鹽酸二甲雙胍片

卡維地洛分散片

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍，其化學名稱：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽； 分子式：C4H11N5?HCl　　 分子量：165.63

本品主要成份為卡維地洛。化學名稱：（±）-1-(9H-咔唑-4-氧基)-3-[2-(2-甲氧基苯氧基乙基）-氨基]-2-丙醇化學結構式：分子式：C24H26N2O4分子量：406.49。

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國藥準字H20023371

國藥準字H20100083

1．本品首選用于單純飲食及體育活動不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發生； 3．本品也可與磺脲類口服降血糖藥合用，具協同作用。

為α、β受體阻斷劑，阻斷受體的同時具有舒張血管作用，用于治療輕度及中度高血壓或伴有腎功能不全、糖尿病的高血壓患者。

應遵醫囑服藥。本品應從小劑量開始使用，根據病人的狀況，逐漸增加劑量。通常本品（鹽...

劑量必須個體化，需在醫師的密切監測下加量。 1.高血壓： (1)推薦起始劑量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服藥后1小時的立位收縮壓作為指導，維持該劑量7～14天，然后根據谷濃度時的血壓，在需要的情況下增至12.5mg/次，一日二次。同樣，劑量可增至25mg/次，一日二次。一般在7～14天內達到完全的降壓作用。總量不得超過50mg/日。 (2)本品須和食物一起服用，以減慢吸收，降低體位性低血壓的發生。 (3)在本品的基礎上加用利尿劑或在利尿劑的基礎上加用本品，預計可產生累加作用，擴大本品的體位性作用。　　 2.心功能不全：在使用本品之前，洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應用)的劑量必須穩定。推薦起始劑量3.125mg/次，一日二次口服2周，如果可耐受，可增至6.25mg/次，一日二次。此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量。每次應用新劑量時，需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛1小時。

本品常見不良反應包括腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛。其它少見者為大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺異常、胸部不適、寒戰、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治療劑量范圍內，引起乳酸性酸中毒罕見。

1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全，需要靜脈使用正性肌力藥物患者。 2.氣管痙攣(2例報道持續性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關的氣管痙攣狀態。 3.二度或三度房室傳導阻滯。 4.病態竇房結綜合癥。 5.心源性休克。 6.嚴重心動過緩。 7.臨床嚴重肝功能不全患者。 8.對本品過敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。

孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應慎用本品，必須使用本品時，應停止哺乳。 兒童用藥：10-16歲2型糖尿病患者使用本品的每日最高劑量為2000mg。不推薦10歲以下兒童使用本品。 老年用藥：65歲以上老年患者使用二甲雙胍時，應謹慎，并定期檢查腎功能。通常不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率檢查表明其腎功能未降低。

1．本品首選用于單純飲食及體育活動不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發生； 3．本品也可與磺脲類口服降血糖藥合用，具協同作用。

為α、β受體阻斷劑，阻斷受體的同時具有舒張血管作用，用于治療輕度及中度高血壓或伴有腎功能不全、糖尿病的高血壓患者。

藥理作用： 1. 本品為雙胍類降糖藥。不是通過刺激胰島β細胞增加胰島素的濃度，而是直接作用于糖的代謝過程，促進糖的無氧酵解，增加肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用，從而保護已受損的胰島β細胞功能免受進一步損害，有利于糖尿病的長期控制。 2. 本品抑制腸道吸收葡萄糖，并抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，可使糖尿病患者血糖及糖化血紅蛋白降低。 3. 本品無促使脂肪合成的作用，對正常人無明顯降血糖作用。 4. 本品與磺酰脲類降糖藥比較，不刺激胰島素分泌，很少引起低血糖癥，而兩者合用時可起到協同作用，以提高降血糖的療效。 毒理研究： 動物試驗提示本品無致癌、致突變作用，對生育能力無影響。

