上肢。男性患者使用吡格列酮治療的骨折發

1.胃腸道反應：胃腸道癥狀是米格列醇最常見的不良反應。主要表現為腹痛，瀉泄，胃脹氣。其中腹痛和腹泄的發生率會隨著持續給藥而有所減輕。2.皮膚反應：使用米格列醇時皮疹發病率為4.3%，通常是暫時性的。3.異常實驗室指標：使用米格列醇的患者血清鐵含量降低，但是大多數病人都是暫時性的且未伴見血色素降低和其它血液學指標的異常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女尚無充分和良好的臨床對照研究。僅當鹽酸吡格列酮對胎兒潛在的益處大于危害時，孕婦才應服用。 因現有資料很明確的顯示懷孕期非正常血糖水平與先天性異常及新生兒期發病率、死亡率高度相關，所以大多數專家建議孕婦可用胰島素盡量將血糖維持在接近正常水平。鹽酸吡格列酮是否在母乳中分泌尚未知，因很多藥物均會在母乳中分泌，所以鹽酸吡格列酮不應用于哺乳期婦女。 兒童用藥：兒童服用鹽酸吡格列酮的安全性和療效尚未建立。 老年用藥：65歲及65歲以上患者臨床研究表明，老年患者與青年患者的療效與安全性無顯

對于2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養咨詢、必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

米格列醇單獨使用可以作為配合飲食控制的輔助手段，以改善單純飲食控制不佳的2型糖尿病患者的血糖控制。詳見包裝內部說明書。

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調節胰島素應答基因的轉錄，控制血糖的生成、轉運和利用。 毒理研究 重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發現心臟增大。在大鼠經口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關的動物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發現心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序性DNA合成試驗和體內微核試驗結果

米格列醇屬去氧化野尻霉素衍生物,它可延遲攝入的糖分的消化吸收,從而導致餐后血糖濃度只有輕微升高,因此能降低血糖。米格列醇片可降低2型糖尿病患者的糖基化血紅蛋白水平。糖基化血紅蛋白代表既往一段時間的平均血糖濃度，它反映了全身的非酶蛋白糖基化作用。

本品只有胰島素存在的基礎上增加胰島素的敏感性的作用，因此本品不適用于治療I型糖尿病及其引起的酮癥酸中毒。 1. 低血糖：本品與胰島素或其它口服降血糖藥同用時，有發生低血糖的危險，應減少合用藥的用量。 2. 排卵：胰島素抗性的絕經婦女患者，應用本品可能會恢復排卵。因胰島素敏感性的增加，如果不采取避孕措施，可能有懷孕的危險。 3. 血液學：應用本品在開始治療的4～12周，可能引起血紅蛋白和血細胞比容降低2～4%，之后保持相對穩定。此與增加血容量有關，但無血液學臨床意義。 4. 水腫：浮腫患者慎用。 5. 心臟：應用本品，會增加血容量和心臟前負荷，可能誘發心臟肥大，而其臨床意義尚未確定。 6. 肝臟：噻唑烷酮類的另一個胰島素增敏劑——曲格列酮，在治療特異質的患者中，具有異常的肝毒性，嚴重的導致肝衰竭，致肝移植或死亡。鹽酸吡格列酮幾乎無肝臟毒性或轉氨酶升高。 盡管本品肝臟毒性很低，但對于特異質的病人，應用本品治療的第一年，提醒患者和醫師每兩個月做一次肝功檢查。

1．低血糖癥：由于米格列醇本身的作用機理使得單獨用藥時不會引起餐后或快速低血糖癥。2．血糖控制失調：當糖尿病患者伴有發熱，外傷，感染或手術時，會產生暫時性的血糖控制失調。此刻必須進行臨時胰島素治療。3．腎損害：在腎損害患者中，米格列醇血清濃度隨著腎損害程度和腎功能的降低成比例的上升。長期臨床實驗發現，伴有嚴重腎功能低下的糖尿病患者(血肌酐]2.0MG/DL)并沒有得到控制。因此，對于這些病人不推薦使用米格列醇。