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格列吡嗪片
格列吡嗪片

格列吡嗪片

處方藥 醫保

通用名稱:格列吡嗪片

批準文號:國藥準字H43022027

生產企業: 康哲(湖南)制藥有限公司

功能主治:適用于經飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度II型糖尿病患者, 這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發癥(如感染、創傷、 酮癥酸中毒、高滲性昏迷等〕,不合并妊娠,無嚴重的慢性并發癥。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
格列吡嗪片
格列吡嗪片
那格列奈片
那格列奈片
主要成分

化學名稱:5-甲基-N-[2-[4-[[[(環己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-吡嗪甲酰胺。

本品主要成分是那格列奈 其化學名為:N(反式4異丙基環己烷羰基)D苯丙氨酸。

生產企業

康哲(湖南)制藥有限公司

廣州白云山中一藥業有限公司

批準文號

國藥準字H43022027

國藥準字H20061122

說明
作用與功效

適用于經飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度II型糖尿病患者, 這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發癥(如感染、創傷、 酮癥酸中毒、高滲性昏迷等〕,不合并妊娠,無嚴重的慢性并發癥。

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯合應用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

用法用量

口服劑量因人而異,一般推薦劑量一日2.5-20mg(一日半片-4片),早餐前30分鐘服用。日劑量超過15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。單用飲食療法失敗者:起始劑量一日2.5?5mg(一日半片-1片),以后根據血糖和尿糖情況增減劑量,每次增減2.5-5.0mg(半片-1片)一日劑量超過15mg(3片),分2?3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲類降糖藥者:停用其他磺酰脲藥3天,復査血糖后開始服用本品。從5mg(1片)起逐漸加大劑量,直至產生理想的療效。最大日劑量不超過30mg(6片)。

本品的常用劑量為餐前120mg,可單獨應用,也可與二甲雙胍聯合應用,劑量應根據定期的HbAlc檢測結果調整。因為那格列奈的主要治療作用是降低餐時血糖(其為HbAlc的重要構成成份),也可通過餐后1-2小時血糖來監測那格列奈的治療效果。在臨床試驗中,那格列奈通常于主餐即早餐、午餐和晚餐前服用。對于治療初始時HbAlc水平接近治療目標的患者(即HbAlc<7.5%),可采用單獨應用或者與二甲雙胍聯合應用,餐前服用那格列奈60mg即可,根據治療的效果調整劑量。

副作用

1、對磺胺藥過敏者。2、已明確診斷的1型糖尿病患者。3、2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴重燒傷、感染、外傷和重大手術等應激情況。4、肝、腎功能不全者。5、白細胞減少的病人。6、動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形,故孕婦禁用。7、本類藥物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免嬰兒發生低血糖。

那格列奈在下列患者中禁用: 1對藥物的活性成分或任何賦形劑過敏; 2Ⅱ型糖尿病(胰島素依賴性糖尿病); 3糖尿病酮癥酸中毒。

禁忌

兒童注意事項: 尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此,不推薦兒童使用那格列奈。 妊娠與哺乳期注意事項: 那格列奈對小鼠和兔無致畸作用。尚無妊娠婦女服用此藥的經驗,因此,無法估計人類妊娠時那格列奈的安全性。與其它口服抗糖尿病藥物一樣,妊娠時不推薦使用那格列奈。 那格列奈口服后可自小鼠乳汁中排出。盡管尚不清楚那格列奈是否能從人乳汁中排出,母乳喂養嬰兒出現低血糖的可能性是存在的。因此,那格列奈不應用于哺乳期婦女。 老人注意事項: 未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外年齡不影響那格列奈的藥代動力學特征。因此對于老年患者沒有必要調整劑量。

成分

適用于經飲食控制及體育鍛煉2-3個月療效不滿意的輕、中度II型糖尿病患者, 這類糖尿病患者的胰島β細胞需有一定的分泌胰島素功能,且無急性并發癥(如感染、創傷、 酮癥酸中毒、高滲性昏迷等〕,不合并妊娠,無嚴重的慢性并發癥。

本品可以單獨用于經飲食和運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯合應用,但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

藥理作用

.較常見的為腸胃道癥狀(如惡心,上腹脹滿〉、頭痛等,減少劑量即可緩解。2.個別患者可出現皮膚過敏。3.偶見低血糖,尤其是年老體弱者、活動過度者、不規則進食、飲酒或肝功能損害者。4亦偶見造血系統可逆性變化的報道。

藥理作用那格列奈為氨基酸衍生物,屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞膜上的ATP敏感性K粒子通道受體結合并將其關閉,使細胞去極化,鈣通道開放,鈣內流,從而刺激胰島素的分泌,降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平,在葡萄糖水平較低時,促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有調度的組織選擇性,與心肌和骨骼肌的親和力低。毒理研究遺傳毒性:本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗均未表現出致突變作用。生殖毒性:大鼠給藥劑量達600mg/kg(約為患者餐前口服,每日3次,治療劑量120mg時暴露量的16倍)時,對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時(同上,約為臨床治療時暴露量的60倍),未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時(同上,約為臨床治療時暴露量的40倍),對胚胎發育有不利影響,出現膽囊發育不全或小膽囊的發生率增加。目前尚無充分的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料,故懷孕期間不應使用本品,那格列奈可通過大鼠乳汁分泌,其在乳汁與血漿中的AUCO-48h的比值為1:4。大鼠給予那格列奈1000mg/kg(同上,約為臨床治療時暴露量的60倍),其后代體重較輕。目前尚不知道那格列奈是否在人乳中排出,因為許多藥物可從人乳汁中排出,因此那格列奈不宜用于哺乳期婦女。致癌性:SD大鼠、B6C3F1小鼠連續2年經口給予本品,劑量分別達900mg/kg/H(其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的30倍和40倍)和400mg/kg/H(其AUC暴露量在雄性、雌性動物上分別為人臨床治療劑量下的10倍和30倍)時,均未表現出致癌性。

注意事項

1.病人用藥時應遵醫囑,注意飲食控制和用藥時間。2.下列情況應慎用:體質虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質功能減退或垂體前葉功能減退癥者。3.用藥期間應定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象,并進行眼科檢查。4.避免飲酒,以免引起類戒斷反應。

1低血糖:本品可以引起低血糖現象,其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感,易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時,低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β受體阻滯劑者發生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服,以減少低血糖的危險。病人不準備進食時,不可服用那格列奈。 2中重度肝功能損害的病人慎用。 3血糖控制失常:當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性的升高。此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后,可以發生繼發失效或藥效減弱。重度感染、手術前后或有嚴重外傷的患者慎用。 4本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實,所以不能與磺酰脲類制劑并用。 5與其他口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 6應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。 7應定期檢測血糖。

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