伏格列波糖膠囊

鹽酸二甲雙胍腸溶片

本品主要成份為伏格列波糖。

本品含鹽酸二甲雙胍，其化學名稱為：1,1-二甲基雙胍鹽酸鹽。分子式：C4H11N5·HCl分子量：165.63。

浙江震元制藥有限公司

北京中惠藥業(yè)有限公司

國藥準字H20060234

國藥準字H20093098

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。)

（1）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。

通常成人1次0.2mg，1日3次,餐前口服,服藥后即刻進餐。

餐前半小時服用。整片吞服，嚴禁咀嚼。 糖尿病治療應根據(jù)血糖測定情況按個體化原則進行。從小劑量開始使用，根據(jù)病人情況，逐漸增加劑量。成人最大推薦劑量為每日1.8g。通常起始劑量為0.25g（一片），每日二次。約一周后，如病情控制不滿意，可加至一日3次，每次0.25g，逐漸加至每日1.8g，分次服用。 兒童患者的起始劑量一般為0.25g，每天二次。根據(jù)血糖控制情況，可酌情增加劑量，最高劑量可為每天1.8g，分次服用。

據(jù)國外文獻資料，在服用1日0.6mg或0.9mg的965例中有154例（16.0%）、上市后的使用結(jié)果調(diào)查（2000年9月為止）的4446例中有460例（10.3%）出現(xiàn)了包括臨床檢查異常值在內(nèi)的不良反應。以下的不良反應是上述調(diào)查或自發(fā)報告等可看到的。1、嚴重的不良反應 （1）與其它糖尿病藥物并用時有時出現(xiàn)低血糖（不到0.1～5%）。另外，也有報告不并用其它糖尿病藥物也偶見低血糖（不到0.1%）。本品可延遲雙糖類的消化、吸收，如出現(xiàn)低血糖癥狀時不應給予蔗糖而應給予葡萄糖進行適當處理。 （2）有時出現(xiàn)腹部脹滿、腸排氣增加（不到0.1～5%）等，由于腸內(nèi)氣體等的增加，偶爾出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀（不到0.1%），應充分進行觀察，出現(xiàn)癥狀應進行停藥等適當處理。 （3）偶爾出現(xiàn)暴發(fā)性肝炎、伴隨AST（GOT）、ALT（GPT）等上升的嚴重肝功能障礙或黃疸（均小于0.1%）。故應充分觀察，出現(xiàn)異常時應進行停止給藥等適當處理。 （4）嚴重肝硬化病例給藥時，因伴隨以便秘等為契機的高氨血癥惡化、意識障礙（頻率不明），所以應充分觀察排便等狀況，發(fā)現(xiàn)異常應立即進行停止給藥等適當處理。 2、其它不良反應 （1）消化

1、腎臟疾病或下列情況禁用：心力衰竭（休克）、急性心肌梗塞和敗血癥等引起的腎功能障礙（血清肌酐水平≥1.5毫克/分升（男性），≥1.4毫克/分升（女性）或肌酐清除異常）。 2、需要藥物治療的充血性心衰，和其他嚴重心、肺疾患。 3、嚴重感染和外傷，外科手術，臨床有低血壓和缺氧等。 4、已知對鹽酸二甲雙胍過敏。 5、急性或慢性代謝酸中毒，包括有或無昏迷的糖尿病酮癥酸中毒，和糖尿病酮癥酸中毒需要用胰島素治療。 6、酗酒者。 7、接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者，應暫時停用本品。 8、維生素B12、葉酸缺乏未糾正者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、產(chǎn)婦和哺乳期婦女應慎重用藥，因有關妊娠期用藥的安全性尚未確立，孕婦或有可能妊娠的婦女，只有在判定治療上的有益性大于危險性時才可用藥。雖然盡可能避免哺乳期婦女用藥，但當不得不用藥時應停止哺乳。[動物試驗（大鼠）已發(fā)現(xiàn)本品抑制新生大鼠體重的增加，推測是由于抑制母體動物糖分的吸收而抑制乳汁分泌。] 兒童用藥：對兒童用藥的安全性尚未確立。 老年用藥：老年人通常生理機能下降，應從小劑量開始用藥（例如1次0.1mg），并留意觀察血糖值及消化系統(tǒng)癥狀等的發(fā)生，同時應慎重用藥。

改善糖尿病餐后高血糖。(本品適用于患者接受飲食療法、運動療法沒有得到明顯效果時，或者患者除飲食療法、運動療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時。)

