格列齊特緩釋膠囊

鹽酸二甲雙胍片

本品主要成份為格列齊特。 ?化學(xué)名稱：1-(3-氮雜雙環(huán)[3,3,0]辛基)-3-對(duì)甲苯磺酰脲。 ?分子式：C15H21N3O3S ?分子量：323.4

本品主要成份為鹽酸二甲雙胍，其化學(xué)名稱：1，1-二甲基雙胍鹽酸鹽； 分子式：C4H11N5?HCl　　 分子量：165.63

桂林華信制藥有限公司

中美上海施貴寶制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20090125

國(guó)藥準(zhǔn)字H20023371

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

1．本品首選用于單純飲食及體育活動(dòng)不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。

口服，僅用于成年人。每日1次，劑量為30~120mg(1至4粒)，建議于早餐時(shí)服...

應(yīng)遵醫(yī)囑服藥。本品應(yīng)從小劑量開(kāi)始使用，根據(jù)病人的狀況，逐漸增加劑量。通常本品（鹽...

低血糖:如同其它磺脲類藥物，尤其在進(jìn)餐間隔時(shí)間不規(guī)則，或少吃了一餐或數(shù)餐的情況下，用格列齊特緩釋膠囊治療可能導(dǎo)致低血糖發(fā)生。 低血糖可有如下癥狀:頭痛，極度饑餓，惡心，嘔吐，倦怠，倦睡，睡眠障礙，激動(dòng)，攻擊性行為，集中力和注意力下降，反應(yīng)遲緩，抑郁，精神錯(cuò)亂，視覺(jué)及語(yǔ)言障礙，失語(yǔ)，震顫，輕癱，感覺(jué)障礙，頭暈，乏力感，自我控制喪失，譫妄，驚厥，呼吸表淺，心動(dòng)徐緩，倦睡和意識(shí)喪失甚至昏迷至死亡。 另外，觀察到腎上腺能反調(diào)節(jié)癥狀:出汗，皮膚潮濕，焦慮，心動(dòng)過(guò)速，高血壓，心悸、心絞痛及心律失常。 這些癥狀通常在攝入碳水化合物(糖)后消失。然而，人造糖類替代品無(wú)效。 對(duì)于長(zhǎng)期嚴(yán)重低血糖病例，即使因吸收了糖而暫時(shí)得到控制，仍然可能需要立即藥物治療，甚至需要住院治療。 胃腸道功能障礙:例如腹痛，惡心，嘔吐，消化不良，腹瀉，便秘都有過(guò)較少報(bào)導(dǎo)，但如在早餐時(shí)服用格列齊特，這些癥狀可以避免或使風(fēng)險(xiǎn)降到最低。 罕見(jiàn)的不良反應(yīng): 皮膚和皮下反應(yīng):皮疹，瘙癢，蕁麻疹，紅斑，斑丘疹，起泡。其它磺脲類藥物，極少數(shù)病例有過(guò)敏性結(jié)節(jié)性脈管炎。 血液疾病:極罕見(jiàn)，包括貧血，白細(xì)胞減少，血小板減少，粒細(xì)胞減少等。這些異常通

本品常見(jiàn)不良反應(yīng)包括腹瀉、惡心、嘔吐、胃脹、乏力、消化不良、腹部不適及頭痛。其它少見(jiàn)者為大便異常、低血糖、肌痛、頭昏、頭暈、指甲異常、皮疹、出汗增加、味覺(jué)異常、胸部不適、寒戰(zhàn)、流感癥狀、潮熱、心悸、體重減輕等。二甲雙胍可減少維生素B12吸收，但極少引起貧血。本品在治療劑量范圍內(nèi)，引起乳酸性酸中毒罕見(jiàn)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：缺乏懷孕婦女使用格列齊特的臨床資料，其它磺脲類藥物的資料很少。在動(dòng)物中，格列齊特非致畸。為了減少在未控制糖尿病中先天性畸形的危險(xiǎn)，在懷孕前必須控制糖尿病。 2.妊娠期間口服降糖藥不適用，因此采用胰島素作為糖尿病的繼續(xù)治療。建議從計(jì)劃要懷孕的時(shí)候或發(fā)現(xiàn)懷孕的時(shí)候，將口服降糖藥物改為用胰島素治療。 3.哺乳：缺乏格列齊特及其代謝物進(jìn)入母乳的資料。考慮到新生兒低血糖危險(xiǎn)性，哺乳期婦女禁止使用格列齊特。 兒童用藥：缺乏在兒童中的臨床研究或數(shù)據(jù)。 老年用藥：對(duì)65歲以上患者，格列齊特

孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦孕婦使用本品。哺乳期婦女應(yīng)慎用本品，必須使用本品時(shí)，應(yīng)停止哺乳。 兒童用藥：10-16歲2型糖尿病患者使用本品的每日最高劑量為2000mg。不推薦10歲以下兒童使用本品。 老年用藥：65歲以上老年患者使用二甲雙胍時(shí)，應(yīng)謹(jǐn)慎，并定期檢查腎功能。通常不用最大劑量。不推薦80歲以上的患者使用本品，除非其肌酐清除率檢查表明其腎功能未降低。

當(dāng)單用飲食療法、運(yùn)動(dòng)治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病。

1．本品首選用于單純飲食及體育活動(dòng)不能有效控制的2型糖尿病，特別是肥胖的2型糖尿病。 2．對(duì)于1型或2型糖尿病，本品與胰島素合用，可增加胰島素的降血糖作用，減少胰島素用量，防止低血糖發(fā)生； 3．本品也可與磺脲類口服降血糖藥合用，具協(xié)同作用。

1.藥理作用 格列齊特是一種磺脲類口服治療糖尿病藥物，結(jié)構(gòu)中含有氮雜環(huán)，因而具有不同于其它磺脲類藥物的特點(diǎn)。 格列齊特通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素降低血糖水平，顯著增加餐后胰島素和C-肽分泌水平，療效持續(xù)至治療二年以上。 除了這些代謝性質(zhì)外，格列齊特還有一些血液生化特性。 (1) 對(duì)胰島素釋放的作用:對(duì)2型糖尿病，格列齊特可以恢復(fù)對(duì)葡萄糖作出反應(yīng)的第一相胰島素分泌高峰并增加第二相胰島素分泌。可以觀察到進(jìn)餐后誘導(dǎo)或葡萄糖刺激的胰島素分泌反應(yīng)明顯增加。 (2) 血液生化性質(zhì):格列齊特直接抑制以下兩個(gè)導(dǎo)致糖尿病血管并發(fā)癥發(fā)生的途徑，明顯減少微血栓的形成: 部分抑制血小板凝聚和粘連，并減少血小板活性標(biāo)記物(β血栓球蛋白，血栓烷Ｂ2)。 通過(guò)增加t-PA活性，對(duì)血管內(nèi)皮纖溶活性發(fā)揮作用。 2.毒理研究 重復(fù)劑量的毒理實(shí)驗(yàn)及遺傳毒性實(shí)驗(yàn)，未發(fā)現(xiàn)提示可能對(duì)人體有害的異常。無(wú)長(zhǎng)期致癌試驗(yàn)。動(dòng)物中未見(jiàn)畸形發(fā)生:僅有在用藥劑量達(dá)到人類最大推薦治療劑量的25倍時(shí)，觀察到動(dòng)物胚胎重量減輕。

