津彤(鹽酸金剛乙胺糖漿)

依西美坦片

鹽酸金剛乙胺。

依西美坦，化學(xué)式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

沈陽東星醫(yī)藥科技有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準(zhǔn)字H20041181

H20160052

本品適用于預(yù)防和治療成人A型流感病毒感染；預(yù)防兒童A型流感病毒感染。1、預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。由于本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反應(yīng)，因此服用本品的個體對自然發(fā)病或預(yù)防接種仍會有免疫反應(yīng)，但對以后接觸相關(guān)病毒抗原可產(chǎn)生保護(hù)作用。在流感暴發(fā)期間服用本品后，2～4周的時間內(nèi)有預(yù)防作用。超過6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。2、治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時內(nèi)服用本品，能減少發(fā)熱持續(xù)的時間和減輕全身癥狀。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

本品為口服制劑，用法與用量如下：1.成年人和兒童的預(yù)防用藥：成年人：本品推薦給成年人的劑量是100mg(即10ml),每日二次。對與嚴(yán)重的肝功能不全，腎衰竭(Crcl≤10ml/min),患者及中老年家庭護(hù)理患者，推薦劑量為每日100mg(即10ml)。目前，還沒有多劑量的數(shù)據(jù)可以證實對于腎或肝損傷的受試者是安全的。因為在多劑量期，金剛乙胺的代謝物有可能積累。對任何腎功能不全患者應(yīng)監(jiān)視其不良反應(yīng)，必要時調(diào)整劑量。兒童：對于10歲以下兒童，本品每日一次，每次5mg/kg，但總量不超過150mg(即15ml)。對于10歲或以上的兒童，用量與成年人一樣。2.成年人的治療用藥；鹽酸金剛乙胺對于成年人的推薦劑量100mg(即10ml)，每日二次。對于嚴(yán)重的肝功能不全、腎衰竭(Crcl≤10ml/min)和老年人家庭護(hù)理患者，推薦劑量為每日100mg(即10ml)。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

對金剛烷系列藥物(包括金剛烷胺和金剛乙胺等)過敏的患者禁用。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標(biāo)準(zhǔn)劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細(xì)胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細(xì)胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細(xì)胞計數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計學(xué)意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見有血小板減少和白細(xì)胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無關(guān)

本品適用于預(yù)防和治療成人A型流感病毒感染；預(yù)防兒童A型流感病毒感染。1、預(yù)防：在年滿1歲的兒童、健康成人和老年病人的對照研究中，發(fā)現(xiàn)本品能有效的預(yù)防不同亞族A型流感病毒傳染引起的癥狀和體征。由于本品不能完全阻止宿主A型流感病毒的免疫反應(yīng)，因此服用本品的個體對自然發(fā)病或預(yù)防接種仍會有免疫反應(yīng)，但對以后接觸相關(guān)病毒抗原可產(chǎn)生保護(hù)作用。在流感暴發(fā)期間服用本品后，2～4周的時間內(nèi)有預(yù)防作用。超過6周，其預(yù)防作用的安全性和有效性未被論證。2、治療：在人群中確認(rèn)或懷疑A型流感時，有病毒感染癥狀的成年人可服用本品；在出現(xiàn)A型流感病毒癥狀48小時內(nèi)服用本品，能減少發(fā)熱持續(xù)的時間和減輕全身癥狀。

