甲狀腺片

瑞格列奈片

系取豬、牛、羊等食用動物的甲狀腺體，除去結締組織與脂肪，絞碎，脫水，脫脂，在60℃以下的溫度干燥，研細制成。

主要組成成分 瑞格列奈 化學名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學結構式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

上海中華藥業有限公司

北京北陸藥業股份有限公司?

國藥準字H31022151

國藥準字H20113380

用于各種原因引起的甲狀腺功能減退癥。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

1.成人常用量：口服，開始為每日10-20mg，逐漸增加，維持量一般為每日40-...

瑞格列奈片應在餐前服用，劑量因人而異以達到最佳血糖控制。患者自我監測血糖和/或糖...

甲狀腺片如用量適當無任何不良反應。使用過量則引起心動過速、心悸、心絞痛、心律失常、頭痛、神經質、興奮、不安、失眠、骨骼肌痙攣、肌無力、震顫、出汗、潮紅、怕熱、腹瀉、嘔吐、體重減輕等類似甲狀腺功能亢進癥的癥狀。減量或停藥可使所有癥狀消失。

據國外文獻報道： 瑞格列奈最常見的不良反應為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應的出現依賴于個體因素，如飲食習慣，劑量，運動和應激反應。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應用顯示，服用瑞格列奈可能發生以下不良反應： 根據不良反應的發生率分別定義如下：常見不良反應（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應：發生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應：發生率＜1/10,000，未知不良反應（無相關數據顯示）。 免疫系統失調 非常罕見不良反應：變態反應 一般性超敏性反應（如過敏性反應）或免疫反應如脈管炎。 代謝及營養失調 常見不良反應：低血糖。這些反應通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應（無相關數據顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識喪失。若較嚴重，可在他人協助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會增加低血糖發生的危險性（參加

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進行研究。因此無法對妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進行評估。 動物研究中尚未發現瑞格列奈有致畸作用。對妊娠后期和哺乳期大鼠進行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗動物的乳汁中發現瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由于缺乏安全性和/或有效性方面的數據，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

用于各種原因引起的甲狀腺功能減退癥。

用于飲食控制、減輕體重及運動鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當單獨使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應從飲食控制和運動鍛煉降低餐時血糖的輔助治療開始。

本品為甲狀腺激素藥。本品主要成分甲狀腺激素包括甲狀腺素（T4）和三碘甲狀腺原氨酸（T3）二種。有促進分解代謝（升熱作用）和合成代謝的作用，對人體正常代謝及生長發育有重要影響，對嬰幼兒中樞神經的發育甚為重要。甲狀腺激素的基本作用是誘導新生蛋白質包括特殊酶系的合成，調節蛋白質、碳水化合物和脂肪三大物質，以及水、鹽和維生素的代謝。由于甲狀腺激素誘導細胞膜Na+-K+泵的合成并增強其活力，使能量代謝增強。甲狀腺激素（主要是T3）與核內特異性受體相結合，后者發生構型變化，形成二聚體，激活的受體與DNA上特異的序列，甲狀腺激素應答元件相結合，從而調控基因（甲狀腺激素的靶基因）的轉錄和表達，促進新的蛋白質（主要為酶）的合成。

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。瑞格列奈通過與β細胞上的受體結合以關閉β細胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導β細胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內出現促胰島素分泌反應。這會引起進餐時血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結果表明，瑞格列奈應在餐前服用。通常應在餐前15分鐘內服用本品，用藥時間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數據根據傳統的藥理學試驗、重復給藥毒性試驗、遺傳毒性試驗和致癌可能性試驗，臨床前數據沒有顯示對人體有特殊危害。

1.動脈硬化、心功能不全、糖尿病、高血壓患者慎用；

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運動鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會增加發生低血糖的危險性。當患者固定服用任何口服降糖藥時發生應激反應，如發燒、外傷、感染或手術，可能會出現血糖控制失敗。這時，有必要停止服用瑞格列奈而進行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時間的延長，可能出現降血糖作用降低的情況。這會導致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發失效不同，此現象為繼發失效。在判定為繼發失效之前，應考慮調整劑量且堅持飲食控制和運動鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進行研究。 對于衰弱或營養不良的患者，初始及維持劑量應相對保守，并仔細的調整劑量以避免低血糖的發生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正常患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產物。因此肝功能損傷患者應慎用本品。應延長調整劑量的調整間期，對患者的反應進行充分評估（參見