環(huán)索奈德

貝美前列素滴眼液

本品主要成分為環(huán)索奈德。

本品主要成份為貝美前列素。化學(xué)名稱(chēng)：(Z)-7-[(1R， 2R， 3R， 5S)-3，5-二羥基-2-[(1E， 3S)-3-羥基-5-苯基-1-戊烯基]環(huán)戊基]-5-N-乙基庚烯酰胺分子式：C25H37NO4分子量：415.58

安徽威爾曼制藥有限公司

Allergan Sales LLC

國(guó)藥準(zhǔn)字H20120106

注冊(cè)證號(hào)H20100601

本品作為一種預(yù)防性治療措施用于成人和≥12周歲青少年哮喘患者的維持治療。

本品用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無(wú)法達(dá) 到目標(biāo)眼內(nèi)壓值）的開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

環(huán)索奈德氣霧劑： 只用于口腔吸入。 1、推薦起始劑量為一天200μg，該劑量也就是最大劑量。對(duì)有些患者，其有效維持劑量可以減少到100μg。 2、雖然早上使用環(huán)索奈德是有效的，但最好還是在傍晚使用。具體是在早上使用還是傍晚使用請(qǐng)遵醫(yī)囑。 3、在使用了環(huán)索奈德后24小時(shí)內(nèi)癥狀會(huì)有所改善。一旦癥狀被控制，環(huán)索奈德的劑量就應(yīng)根據(jù)患者實(shí)際情況給予，減少到最適哮喘控制的最小劑量。 4、使用指導(dǎo)：需要指導(dǎo)患者正確的使用吸入器。 （1）如果吸入器是新的或者超過(guò)一周未使用，在使用時(shí)要將前3噴釋放。本藥為氣霧劑，在使用前無(wú)需振蕩。應(yīng)指導(dǎo)患者將蓋子打開(kāi)，按照?qǐng)D的方法將口管放入口中，嘴唇含住接口管，迅速深吸氣，在吸氣同時(shí)，壓下吸入器的上部，在藥液噴入后即將吸入器拿離口腔，并屏住呼吸10秒鐘，或者直到能屏住呼吸的時(shí)間，最后，緩慢吸氣并蓋上蓋子。在使用過(guò)程中，患者不能將氣體吸入吸入器中。 （2）每周都要用干布擦拭接口管。 （3）禁止清洗吸入器或者把吸入器放入水中。

推薦劑量為每日一次，每晚滴一滴于患眼。每日使用本品的次數(shù)不得 超過(guò)一次，因?yàn)橛匈Y料表明頻繁使用本品可導(dǎo)致其降眼壓效果減弱。首次滴用本品約4小時(shí)后眼內(nèi)壓開(kāi)始降低，約于8~12小時(shí)之內(nèi)作用達(dá)到最大。本品可以與其他滴眼劑同時(shí)使用以降低眼內(nèi)壓。如果同時(shí)使用多種 治療藥物，則每?jī)煞N藥物的使用應(yīng)至少間隔五分鐘。

對(duì)本品任一成份過(guò)敏者禁用本品。

臨床試驗(yàn)中，有15%到45%的患者使用本品曾分別出現(xiàn)不良事件，最常見(jiàn)的不良事件按發(fā)生的幾率降序排列為：結(jié)膜充血、睫毛增生、眼部瘙癢。大約有3%的患者因結(jié)膜充血而中斷治療。 有3%到10%的患者曾出現(xiàn)如下的眼部不良事件，按發(fā)生的幾率降序排列為：眼睛干澀、視覺(jué)障礙、眼部燒灼感、異物感、眼睛痛、眼周皮膚色素沉著、瞼緣炎、白內(nèi)障、淺層點(diǎn)狀角膜炎、眼瞼紅斑、眼部刺激和睫毛顏色變深。據(jù)報(bào)道約有1%到3%的患者曾有如下的不良事件，按發(fā)生的幾率降序排列為：眼睛分泌物、流淚、畏光、過(guò)敏性結(jié)膜炎、視疲勞、虹膜色素沉著增加和結(jié)膜水腫。報(bào)道有不到1%的患者曾出現(xiàn)眼內(nèi)炎癥，如虹膜炎。 據(jù)報(bào)道約有10%的患者出現(xiàn)的全身性不良事件為感染（主要為感冒和上呼吸道感染）。有1%到5%的患者曾出現(xiàn)下述全身性不良事件，按發(fā)生幾率降序排列為：頭痛、肝功能異常、乏力和多毛癥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：對(duì)妊娠期的婦女使用本品還缺少足夠有良好對(duì)照的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖試驗(yàn)還不能直接預(yù)見(jiàn)人類(lèi)的反應(yīng)，僅當(dāng)使用本品的益處遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于其帶給胎兒的危險(xiǎn)性時(shí)，方可給孕婦使用。2.哺乳期婦女：雖然動(dòng)物試驗(yàn)表明動(dòng)物的乳汁中分泌有貝美前列素，但本品是否會(huì)從人類(lèi)乳汁中分泌還不清楚。由于許多藥物都會(huì)分泌入乳汁中，因此給哺乳期婦女使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。兒童用藥：兒童患者使用本品的安全性和有效性尚未確立。老年用藥：使用本品的安全性和有效性在老年人和成年人之間沒(méi)有明顯的臨床差異。