（1）本品首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。

藥理作用 本品為口服降血糖藥。本品在腸道內(nèi)抑制了將雙糖分解為單糖的雙糖類水解酶（α－葡萄糖苷酶），因而延遲了糖分的消化和吸收，從而改善餐后高血糖。健康成人給予蔗糖負荷后測定呼出氫氣，其結(jié)果證實本藥在臨床用量下對血糖增高有抑制作用。正常大鼠口服給藥時，本品抑制淀粉、麥芽糖和蔗糖負荷后的血糖增高，而對葡萄糖、果糖和乳糖負荷后的血糖增高無抑制作用。體外試驗作用機理研究顯示，對于從豬和大鼠小腸得到的麥芽糖酶和蔗糖酶，本品的抑制作用較強；另一方面，對豬和大鼠的α－胰淀粉酶的抑制作用弱，對β-葡萄糖苷酶無抑制作用。對于大鼠小腸的蔗糖酶-異麥芽酶復合物的雙糖類水解酶為競爭性抑制作用。毒理研究大鼠單次給予[14C]伏格列波糖1mg/kg，其胎仔及乳汁可見藥物分布。

1.常見的有：惡心、嘔吐、腹瀉、口中有金屬味。2.有時有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。3.乳酸性酸中毒雖然發(fā)生率很低，但應予注意。臨床表現(xiàn)為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙，血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產(chǎn)生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

1、下述患者應慎重用藥 (1)正在服用其它糖尿病藥物的患者(同時服用本品有可能引起低血糖)。 (2)有腹部手術史或腸梗阻史的患者(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，易出現(xiàn)腸梗阻樣癥狀)。 (3)伴有消化和吸收障礙的慢性腸道疾病的患者(因本品有引起消化道不良反應的可能性，有可能使病情惡化)。 (4)勒姆里爾德(Roem-held)綜合征、重度疝、大腸狹窄和潰瘍等患者。(因服用本品可能使腸內(nèi)氣體增加，有可能使病情惡化)。(5)嚴重肝障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化，另外，在嚴重肝硬化病例中，有可能出現(xiàn)高血氨癥惡化同時伴隨意識障礙)。 (6)嚴重腎障礙的患者(因代謝狀態(tài)的變化，有可能誘發(fā)血糖控制狀況的顯著變化)。 2、重要注意事項 (1)本品只用于已明確診斷為糖尿病的患者，必須注意除糖尿病外的葡萄糖耐量異常和尿糖陽性等也會出現(xiàn)糖尿病樣癥狀(腎性糖尿、老年性糖代謝異常、甲狀腺功能異常等)。 (2)對只進行糖尿病基本治療即飲食療法、運動療法的患者，僅限于餐后2小時血糖值在200mg/dl(11.1mmol/L)以上。 (3)飲食療法和運動療法外，對并用口服降糖藥或胰島素

1、本品為腸溶制劑，應整片吞服，不得嚼碎或掰開服用。 2、口服本品期間，應定期檢查腎功能，以減少乳酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應定期檢查腎功能。接受外科手術和碘劑X線攝影檢查前，患者應暫時停止口服本品。 3、肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應避免使用本品。 4、應激狀態(tài)：在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術時，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時控制不良，在此時必須暫時停用本品，改用胰島素。待應激狀態(tài)緩解后恢復使用。 5、對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。 6、應定期進行血液學檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見。如發(fā)生應排除維生素B12缺乏。 7、既往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實驗室化驗異常或臨床異常（特別是乏力或難于表達的不適），應當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應立即停用，開始其他恰當?shù)闹委煼椒ā?8、單獨接受鹽酸二甲雙胍片的患者正常情況下不會發(fā)生低血糖，但當進食過少，或大運動量后沒有補充足夠的熱量，與其他降糖藥聯(lián)合使用（例如磺脲類藥物和胰島素），飲酒等情況下會出現(xiàn)低血糖，須注意。 9、老年、衰弱或營養(yǎng)不良的患者，以及腎上腺和垂體功能低下、酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認，須注意。 10、患者應當了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險和益處，以及選擇治療的方式。也應知道同時控制飲食、規(guī)律運動的重要性，以及規(guī)律檢測血糖、糖化血紅蛋白、腎臟功能和血液學參數(shù)的重要性。 11、須向患者解釋乳酸酸中毒的危險性、癥狀和容易發(fā)生乳酸酸中毒的情況。當出現(xiàn)不能解釋的過度呼氣、肌痛、乏力、嗜睡或其他非特意性癥狀時，應立即停藥，及時看醫(yī)生。在二甲雙胍治療的初期常出現(xiàn)胃腸道癥狀，一旦患者堅持某一劑量治療后出現(xiàn)胃腸道癥狀，通常與藥物本身無關，隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他嚴重的疾病造成的。