鹽酸雷洛昔芬片

吡羅昔康片

鹽酸雷洛昔芬。

吡羅昔康。其化學名稱為：2-甲基-4-羥基-N-（2-吡啶基）-2H-1，2-苯并噻嗪-3甲酰胺-1，1-二氧化物。

LILLY,S.A.

廣東康和藥業有限公司

國藥準字J20080022

國藥準字H44021709

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

用于骨關節炎，類風濕關節炎和強直性脊柱炎的癥狀緩解，作為非甾體抗炎藥用于以上適應癥時，本品不作為首選藥物。

推薦的用法是每日口服1片(以鹽酸雷洛昔芬計60mg)，可以在一天中的任何時候服用...

口服，成人常用量：一次1片（20mg），一日一次，或一次（10mg），一日2次，...

無論其原因，參加研究的12，000名婦女在治療期間為2至36月中出現的不良反應均做記錄。絕大多數的不良反應通常無需停止治療。在預防研究人群中出現因任何不良反應而中斷治療者：其中在581名使用雷洛昔芬的個體中為10.7%，而在584名使用安慰劑治療的個體中為11.1%。在治療研究人群中由于任何不良事件而中斷治療者2，557名雷洛昔芬治療病人為10.9%，而在2，567名安慰劑治療病人為8.8%。與使用雷洛昔芬有關的不良反應在雷洛昔芬治療組和安慰劑組之間有顯著差異的(p0.05)，但有明顯的劑量趨勢。即外周水腫在預防研究人群雷洛昔芬組和安慰劑組分別為3.1%和1.9%，在治療研究人群中的發生率分別為5.2%和4.4%。有報道在雷洛昔芬治療期間血小板數目輕度減少(6-10%)。上市后隨訪中有極少(

?1.惡心、胃痛，納減及消化不良等胃腸不良反應最為常見，其中3.5%需為此撤藥。服藥量大于一日20mg時胃潰瘍發生率明顯增高，有的合并出血，甚至穿孔； ?2.中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、血尿素氮增高、頭暈、眩暈、耳鳴頭痛、全身無力、水腫，皮疹或瘙癢等； ?3.肝功能異常、血小板減少、多汗、皮膚瘀斑、脫皮、多形性紅斑、中毒性上皮壞死、大皰性多形紅斑(Stevens-Johnson綜合征)，皮膚對光過敏應、視力模糊、眼部紅腫、高血壓血尿、低血糖精神抑郁失眠精神緊張等。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠的后3個月服藥的孕婦可抑制分娩，造成難產，同時可出現胃腸道毒性反應．此外，在妊娠后期長期用藥可能致胎兒動脈導管早期閉鎖或狹窄，以致新生兒出現持續性肺動脈高壓和心力衰竭。孕婦禁用。本品可引起乳汁分泌減少，與用藥量有關，哺乳期婦女不宜用。????? 兒童用藥：禁用。 老年用藥：慎用。

主要用于預防絕經后婦女的骨質疏松癥。

用于骨關節炎，類風濕關節炎和強直性脊柱炎的癥狀緩解，作為非甾體抗炎藥用于以上適應癥時，本品不作為首選藥物。

雷洛昔芬對雌激素作用的組織有選擇性的激動或拮抗活性。它是一種對骨骼和部分對膽固醇代謝（降低總膽固醇和LDL-膽固醇）的激動劑，但對下丘腦、子宮和乳腺組織無此激動作用。雷洛昔芬的生物學作用，如同雌激素一樣是通過與高親和力的雌激素受體結合和基因表達的調節為介導的。這種結合引起不同組織的多種雌激素調節基因的不同表達。最近的資料表明雌激素受體至少可以通過兩種有配體、組織和/或基因特異性的旁路調節基因表達。

為非甾體抗炎藥，具有鎮痛、抗炎及解熱作用。本品通過抑制環氧合酶使組織局部前列腺素的合成減少，抑制白細胞的趨化性和溶酶體酶的釋放而發揮藥理作用。急性毒性試驗結果：小鼠經口LD50為360mg/kg。?????

雷洛昔芬可增加靜脈血栓栓塞事件的危險性，這點與目前使用的激素替代治療伴有的危險性相似。對任何原因可能造成靜脈血栓事件的病人均需考慮危險-益處的平衡。雷洛昔芬在一些因疾病或其它情況而需要長時間制動的病人應停藥。在出現上述情況時立即或在制動之前3天停藥。直到上述情況被解決或病人可以完全活動才能再次開始使用雷洛昔芬。雷洛昔芬不引起子宮內膜增生。雷洛昔芬治療期間的任何子宮出血都屬意外并應請專家做全面檢查。雷洛昔芬治療期間最常見的子宮出血的原因是內膜萎縮和良性內膜息肉。絕經后婦女接受雷洛昔芬治療的3年中，報道的良性內膜息肉為0.7%，而安慰劑治療婦女為0.2%。雷洛昔芬主要在肝臟代謝.肝硬化和輕度肝功能不全(Child-PughA級)的病人單次使用雷洛昔芬的藥代學與健康者比較，血漿雷洛昔芬的濃度比對照者約高2.5倍，并與總膽紅素水平相關.雷洛昔芬在肝功能不全的婦女中的安全性和有效性未得到進一步的評價以前，此藥不被推薦用于這類病人。如發現血清總紅素，γ谷氨酰轉氨酶，堿性磷酸酶，ALT和AST在治療中如有升高，就應嚴密監測。部分臨床資料提示：在那些伴發因口服雌激素造成的高甘油三酯血癥(5.6mmol

詳見說明書。