1.高血壓： (1)發生率≥1%，不考慮因果關系的不良事件：乏力，心動過緩，體位性低血壓，體位依賴性水腫，下肢水腫，眩暈，失眠，嗜睡，腹痛，腹瀉，血小板減少，高脂血癥，背痛，病毒感染，鼻炎，咽炎，呼吸困難，泌尿道感染。發生率>0.1%，<1%：四肢缺血，心動過速，運動功能減退，膽紅素尿，轉氨酶增高，胸骨下疼痛，水腫，焦慮，睡眠紊亂，抑郁加重，注意力不集中，思維異常，情緒不穩定，哮喘，男性性欲下降，瘙癢，紅斑，斑丘疹，光過敏反應，耳鳴，尿頻，口干，多汗，低鉀，糖尿病，高脂血癥，貧血，白細胞減少。 (2)發生率≤0.1%，但很重要：三度房室傳導阻滯，束支傳導阻滯，心肌缺血，腦血管障礙，驚厥，偏頭痛，神經痛，脫發,剝脫性皮炎，健忘癥，胃腸道出血，氣管痙攣，肺水腫，聽力下降，呼吸性堿中毒，尿素氮增高，高密度脂蛋白下降，全血細胞減少。 2.心功能不全： (1)發生率>2%，不考慮因果關系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水腫，發熱，下肢水腫，心動過緩，低血壓，暈厥，房室傳導阻滯，心絞痛惡化，眩暈，頭痛，腹瀉，惡心，腹痛，嘔吐，血小板減少，體重增加，痛風，尿素氮增加，高脂血癥，脫水，高血容量，背痛，關節痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻竇炎，氣管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，視覺異常。 (2)發生率>1%，<2%：過敏，突然死亡，不適，低血容量，體位性低血壓，感覺減退,眩暈，黑便，牙周炎，谷丙轉氨酶、谷草轉氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血鈉，堿性磷酸酶增加，尿糖呈陽性，紫癜，嗜睡，腎功能異常，白蛋白尿。 3.罕見再生障礙性貧血的報道，并僅在合用與該事件有關的其它藥物時發生。

1. 口服本品期間，應定期檢查腎功能，以減少乳酸酸中毒的發生，尤其是老年患者更應定期檢查腎功能。接受外科手術和碘劑X線攝影檢查前患者應暫時停止口服本品。 2. 肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應避免使用本品。 3. 應激狀態：在發熱、昏迷、感染和外科手術時，服用口服降糖藥患者易發生血糖暫時控制不良，此時必須暫時停用本品，改用胰島素。待應激狀態緩解后恢復使用。 4. 對1型糖尿病患者，不宜單獨使用本品，而應與胰島素合用。 5. 應定期進行血液學檢查。本品治療引起巨幼紅細胞性貧血罕見。如發生應排除維生素B12缺乏。 6. 即往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現實驗室化驗異常或臨床異常（特別是乏力或難于表達的不適）， 應當迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據，測定包括血清電解質、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應立即停用，開始其他恰當的治療方法。 7. 單獨接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者正常情況下不會產生低血糖，但當進食過少，或大運動量后沒有補充足夠的熱量，與其他降糖藥聯合使用 （例如磺脲類藥物

1.肝損害：卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發癥狀(如瘙癢、尿色加深、持續食欲缺乏、黃疸、右上腹部壓痛、不能解釋的“流感樣”癥狀)時，必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸，必須立即停藥，不可重復使用。 2.外周血管疾病：β受體阻滯劑誘發或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術：如果周期性長期使用卡維地洛，當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚、三甲烯和三氯乙烯，須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖：β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀，尤其是心動過速。非選擇性β受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖，延遲血糖水平的恢復。易自發性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。 5.甲狀腺功能亢進中毒癥狀：β受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀，如心動過速。突然停用b-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β受體阻滯活性，不能突然停藥，尤其是缺血性心臟病患者。必須1～2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導致心動過緩，當脈搏<55次/分，必須減量。 8.低血壓、體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內發生的危險最高，為減少這些事件的發生，心功能不全患者的開始治療劑量為3.125mg/次，一日二次；高血壓患者為6.25mg/次，一日二次；緩慢加量，并且與食物同時服用。起始治療期，患者必須小心避免如駕駛或危險操作等情況。 9.罕見心功能不全患者腎功能惡化，尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)、缺血性心臟病和彌漫性血管疾病、和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復至基線水平。此類患者在加量時建議監測腎功能，如腎功能惡化，停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現心功能不全惡化或體液潴留，必須增加利尿劑，卡維地洛不加量直到臨床穩定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。 11.嗜鉻細胞瘤患者在使用β受體阻滯劑之前應先使用α受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β受體和α受體阻滯活性，但尚無在這類患者中使用的臨床經驗。因此，懷疑嗜鉻細胞瘤的患者使用卡維地洛時須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β受體阻滯劑時可能誘發胸痛。雖然卡維地洛的α受體阻滯活性可能預防心絞痛的發生，但尚無在這類患者中使用的臨床經驗。因此，懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心。　 13.過敏反應的危險：對許多過敏原有嚴重過敏病史的患者對重復使用可能發應更強烈，此類患者可能對治療過敏的常規劑量腎上腺素無反應。 14.非過敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應或不能耐受者可小心使用卡維地洛，應用最小的有效劑量，盡量減少對內源性或外源性β激動劑的抑制。