鹽酸雷洛昔芬片

阿侖膦酸鈉片

鹽酸雷洛昔芬。

本品主要成份為阿侖膦酸鈉。

LILLY,S.A.

萬特制藥(海南)有限公司

國藥準字J20080022

國藥準字H20083481

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥以預防髖部和脊髓骨折(椎骨壓縮性骨折)。治療男性骨質疏松癥以預防骨折。

推薦的用法是每日口服1片(以鹽酸雷洛昔芬計60mg)，可以在一天中的任何時候服用...

本品必須在每天第一次進食、喝飲料或應用其它藥物治療之前的至少半小時，用白開水送服，因為其它飲料(包括礦泉水)、食物和一些藥物有可能會降低本品的吸收。推薦劑量為：每周1次，1次70mg。

無論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現的不良反應均做記錄。絕大多數的不良反應通常無需停止治療。在預防研究人群中出現因任何不良反應而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9%，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8%。與使用雷洛昔芬有關的不良反應在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發生率分別為5.2%和4.4%。有報道在雷洛昔芬治療期間血小板數目輕度減少(6-10%)。上市后隨訪中有極少(

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：未在孕婦中做過研究，孕婦不宜使用。未在哺乳婦女中做過研究，不應用于這類病人。兒童用藥：未在兒童中做過研究，兒童不宜使用。老年用藥：在臨床研究中，未發現該品有年齡相關性的療效和安全性方面的差異，或遵醫囑。

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

用于治療絕經后婦女的骨質疏松癥以預防髖部和脊髓骨折(椎骨壓縮性骨折)。治療男性骨質疏松癥以預防骨折。

雷洛昔芬對雌激素作用的組織有選擇性的激動或拮抗活性。它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝（降低總膽固醇和LDL-膽固醇）的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無此激動作用。雷洛昔芬的生物學作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結合和基因表達的調節為介導的。這種結合引起不同組織的多種雌激素調節基因的不同表達。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調節基因表達。

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時間制動的病人應停藥。在出現上述情況時立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動才能再次開始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內膜萎縮和良性內膜息肉。絕經后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報道的良性內膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關.雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發現血清總紅素，γ谷氨酰轉氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應嚴密監測。部分臨床資料提示：在那些伴發因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol

和其它二磷酸鹽一樣，該品可能對上消化道粘膜產生局部刺激。 在服用該品的病人中，已報告的食管不良事件有食管炎、食管潰瘍和食管糜爛，罕有食管狹窄或穿孔的報告。其中有些病例，因這些不良事件而需住院治療。因此，醫生應該警惕可能發生食管反應的任何癥狀和體征，應指導病人如果出現吞咽困難、吞咽痛、胸骨后疼痛或新發胃灼熱或胃灼熱加重，停用該品并就醫。 在服用該品后躺臥、和/或不用一滿杯水送服藥物、和/或出現提示食管刺激的癥狀后仍繼續服藥的病人，發生嚴重食管不良反應的危險性較大。因此，提供病人詳盡的用藥指導，讓其充分理解是很重要的（見[用法用量]）。 盡管在廣泛的臨床試驗中未觀察到胃和十二指腸潰瘍危險性的增加，上市后卻有極少量的報告，某些較為嚴重并伴有并發癥。 因為該品對上消化道粘膜有刺激作用并有可能加重潛在的疾病，故應慎用于患有活動性上消化道疾病如吞咽困難、食管疾病、胃炎、十二指腸炎、潰瘍或最近有胃腸道病史，如消化道潰瘍或活動性胃腸道出血或消化道手術（除外幽門成形術）的病人。 為了便于將該品送至胃部從而降低對食管的刺激，應指導病人用一滿杯水吞服藥物，并且在至少30分鐘內及在當天第一次進食之前不要躺臥。