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處方藥 非醫保

通用名稱:奮乃靜片

批準文號:國藥準字H32024193

生產企業: 江蘇黃河藥業股份有限公司

功能主治:1.對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮靜作用較弱,對血壓的影響較小。適用于器質性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。2.止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
奮乃靜片
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加巴噴丁膠囊
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主要成分

本品主要成份為:奮乃靜。【成份】化學名:4-[3-(2-氯吩噻嗪-10-基)丙基]-1-哌嗪乙醇分子式:C21H26ClN3OS分子量:403.97

本品主要成份為加巴噴丁,其化學名稱為:1-(氨基甲基)-環己乙酸。

生產企業

江蘇黃河藥業股份有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

批準文號

國藥準字H32024193

國藥準字H20050271

說明
作用與功效

1.對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮靜作用較弱,對血壓的影響較小。適用于器質性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。2.止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

1.皰疹感染后神經痛:用于成人皰疹后神經痛的治療。2.癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3~12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

用法用量

口服治療精神分裂癥,從小劑量開始,一次2~4mg,一日2~3次。以后每隔1~2日增加6mg,逐漸增至常用治療劑量一日20~60mg。維持劑量一日10~20mg。用于止嘔,一次2~4mg,一日2~3次。

1.皰疹感染后神經痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g,第二天服用0.6g,分兩次服完;第三天服用0.9g,分三次服完。隨后,根據緩解疼痛的需要,可逐漸增加劑量至每天1.8g,分三次服用。國外臨床研究中,在每天1.8g至3.6g劑量范圍內其療效相當,每天超過1.8g的劑量未顯示出更多益處。 2.癲癇:加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯合治療。 加巴噴丁的給藥途徑為口服,分次給藥(每日3次)。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者:在給藥第一天可采用每日一次,每次0.3g;第二天為每日二次,每次0.3g,第三天為每日三次,每次0.3g,之后維持此劑量服用。據國外研究文獻報道,加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g,還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以后劑量的安全性尚不確定。 3~12歲的兒科患者:開始劑量應該為10~15mg/kg/d,每日3次,在大約3天達到有效劑量。在5歲以上的患者加巴噴丁的有效劑量為25~35mg/kg/d,每日三次。3~4歲的兒科患者的有效劑量是40mg/kg/d,每日三次。如有必要,劑量可增為50mg/kg/d。長期臨床研究表明劑量增加到50mg/kg/d耐受性良好。兩次服藥之間的間隔時間最長不能超過12小時。為減少頭暈、嗜睡等不良反應的發生,第一天用藥可在睡前服用。 在加巴噴丁用藥過程中無需監測加巴噴丁的血藥濃度。而且,由于加巴噴丁在藥代動力學方面與其它常規抗癲癇藥物之間無明顯的相互作用,所以與此藥聯合治療不會改變這些常規抗癲癇藥物的血漿濃度。 在治療過程中,加巴噴丁的停藥或新治療方案的加入均需逐漸進行,時間最少為一周。

副作用

基底神經節病變、帕金森病、帕金森綜合征、骨髓抑制、青光眼、昏迷、對吩噻嗪類藥過敏者。

已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊對于原發性全身發作,如失神發作的患者無效。

禁忌

兒童注意事項: 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項: 目前尚無孕期婦女使用本品的經驗,只有在充分評估利益/風險后,才可以使用本品。本品在母乳中有分泌,因尚不能排除本品可致嬰兒嚴重不良事件的可能,所以哺乳期婦女在必須使用本品時,應停止哺乳或停止使用本品(考慮到對母親進行抗癲癇治療的必要性)。 老人注意事項: 65歲以上的人群,未進行過系統的研究。然而臨床觀察表明,該年齡段人群中不良事件的表現與較年輕者未見不同。

成分

1.對幻覺妄想、思維障礙、淡漠木僵及焦慮激動等癥狀有較好的療效。用于精神分裂癥或其他精神病性障礙。因鎮靜作用較弱,對血壓的影響較小。適用于器質性精神病、老年性精神障礙及兒童攻擊性行為障礙。2.止嘔,各種原因所致的嘔吐或頑固性呃逆。

1.皰疹感染后神經痛:用于成人皰疹后神經痛的治療。2.癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3~12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

藥理作用

1.主要有錐體外系反應,如:震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙等。長期大量服藥可引起遲發性運動障礙。2.可引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關的癥狀為:溢乳、男子女性化乳房、月經失調、閉經。可出現口干、視物模糊、乏力、頭暈、心動過速、便秘、出汗等。3.少見的不良反應有體位性低血壓,粒細胞減少癥與中毒性肝損害。偶見過敏性皮疹及惡性綜合征。

加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確,但動物試驗提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關,但不與GABA受體產生相互作用,它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現,加巴噴丁濃度達到100μM時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮卓受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾硫卓標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反,故目前尚無任何關于加巴噴丁對NMDA受體作用的統一認識。體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內的結合位點分布于新皮層和海馬,其高親和力的結合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位,相關功能尚未闡明

注意事項

1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗死、傳導異常)應慎用。2.出現遲發性運動障礙,應停用所有的抗精神病藥。3.出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。4.肝、腎功能不全者應減量。5.癲癇患者應慎用。6.應定期檢查肝功能與白細胞計數。7.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。

國外研究報道:撤藥促使癲癇發作以及癲癇持續狀態抗癲癇藥物不應該突然停止服用,因為可能增加癲癇發作的頻率。在安慰劑對照研究中,加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6%(3/543),而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由于沒有足夠的病史資料可以用,所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關系。潛在的致癌作用:動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺癌的發生率較高,該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者,在停止服用加巴噴丁后2年內其中10名患者出現了新的腫瘤(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌),11名患者出現腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和復發率上的背景資料,因此不可能知道該研究中治療是否會影響發生率。突然的和不能解釋的死亡:在加巴噴丁上市前研究過程中,2203名治療者(其中2103名患者為長期治療)中有8人出現了突然的和不能解釋的死亡。這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發作導致的死亡,例如在晚上癲癇發作未被察覺。該情況的發生率為0.0038人/年。盡管該比率已經超過了相同年齡和性別健康者的比率,但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發生率的范圍之內(從普通者的0.0005~與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003,或0.0005~難治患者的0.005)。因此,結果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統計的精確性。特殊注意事項:臨床對照研究中,16%的患者出現了可能有臨床意義的血糖波動(<3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L,正常值范圍3.5~5.5mmol/L)。因此糖尿病患者需經常監測血糖,如必要,隨時調整降糖藥劑量。腎功能不全的患者,服用本品必須減量(見用法用量)。曾有服用本品發生出血性胰腺炎的報告。因此,如出現胰腺炎的臨床癥狀(持續性腹痛、惡心、反復嘔吐),應立即停用本品,并進行全面的體檢,臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。對慢性胰腺炎的患者,尚無充分的使用加巴噴丁的經驗,應由醫生決定加巴噴丁的使用。同時使用嗎啡治療的病人加巴噴丁的血藥濃度可能會升高。應仔細觀察病人是否出現嗜睡等中樞神經系統抑制現象,應適當減少加巴噴丁或嗎啡的劑量(見藥物相互作用)。對駕駛及機械操作的影響本品作用于中樞神經系統,可引起鎮靜、眩暈或類似癥狀。因此,即便按照規定劑量服用本品,也可降低反應速度,使駕駛能力、操縱復雜機器的能力和在暴露環境中工作的能力受到損害,特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。

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