適用于以他莫昔芬治療后病情進(jìn)展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

1.據(jù)資料介紹，在臨床對照試驗中，對1，027名患者在推薦的每日200mg劑量下服用本品，多數(shù)的不良事件為消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。(1)發(fā)病率＞1％：在臨床對照試驗中，在推薦劑量下，大多數(shù)頻繁的不良事件)1.3％)的報告展示如說明書詳圖所示。(2)在臨床對照試驗中，在推薦劑量下少數(shù)不良反應(yīng)(0.3～1％)是：消化系統(tǒng)：如腹瀉、消化不良等；神經(jīng)系統(tǒng)：如注意力下降、運(yùn)動失調(diào)、嗜睡、急躁不安、抑郁等；皮膚系統(tǒng)：皮疹等；聽覺和前庭系統(tǒng)：如耳鳴等；呼吸系統(tǒng)：呼吸困難等。(3)在臨床對照試驗中，在推薦劑量下其它不良反應(yīng)(少于0.3％)是：神經(jīng)系統(tǒng)：如步態(tài)反常、精神愉快、運(yùn)動過度、震顫、幻覺、意識模糊、驚厥等；心血管系統(tǒng)：如面色蒼白、心悸、高血壓、腦血管功能紊亂、心臟衰竭、下肢水腫、心傳導(dǎo)阻滯、心動過速、暈厥等；生殖系統(tǒng)：如非產(chǎn)后泌乳等；特殊的感覺：如味覺消失或改變，嗅覺倒錯等。(4)在高于推薦劑量本品的對照研究中，不良反應(yīng)的比率，特別是那些涉及到消化系統(tǒng)和神經(jīng)系統(tǒng)的比率有明顯增加。在大多數(shù)情況下，中斷治療，癥狀迅速消失。除上述不良事件報道外，另外也有報道比推薦劑量組高的不良反應(yīng)，如淚液減少、排尿頻率減少、發(fā)燒、寒顫、激動、便秘、出汗、吞咽困難、口炎、感覺遲鈍和眼疼等。2．金剛乙胺和金剛烷胺在試驗中的不良反應(yīng)：在436位健康成年人一個六周的預(yù)防研究中，用金剛烷胺和安慰劑與金剛乙胺進(jìn)行比較，不良反應(yīng)的發(fā)病率大于1％的報告如說明書詳圖所示。3．中老年人的使用：一般在臨床對照試驗中，同時用本品和安慰劑治療組，對于中老年人不良反應(yīng)的影響要高于青年人組和兒童組。在83位患流行感冒的家庭護(hù)理患者的一個安慰劑對照研究中，有關(guān)中樞神經(jīng)不良反應(yīng)：本品組為10.6％，安慰劑組為8.3％，不良反應(yīng)與在其它報導(dǎo)的試驗(見表二)是相似的。對65歲以上的人服用本品預(yù)防和治療流感的對照研究中，收集的數(shù)據(jù)表明其臨床不良反應(yīng)是增加了，與本品推薦劑量組(100mg，每日二次)比較對照組如下：中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組12.5％，對照組8.7％。消化系統(tǒng)的不良反應(yīng)，本品組17.0％，對照組11.3％。

據(jù)報道，有癲癇病史的患者服用鹽酸金剛烷胺后，癲癇發(fā)作的發(fā)病率增加了。在本品臨床試驗中，對部分有癲癇發(fā)作史的患者沒有服用抗驚厥藥而用金剛乙胺觀察，發(fā)現(xiàn)癲癇樣發(fā)作仍有活動，疾病發(fā)作時，應(yīng)停用本品。對腎和肝功能不全者，金剛乙胺的安全性和藥物動力學(xué)僅僅是服用單一劑量后評價的。在無尿的腎功能衰竭患者一次劑量研究中與年齡相仿的健康組進(jìn)行對照，表明金剛乙胺表觀清除率大約低40％，清除半衰期長了1.6倍。在對14名慢性肝病患者(大多數(shù)是穩(wěn)定性肝硬變)的研究中，服用了單一劑量的金剛乙胺后，測到的藥動學(xué)并沒有改變。然而，10位患嚴(yán)重的肝功能障礙的患者服用單一劑量后，金剛乙胺表觀清除率比健康受試組的低50％，因為金剛乙胺及代謝物在血漿中潛在積累，所以，腎和肝功能不全患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。在治療(A型)流感患者期間，應(yīng)該考慮到接觸者是極易被傳染耐金剛乙胺病毒的風(fēng)險。在治療中已經(jīng)出現(xiàn)耐金剛乙胺A型流感病毒的菌株，并且耐藥性的病毒已經(jīng)體現(xiàn)了傳染性，可導(dǎo)致典型流感。盡管耐藥性病毒恢復(fù)的頻率、速度和臨床重要性仍未被確立，而一些小規(guī)模研究發(fā)現(xiàn)，10～30％的敏感病毒感染的患者，用金剛乙胺治療，即有金剛乙胺抵抗病毒顆粒排出。對于排出耐藥病毒的那些患者，金剛乙胺臨床反應(yīng)盡管較慢，但與沒有排出耐藥病毒的患者的臨床反應(yīng)并沒有明顯不同。對于受耐藥病毒感染的受試者研究，說明金剛乙胺治療的活性或效果的數(shù)據(jù)目前沒有得到。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

運(yùn)動員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進(jìn)行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對于駕駛和機(jī)械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機(jī)器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響