藥理作用： 1. 本品為雙胍類降糖藥。不是通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞增加胰島素的濃度，而是直接作用于糖的代謝過(guò)程，促進(jìn)糖的無(wú)氧酵解，增加肌肉、脂肪等外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，從而保護(hù)已受損的胰島β細(xì)胞功能免受進(jìn)一步損害，有利于糖尿病的長(zhǎng)期控制。 2. 本品抑制腸道吸收葡萄糖，并抑制肝糖原異生，減少肝糖輸出，可使糖尿病患者血糖及糖化血紅蛋白降低。 3. 本品無(wú)促使脂肪合成的作用，對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用。 4. 本品與磺酰脲類降糖藥比較，不刺激胰島素分泌，很少引起低血糖癥，而兩者合用時(shí)可起到協(xié)同作用，以提高降血糖的療效。 毒理研究： 動(dòng)物試驗(yàn)提示本品無(wú)致癌、致突變作用，對(duì)生育能力無(wú)影響。

低血糖:此藥物治療應(yīng)建議用于有可能定時(shí)進(jìn)餐(包括早餐)的患者，因?yàn)檠舆t進(jìn)餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危險(xiǎn)增加，所以定時(shí)攝食碳水化合物很重要。低血糖更可能發(fā)生于食用低熱量食物，相當(dāng)大量或長(zhǎng)時(shí)間運(yùn)動(dòng)后，飲酒后或合并應(yīng)用其他降糖藥物之患者。 低血糖可發(fā)生于應(yīng)用磺脲類藥物后(參見(jiàn)[不良反應(yīng)])。有些病例可以很?chē)?yán)重且持續(xù)很長(zhǎng)時(shí)間。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持續(xù)數(shù)天。 為了減少低血糖發(fā)作的危險(xiǎn)，必須小心選擇病人及所用的劑量以及對(duì)患者解釋清楚低血糖的情況。 下列因素將促進(jìn)低血糖的發(fā)生: 患者拒絕合作或無(wú)能力合作(特別是老年人); 營(yíng)養(yǎng)不良，不按時(shí)進(jìn)餐，忘記進(jìn)餐，禁食或改變食物; 運(yùn)動(dòng)和攝取碳水化合物二者間不平衡; 腎功能不全; 嚴(yán)重肝功能不全; 格列齊特緩釋膠囊服用過(guò)量; 某些內(nèi)分泌疾病:甲狀腺功能低減;垂體和腎上腺功能不全; 與某些其他的藥物合并應(yīng)用(參見(jiàn)[藥物相互作用])。 腎與肝功能不全:肝功能不全或嚴(yán)重腎功能不全患者，格列齊特之藥代動(dòng)力學(xué)和/或藥效學(xué)可能發(fā)生改變。這些患者低血糖可能持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，應(yīng)進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚怼?需向患者說(shuō)明的資料:應(yīng)向患者和其家屬解釋清楚低血糖的危險(xiǎn)性，包括癥狀

1. 口服本品期間，應(yīng)定期檢查腎功能，以減少乳酸酸中毒的發(fā)生，尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查腎功能。接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者應(yīng)暫時(shí)停止口服本品。 2. 肝功能不良：某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應(yīng)避免使用本品。 3. 應(yīng)激狀態(tài)：在發(fā)熱、昏迷、感染和外科手術(shù)時(shí)，服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時(shí)控制不良，此時(shí)必須暫時(shí)停用本品，改用胰島素。待應(yīng)激狀態(tài)緩解后恢復(fù)使用。 4. 對(duì)1型糖尿病患者，不宜單獨(dú)使用本品，而應(yīng)與胰島素合用。 5. 應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。本品治療引起巨幼紅細(xì)胞性貧血罕見(jiàn)。如發(fā)生應(yīng)排除維生素B12缺乏。 6. 即往服用鹽酸二甲雙胍片治療，血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異常或臨床異常（特別是乏力或難于表達(dá)的不適）， 應(yīng)當(dāng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù)，測(cè)定包括血清電解質(zhì)、酮體、血糖、血酸堿度、乳酸鹽、丙酮酸鹽和二甲雙胍水平，存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用，開(kāi)始其他恰當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?7. 單獨(dú)接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖，但當(dāng)進(jìn)食過(guò)少，或大運(yùn)動(dòng)量后沒(méi)有補(bǔ)充足夠的熱量，與其他降糖藥聯(lián)合使用 （例如磺脲類藥物