瑞格列奈片

艾塞那肽注射液

主要組成成分 瑞格列奈 化學名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學結構式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

本品主要成分為艾塞那肽。

北京北陸藥業股份有限公司?

國藥準字H20113380

H20090381

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

適用于服用二甲雙胍、磺脲類、噻唑烷二酮類、二甲雙胍和磺脲類聯用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類聯用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療以改善血糖控制。

瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或糖...

本品僅用于皮下注射。應在大腿、腹部或上臂皮下注射給藥。本品推薦起始劑量為5μg，每日兩次，于早餐和晚餐(或每日2次正餐前，大約間隔6h或更長時間)前60分鐘內給藥。餐后不可給藥。治療1個月后，可根據臨床反應將劑量增加至10μg。本品與二甲雙胍或噻唑烷二酮類聯用時，如果聯用后不會因低血糖而需調整二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量，則可繼續沿用原二甲雙胍或噻唑烷二酮類的劑量。本品與磺脲類聯用時，為降低低血糖的風險可考慮減少磺脲類的劑量。本品是澄清、無色的液體，如果出現顆粒或溶液混濁或有顏色則不能使用。

據國外文獻報道： 瑞格列奈最常見的不良反應為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應的出現依賴于個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發生以下不良反應： 根據不良反應的發生率分別定義如下：常見不良反應（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應：發生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應：發生率＜1/10,000，未知不良反應（無相關數據顯示）。 免疫系統失調 非常罕見不良反應：變態反應 一般性超敏性反應（如過敏性反應）或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養失調 常見不良反應：低血糖。這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應（無相關數據顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴重，可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性（參加

禁用于已知對艾塞那肽或百泌達其它成份高度敏感的患者。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。 動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由于缺乏安全性和/或有效性方面的數據，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

適用于服用二甲雙胍、磺脲類、噻唑烷二酮類、二甲雙胍和磺脲類聯用、二甲雙胍和噻唑烷二酮類聯用不能有效控制血糖的2型糖尿病患者的輔助治療以改善血糖控制。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結果表明，瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數據根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養不良的患者，初始及維持劑量應相對保守，并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充分評估（參見

1.艾塞那肽注射液不是胰島素的代替物，不應用于1型糖尿病患者或糖尿病酮癥酸中毒的治療。 2.有使用艾塞那肽注射液治療的患者發生急性胰腺炎個案報道。應告知患者伴有嘔吐的持續性、嚴重腹痛是急性胰腺炎的標志性癥狀。如果懷疑發生急性胰腺炎，應停用艾塞那肽注射液和其他可疑藥物，并進行確證試驗和適當治療。如果證實是胰腺炎，但病因不明時，不推薦繼續用艾塞那肽注射液治療。 3.給與艾塞那肽注射液治療后患者可能會產生抗艾塞那肽抗體，這與蛋白質和肽類藥物的潛在免疫原性特點有關。接受艾塞那肽注射液治療的患者應注意觀察是否有發生過敏性反應的癥狀和體征。少部分患者由于產生的抗艾塞那肽抗體效價高可能會導致不能改善血糖控制。如果血糖控制情況惡化或不能達到血糖控制目標，應考慮選擇其他抗糖尿病療法。 4.尚未進行艾塞那肽注射液與胰島素、D-苯丙氨酸衍生物、氯茴苯酸類或α-葡萄糖苷酶抑制劑聯用的研究。 5.不推薦腎終末期疾病患者或嚴重腎功能損傷(肌酐清除率30ml/min)患者使用艾塞那肽注射液。 6.尚未在嚴重胃腸疾病包括胃輕癱患者中進行艾塞那肽注射液研究。由于艾塞那肽注射液使用時通常伴有胃腸道不良反應，包括惡心、嘔吐和腹瀉，故不推薦嚴重胃腸疾病患者使用。 7.在艾塞那肽注射液30周對照臨床試驗中，當艾塞那肽注射液與二甲雙胍聯用時未觀察到低血糖發生率較安慰劑與二甲雙胍聯用組有增加。但艾塞那肽注射液與磺脲類聯用時低血糖發生率較安慰劑與磺脲類聯用組有增加。因此為了降低與磺脲類聯用時發生低血糖的風險，可考慮減少磺脲類的劑量。當艾塞那肽注射液與噻唑烷二酮類聯用時，無論是否同時給與二甲雙胍，輕、中度低血糖癥狀發生率為11%，安慰劑組為7%。 大多數低血糖發作是輕、中度的，口服碳水化合物均能解決。 8.患者應了解的信息 ①應告知患者艾塞那肽注射液的潛在風險。患者應全面了解自我管理的方法，包括正確貯存艾塞那肽注射液的重要性、注射技術、定時用藥(艾塞那肽注射液和聯用的口服藥物)、堅持飲食治療計劃、有規律的體力活動、定期檢測血糖和HbA1c、識別和處理低血糖與高血糖、評估糖尿病并發癥。 ②患者應了解使用艾塞那肽注射液治療可能會減少食欲、食量和/體重，但不需要因這樣的效應修改給藥方案。使用艾塞那肽注射液治療，特別是剛開始治療時也可能會引起惡心。應告知患者可伴有嘔吐的持續性、嚴重腹痛是急性胰腺炎的標志性癥狀，如果出現這些癥狀應及時與醫生聯系。 ③如果患者懷孕或計劃懷孕，應向他們的醫生咨詢。