格列吡嗪片

鹽酸吡格列酮片

本品主要成份為：格列吡嗪。

鹽酸吡格列酮。

珠海聯(lián)邦制藥股份有限公司中山分公司

北京太洋藥業(yè)有限公司

國藥準字H10983110

國藥準字H20040267

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病者，這類糖尿病患者的胰島細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無嚴重的慢性并發(fā)癥。

對于2型塘尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

口服。劑量因人而異，一般推薦劑量2.5～20mg（1/2-4片），早餐前30分鐘...

鹽酸吡格列酮應每日服用一次，服藥與進食無關。糖尿病治療應個體化。治療反應用HbA...

1.較常見的為腸胃道癥狀（如惡心，上腹脹滿）、頭痛等，減少劑量即可緩解。 2.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。 3.偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進食、飲酒或肝功能損害者。 4.亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：（1）動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。 （2）本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。 兒童用藥：尚不明確 老年用藥：從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠類型C。在器官發(fā)生過程中，大鼠口服80毫克/千克，兔口服160毫克/千克(基于毫克/米2，分別約為人最大推薦口服劑量的17倍和40倍)，未見吡格列酮存在致畸性。大鼠口服達30毫克/千克/日以上(基于毫克/米2，約相當于10倍人最大推薦口服劑量)時，可觀察到過期產(chǎn)和胚胎毒性(表現(xiàn)為種植后流產(chǎn)增加，發(fā)育延遲和出生體重下降)。在大鼠的后代中，未見功能性或行為毒性。兔口服劑達160毫克/千克(基于毫克/米2，約相當于人最大推薦口服劑量的40倍)時，可觀察到胚胎毒性。大鼠在妊娠晚期和哺乳期

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病者，這類糖尿病患者的胰島細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā)癥（如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等），不合并妊娠，無嚴重的慢性并發(fā)癥。

對于2型塘尿病(非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)患者，鹽酸吡格列酮可與飲食控制和體育鍛煉聯(lián)合以改善和控制血糖。鹽酸吡格列酮可單獨使用，當飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時，它也可與磺脲、二甲雙胍或胰島素合用。 2型糖尿病的控制還應包括營養(yǎng)咨詢，必要的減肥和體育鍛煉。這些努力不僅在2型糖尿病的初始治療時很重要，在藥物維持治療時也是如此。

本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥。對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能。其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。此外還有胰外效應，包括改善外周組織(如肝臟、肌肉、脂肪)的胰島素抵抗狀態(tài)。

藥理作用：本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥，為高選擇性過氧化物酶體增殖激活受體（PPAR）的激動劑，通過提高外周和肝臟等胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPAR核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運和利用。 毒理研究 重復給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復給予本品（按體表面積折算，分別相當于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)現(xiàn)心臟增大。在大鼠經(jīng)口給藥1年的試驗中，160mg/kg/日（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的35倍）組動物發(fā)生明顯的心臟功能衰竭，從而導致與給藥相關的動物提前死亡。猴口服本品劑量≥8.9mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的4倍）13周，也發(fā)現(xiàn)心臟增大，但給藥52周，劑量達32mg/kg（按體表面積折算，相當于臨床推薦最大劑量的13倍）卻未見心臟增大。 遺傳毒性：Ames試驗、哺乳動物細胞正向基因突變試驗（CHO/HPRT和AS52/XPRT）、CHL細胞體外細胞遺傳學試驗、非程序DNA合成試驗和體內(nèi)微核試驗結(jié)果

（1）病人用藥時應遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時間。 （2）下列情況應慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前功能減退癥者。 （3）用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行檢查。 （4）避免飲酒，以免引起類戒斷反應。

詳見說明書。