本品作為一種預(yù)防性治療措施用于成人和≥12周歲青少年哮喘患者的維持治療。

本品用于降低對(duì)其他降眼壓制劑不能耐受或不夠敏感（多次用藥無(wú)法達(dá) 到目標(biāo)眼內(nèi)壓值）的開(kāi)角型青光眼及高眼壓癥患者的眼內(nèi)壓。

1、常見(jiàn)不良反應(yīng)：支氣管痙攣。 2、罕見(jiàn)不良反應(yīng)：嘶啞；用藥部位反應(yīng)如灼痛，炎癥和刺激；食欲差；應(yīng)用部位干燥；皮疹和濕疹；吸入后咳嗽。 3、支氣管痙攣有可能在給藥后立即發(fā)生，時(shí)所有吸入性藥物不希望發(fā)生的急性反應(yīng)，他可能與藥物，賦形劑或者在計(jì)量吸入器中的冷空氣有關(guān)。在多數(shù)情況下，是輕度的，不需要停用環(huán)索奈德。 4、可能發(fā)生吸入性糖皮質(zhì)激素的全身反應(yīng)，特別是在長(zhǎng)期高劑量使用的情況下。

1、運(yùn)動(dòng)員慎用。 2、有活動(dòng)性肺結(jié)核，真菌或者病毒感染著要小心使用環(huán)索奈德。 3、哮喘持續(xù)狀態(tài)或者哮喘急性發(fā)作期的患者不得使用環(huán)索奈德。 4、建議需要吸入短效支氣管擴(kuò)張劑的哮喘急性發(fā)作患者使用相應(yīng)的急救藥物，不要使用環(huán)索奈德。 5、孕婦及哺乳期婦女用藥：在孕婦中未做充分和有良好對(duì)照的試驗(yàn)。但是，在吸入情況下，孕婦的血漿環(huán)索奈德水平很低；胎兒暴露可以被忽略，而且生殖毒性很低。如其他的吸入器糖皮質(zhì)激素一樣，人參或者不如去不應(yīng)使用環(huán)索奈德，除非在綜合考慮母親，胎兒或者嬰兒的使用益處大于弊端的情況下才可以使用。 6、兒童用藥：環(huán)索奈德治療12歲以下兒童的安全性和有效性尚不明確。 7、老年患者用藥：從肝腎功能不全者、老年人獲得的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)來(lái)看，在這些人群匯總沒(méi)必要改變給藥劑量。 8、藥物過(guò)量： （1）急性：健康志愿者一次吸入2880mg環(huán)索奈德能很好的耐受。過(guò)量吸入環(huán)索奈德發(fā)生急性中毒可能性很低。在過(guò)量吸入環(huán)索奈德后，無(wú)需特別的處理措施。 （2）慢性：長(zhǎng)期服用1280mg環(huán)索奈德，未發(fā)現(xiàn)有腎上腺一直的臨床表現(xiàn)。盡管如此，在長(zhǎng)期服用高于推薦劑量的環(huán)索奈德后，腎上腺功能呢會(huì)在一定程度上受到抑制。故需監(jiān)測(cè)腎上腺功能情況。

一般情況：有報(bào)道患者因使用多劑量包裝的滴眼液而致細(xì)菌性角膜炎。 大多數(shù)情況下，包裝容器是由于患者同時(shí)患有角膜疾病或眼睛上皮表面破裂而被污染的（參見(jiàn)患者須知）。 患者虹膜褐色素沉著的變化是逐漸發(fā)生的，可能在數(shù)月內(nèi)至數(shù)年內(nèi)也不會(huì)有明顯變化。 通常，褐色素沉著以瞳孔為中心向外圍進(jìn)行擴(kuò)散，但是整個(gè)虹膜或部分虹膜的褐色也會(huì)更深。應(yīng)該經(jīng)常檢查患者眼睛的顏色變化，以便提供更多有關(guān)色素沉著的信息，并且依據(jù)臨床情況，如果色素沉著繼續(xù)則應(yīng)停止用藥。停止用藥后虹膜的褐色素不會(huì)再增加，但已改變的顏色可能是永久性的。虹膜上的痣和斑點(diǎn)不受治療的影響。 患有活動(dòng)性?xún)?nèi)眼炎癥（如葡萄膜炎）的患者須慎用本品。 曾有報(bào)道，有患者使用本品后出現(xiàn)了黃斑水腫包括囊樣黃斑水腫。無(wú)晶狀體患者、晶狀體后囊撕裂的假性無(wú)晶狀體患者或已知有黃斑水腫危險(xiǎn)的患者應(yīng)慎用本品。 本品治療閉角型、炎性及出血性青光眼尚無(wú)評(píng)價(jià)。 配戴有隱形眼鏡時(shí)不應(yīng)使用本品。 患者須知：患者應(yīng)被告知，部分患者使用此藥會(huì)出現(xiàn)睫毛變長(zhǎng)、顏色變深，眼部皮膚顏色加深的現(xiàn)象，此現(xiàn)象可能是永久性的。有些患者的虹膜顏色會(huì)慢慢加深，可能是永久性的。只需要治療單側(cè)眼睛的患者應(yīng)該被告知出現(xiàn)