鹽酸消旋山茛菪堿注射液

阿瑞匹坦膠囊

消旋山莨菪堿。本品輔料為：氯化鈉、鹽酸、注射用水。

本品主要成份為阿瑞匹坦。

鄭州卓峰制藥有限公司

杭州默沙東制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20057252

國(guó)藥準(zhǔn)字J20160005

抗M膽堿藥，主要用于解除平滑肌痙攣，胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機(jī)磷中毒等。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

1、常用量：成人每次肌注5～10mg（0.5-1支），小兒0.1～0.2mg/kg，每日1～2次。 2、抗休克及有機(jī)磷中毒：靜注，成人每次10～40mg（1-4支），小兒每次0.3～2mg/kg，必要時(shí)每隔10～30分鐘重復(fù)給藥，也可增加劑量。病情好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸延長(zhǎng)給藥間隔，至停藥。

本品的劑型為口服膠囊。在阿瑞匹坦膠囊與一種糖皮質(zhì)激素和一種5-HT3拮抗劑聯(lián)合治療方案中，本品給藥3天。在開(kāi)始治療前需仔細(xì)閱讀5-HT3拮抗劑的說(shuō)明書(shū)。本品的推薦劑量是在化療前1小時(shí)口服125mg(第1天)，在第2和第3天早晨每天一次口服80mg。

顱內(nèi)壓增高、腦出血急性期、青光眼、幽門(mén)梗阻、腸梗阻及前列腺肥大者、對(duì)本品過(guò)敏者和尿潴留者禁用；反流性食管炎、重癥潰瘍性結(jié)腸炎、嚴(yán)重心力衰竭者、心律失常患者、嚴(yán)重肺功能不全者慎用。

在大約6500名患者中對(duì)阿瑞匹坦的總體安全性進(jìn)行了評(píng)估。高度致吐性化療(HEC)國(guó)內(nèi)臨床試驗(yàn)在接受高度致吐性抗腫瘤化療(HEC)的中國(guó)患者中開(kāi)展了一項(xiàng)隨機(jī)對(duì)照的臨床研究，在該研究中412名患者在化療第1周期接受了阿瑞匹坦的治療，其中240名患者繼續(xù)進(jìn)入第2階段的化療。阿瑞匹坦聯(lián)合格拉司瓊和地塞米松(阿瑞匹坦治療組)給藥方案的總體耐受性良好。臨床中出現(xiàn)的主要不良事件為輕度到中度。詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在孕婦中進(jìn)行充分和對(duì)照良好的研究。只有當(dāng)對(duì)母親和胎兒的潛在收益超過(guò)潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可在妊娠期間使用阿瑞匹坦。 阿瑞匹坦可以分泌到大鼠的乳汁中。尚不清楚本品是否可以分泌到人的乳汁中。由于許多藥物可分泌到人乳汁中，并且本品對(duì)接受哺乳的嬰兒可能產(chǎn)生的不良反應(yīng)，因此，必須根據(jù)藥物對(duì)母親的重要性決定是否停止哺乳或停止藥物治療。兒童用藥：在兒童中使用本品的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：在臨床研究中，老年人（年齡＞65歲）使用本品的安全性和有效性與較年輕患者（<65歲）相當(dāng)。因此，老年患者使用本品無(wú)需調(diào)整劑量。

抗M膽堿藥，主要用于解除平滑肌痙攣，胃腸絞痛、膽道痙攣以及急性微循環(huán)障礙及有機(jī)磷中毒等。

阿瑞匹坦膠囊與其它止吐藥物聯(lián)合給藥，適用于預(yù)防高度致吐性抗腫瘤化療的初次和重復(fù)治療過(guò)程中出現(xiàn)的急性和遲發(fā)性惡心和嘔吐。(參見(jiàn)“用法用量”)。

常見(jiàn)的有：口干、面紅、視物模糊等； 少見(jiàn)的有：心跳加快、排尿困難等；上述癥狀多在1～3h內(nèi)消失。用量過(guò)大時(shí)可出現(xiàn)阿托品樣中毒癥狀。

1、急腹癥診斷未明確時(shí)，不宜輕易使用。 2、夏季用藥時(shí)，因其閉汗作用，可使體溫升高。 3、靜滴過(guò)程中若出現(xiàn)排尿困難，對(duì)于成人可肌注新斯的明0.5～1.0mg或氫溴酸加蘭他敏2.5～5mg，對(duì)于小兒可肌注新斯的明0.01～0.02mg/kg，以解除癥狀。 4、如遇變色、結(jié)晶、渾濁、異物應(yīng)禁用。

本品是一種劑量依賴性 CYP3A4抑制劑，在主要通過(guò)CYP3A4代謝的藥物的患者中聯(lián)用時(shí)必須慎用；某些化療藥物是通過(guò)CYP3A4代謝的（參見(jiàn)藥物相互作用）。阿瑞匹坦125 mg/80 mg療法對(duì)CYP3A4的中度抑制作用可使這些同時(shí)服用藥物的血藥濃度升高（參見(jiàn)“藥物相互作用”）。 本品與華法林同時(shí)使用時(shí)，可導(dǎo)致凝血酶原時(shí)間的國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率（INR）明顯降低。需要長(zhǎng)期服用華法林治療的患者，在每個(gè)化療周期開(kāi)始使用本品的3天給藥方案后的兩周時(shí)間內(nèi)，特別是在第7－10天，應(yīng)該密切監(jiān)測(cè)INR（見(jiàn)“藥物相互作用”）。