阿加曲班注射液

他達(dá)拉非片

本品主要成分為阿加曲班。

本品主要成份為他達(dá)拉非。

江蘇萬高藥業(yè)股份有限公司

齊魯制藥（海南）有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20203170

國(guó)藥準(zhǔn)字H20193315

用于對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化癥)患者的四肢潰瘍、靜息痛及冷感等的改善。

治療勃起功能障礙。

成人常用量一次10mg(一次1安瓿)，一日2次，每次用輸液稀釋后，進(jìn)行2～3小時(shí)的靜脈滴注。另，可依年齡、癥狀酌情增減藥量。請(qǐng)?jiān)卺t(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。用法用量的使用注意事項(xiàng)因用藥療程超過4周的經(jīng)驗(yàn)不足，故本品的用藥療程在4周以內(nèi)。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對(duì)于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。依據(jù)個(gè)體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg。對(duì)大多數(shù)患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。與安慰劑相比，按需服用他達(dá)拉非片能在長(zhǎng)達(dá)36小時(shí)內(nèi)改善勃起功能。因此，在推薦患者以最佳方式服用他達(dá)拉非片時(shí)，應(yīng)考慮此因素。其余詳見說明書。

(下列患者禁用)(1)出血性患者顱內(nèi)出血，出血性腦梗塞，血小板減少性紫癜，由于血管障礙導(dǎo)致的出血現(xiàn)象，血友病及其他凝血障礙，月經(jīng)期間，手術(shù)時(shí)，消化道出血，尿道出血，咯血，流產(chǎn)、早產(chǎn)及分娩后伴有生殖器出血的孕產(chǎn)婦等。〔該藥用于出血性患者時(shí)，有難以止血的危險(xiǎn)。〕(2)腦栓塞或有可能患腦栓塞癥的患者〔有引起出血性腦梗塞的危險(xiǎn)。〕(3)伴有高度意識(shí)障礙的嚴(yán)重梗塞患者〔用于嚴(yán)重梗塞患者時(shí)，有引起出血性腦梗塞的危險(xiǎn)。〕(4)對(duì)本藥品成份過敏的患者。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個(gè)月、1年和2年的治療。對(duì)于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個(gè)月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對(duì)照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)-他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對(duì)他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。在大隊(duì)和小鼠中進(jìn)行的動(dòng)物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動(dòng)物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給子妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)有研究的其中一項(xiàng)研究中，給予母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHD的10倍以上時(shí)，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC,在劑量超過4MRHD的16倍時(shí)，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會(huì)通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會(huì)通過乳汁分泌，但動(dòng)物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測(cè)人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

用于對(duì)慢性動(dòng)脈閉塞癥(血栓閉塞性脈管炎、閉塞性動(dòng)脈硬化癥)患者的四肢潰瘍、靜息痛及冷感等的改善。

治療勃起功能障礙。

1.嚴(yán)重不良反應(yīng)(1)出血性腦梗塞(1.2%，對(duì)腦血栓癥急性期*患者的調(diào)查)用于腦血栓癥急性期患者時(shí)，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)出血性腦梗塞的癥狀，因此，應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。(1)在日本已獲批準(zhǔn)的適應(yīng)癥(2)腦出血(0.1%)，消化道出血(0.2%)因有時(shí)會(huì)出現(xiàn)腦出血、消化道出血，故應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。(3)休克·過敏性休克(頻度不詳)因有時(shí)會(huì)出現(xiàn)休克、過敏性休克(蕁麻疹、血壓降低、呼吸困難等)，故應(yīng)密切觀察。一旦發(fā)現(xiàn)異常情況，應(yīng)停止用藥，并采取適當(dāng)措施。

1.慎重用藥(下列患者慎用)(1)有出血可能性的患者消化道潰瘍，內(nèi)臟腫瘤，消化道憩室炎，大腸炎，亞急性感染性心內(nèi)膜炎，有腦出血既往病史的患者，血小板減少患者，重癥高血壓病和嚴(yán)重糖尿病患者等。[有引起出血的危險(xiǎn)。](2)正在使用抗凝血藥、具有抑制血小板聚集作用的藥物、血栓溶解劑或有降低血纖維蛋白原作用的酶制劑的患者(參見「藥物相互作用」一欄)[同時(shí)使用上述藥劑，有可能引起出血傾向的加劇，因此需加注意，減少用量]。(3)患有嚴(yán)重肝功能障礙的患者[本品的血藥濃度有升高的危險(xiǎn)]。2.重要注意事項(xiàng)使用時(shí)應(yīng)嚴(yán)格進(jìn)行血液凝固功能等出凝血檢查。3.使用方法注意事項(xiàng)本品使用“易折安瓿”，應(yīng)將安瓿頸部上端的白色標(biāo)志朝上，然后向相反方向折斷。注意：為避免在折斷安瓿時(shí)混入異物，應(yīng)用酒精消毒棉等擦凈后再折斷。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時(shí)使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。