雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊

雙醋瑞因膠囊

本品主要成份為雙氯芬酸鈉。 ?化學名稱：2-[(2，6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉 ?分子式：C14H10Cl2NNaO2 ?分子量：318.13

本品主要成份為雙醋瑞因。

Temmler Werke GmbH

昆明積大制藥股份有限公司

注冊證號H20170098

國藥準字HJ20150130

急性關節炎癥和痛風發作、慢性關節炎癥、類風濕性關節炎、強直性脊柱關節炎和脊柱的其他炎性風濕性疾病、與關節和脊柱的退行性疾病有關的疼痛、軟組織風濕病、創傷或手術后的腫痛或炎癥。

用于治療退行性關節疾病（骨關節炎及相關疾病）。國內研究顯示，本品可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥，療效至少可持續1個月(后續效應)。

正常成人的劑量為一日一次，一次1粒，必要時可增至一日2次，一次1粒，兒童和老年人...

長期治療（不短于3個月）：每日1-2次，每次1粒，餐后服用。 由于服用安必丁的首...

不良反應常呈劑量依賴性，常見的不良反應為胃腸道不適，如惡心、嘔吐、腹瀉或食欲不振，有時可出現頭痛、頭暈、疲倦、皮疹和胃腸道出血、肝臟或腎臟損害病例的報告罕見，包括血清肝酶水平增高、黃疸、蛋白尿和血尿。

輕度腹瀉是應用安必丁治療最常見的副反應（發生率約7％），一般會在治療后的最初幾天內出現，多數情況下會隨著繼續治療而自動消失。上腹疼痛的發生率為3-5％，惡心或嘔吐則少于1％。偶爾會導致尿液顏色變黃，這是本品的特性，無任何臨床意義。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在妊娠期婦女中的應用沒有充足的研究資料，因此只有在應用本品對孕婦的益處超過對胎兒的潛在危害時方可使用。該藥對胎兒可能產生不良影響，可能影響胎兒的心血管系統，導致動脈導管早閉，因此在妊娠期應避免使用。與其他非甾體抗炎藥類似，雙氯芬酸能夠抑制子宮收縮，可能引起晚產，并增加出血傾向，所以在妊娠期的最后三個月中禁止使用戴芬。由于該藥對嬰兒可能有潛在的危害，因此在權衡該藥對哺乳婦女的重要性后，應決定停止哺乳或停止服用該藥。 兒童用藥：本品在兒童中的安全性和有效性尚未確立。 老年用藥：本品在

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗并未顯示本品對生殖或胎兒有任何毒性，但安必丁不應在懷孕期間服用。同時，哺乳期婦女不應服用安必丁，因曾有少量雙醋瑞因衍生物進入母乳的報告。 兒童用藥：安必丁不可用于15歲以下兒童，因為此年齡組未進行任何臨床試驗。 老年用藥：超過70歲并且伴有嚴重腎功能不全（肌酐清除率10~30ml/分鐘）的老年患者，須劑量減半或遵醫囑。

急性關節炎癥和痛風發作、慢性關節炎癥、類風濕性關節炎、強直性脊柱關節炎和脊柱的其他炎性風濕性疾病、與關節和脊柱的退行性疾病有關的疼痛、軟組織風濕病、創傷或手術后的腫痛或炎癥。

用于治療退行性關節疾病（骨關節炎及相關疾病）。國內研究顯示，本品可顯著改善骨關節炎及相關疾病引起的疼痛和關節功能障礙等癥狀。服用2-4周后開始顯效，4-6周表現明顯。若連續治療3個月以后停藥，療效至少可持續1個月(后續效應)。

藥理作用：體內和體外試驗均證明，雙氯芬酸鈉能夠抑制環氧化酶的活性，從而抑制前列腺素的合成，并能夠影響其釋放，因此具有解熱鎮痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集，可延長凝血酶原時間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產物也具有生物活性，但活性遠低于雙氯芬酸鈉，其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉，其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%，相當于阿司匹林的6倍。 毒理研究∶在小鼠中靜脈給藥的LD50 為：雄性116mg／kg，雌性137mg／kg；在大鼠中靜脈給藥的LD50 為：雄性127mg／kg，雌性117mg／kg，在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50 無顯著差異，為42mg／kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類似，隨著給藥時間的延長，其毒性反應增加，可以引起胃腸道黏膜損傷，并可導致潰瘍及出血。大劑量應用在大鼠中可見腎功能損傷，其機理尚不明確。猴子對該藥的毒理學反應明顯低于大鼠。生殖毒性研究發現該藥可導致死胎及早產，尚無致畸、致癌、致突變的證據。

藥理作用：本品為骨關節炎IL-1的重要抑制劑。 經細胞實驗及動物實驗證實 ： （1）本品可誘導軟骨生成、具有止痛、抗炎及退熱作用 ； （2）不抑制前列腺素合成 ； （3）對骨關節炎有延緩疾病進程的作用。 毒理作用：小鼠和大鼠單次給藥的最大耐受量超過人用劑量的190和410倍，狗的最大耐受量超過人用劑量的600倍（按體表面積給藥量計算）。亞急性、慢性和胎兒毒性試驗，生育力試驗，圍產期和產后毒性試驗，致癌和致畸試驗均表明安必丁具有良好的安全性。

1.避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 2.根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以使不良反應降到最低。 3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，冀風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現不良反應的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔.其風險可能是致命的。 4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫生和患者也應對此類事件的發生保持警惕。應告知患者，嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發生應采

腎功能不全會影響雙醋瑞因的藥代動力學，因此建議在這種情況下（肌酐清除率[30ml/分鐘）減小劑量。飯后服用雙醋瑞因可以提高它的吸收率（大約24%） ；另一方面，嚴重的營養不良會降低雙醋瑞因的生物利用度。副反應（例如加速腸道轉運）的發生率直接與未吸收的雙醋瑞因的量有關，在禁食或攝入食物很少時，服用本品會增加副反應的發生率。瀉藥不應和安必丁共同服用。