洛索洛芬鈉分散片

別嘌醇緩釋片

洛索洛芬鈉。化學(xué)名：2-[4-（2-氧代環(huán)戊基甲基）苯基]丙酸鈉二水合物 分子式：C15H17NaO3·2H2O 分子量：304.31

本品主要成份為別嘌醇。

山東羅欣藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

海南普利制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080009

國藥準(zhǔn)字H20041743

1、用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮(zhèn)痛； 2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。

用于①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥：②反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；③痛風(fēng)石；④尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎病：⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

口服，服用時(shí)可將本品加入適量水中，攪拌均勻后服用，不宜空腹服藥： 1、用于適應(yīng)癥...

口服，劑量應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患者個(gè)體的病情及生化檢查結(jié)果(如血尿酸和尿尿酸)來決定。一般平均劑量為每天一片，可酌情調(diào)整。

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道： (本項(xiàng)包含不能計(jì)算頻度的不良反應(yīng)報(bào)告) 總病例13,486例中，不良反應(yīng)報(bào)告例為409例(3.03%)。主要有消化系統(tǒng)癥狀(胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%)、浮腫及水腫(0.59%)、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等報(bào)告。 1.重大不良反應(yīng) 1)休克(不明頻度)：會(huì)引起休克，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并適當(dāng)處理。 2)溶血性貧血(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)溶血性貧血，故應(yīng)進(jìn)行血液檢查并發(fā)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 3)皮膚粘膜眼綜合癥(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合癥(Stevens-Johnson綜合癥)，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 4)急性腎功能衰竭(不明頻度)、腎病綜合癥(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭、腎病綜合癥，故應(yīng)注意觀察，若出現(xiàn)異常應(yīng)速停藥并給予適當(dāng)處理。 5)間質(zhì)性肺炎(不明頻度)：會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細(xì)胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應(yīng)速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當(dāng)處置。 6)再生障礙性貧血：據(jù)報(bào)道，其他非甾類消炎鎮(zhèn)痛劑，會(huì)出

停藥后一般均能恢復(fù)正常。(1)皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時(shí)必須停藥。(2)胃腸道反應(yīng)：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。(3)白細(xì)胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應(yīng)考慮停藥。(4)其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。(5)國外曾報(bào)道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦或可能妊娠的婦女，僅在治療的有益性超過危險(xiǎn)性時(shí)方可給藥(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。 2.大鼠的動(dòng)物試驗(yàn)有延遲分娩的報(bào)告。 3.妊娠晚期大鼠給藥試驗(yàn)，有收縮胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管的報(bào)告。故妊娠晚期婦女禁用本品。 4.大鼠動(dòng)物試驗(yàn)有乳汁吸收的報(bào)告，故哺乳期婦女應(yīng)避免用藥。 兒童用藥：尚未確立早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒或小兒用藥的安全性，故不推薦兒童用藥。 老年用藥：高齡患者易出現(xiàn)不良反應(yīng)，故應(yīng)從低劑量開始給藥，并觀察患者狀態(tài)，慎重用藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：尚無別嘌醇緩釋制劑用于兒童的用藥經(jīng)驗(yàn)。因本品(緩釋片)的劑量難以作準(zhǔn)確調(diào)整，只有當(dāng)疾病本身的危險(xiǎn)性超過藥物的危險(xiǎn)性，且無其它更安全的選擇時(shí)才使用于兒童。使用時(shí)應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)患兒的病情以及血尿酸和尿尿酸的檢測結(jié)果，對劑量隨時(shí)進(jìn)行調(diào)整，以保證產(chǎn)生滿意降尿酸作用的最低劑量。老年用藥：老年人應(yīng)謹(jǐn)慎用藥，并應(yīng)減少一日用量。

1、用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、變形性關(guān)節(jié)病、腰痛癥、肩周炎、頸肩臂綜合癥的消炎和鎮(zhèn)痛； 2、用于手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛和消炎； 3、用于急性上呼吸道炎(包括伴有急性支氣管炎的急性上呼吸道炎)的解熱和鎮(zhèn)痛。

用于①原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥：②反復(fù)發(fā)作或慢性痛風(fēng)者；③痛風(fēng)石；④尿酸性腎結(jié)石和(或)尿酸性腎病：⑤有腎功能不全的高尿酸血癥。

洛索洛芬鈉為非甾體消炎藥，具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用，尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng)，其作用機(jī)理為抑制前列腺素合成，其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物e而發(fā)揮作用。 藥理作用：據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道： 1.鎮(zhèn)痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法：大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10～20倍。 (2) 在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg，鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3～5倍。 (3) 在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中，洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4～6倍。 (4) 本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢，屬外周性的。 2.抗炎作用 洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠)，佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3.解熱作用 洛索洛芬鈉對酵母引起的發(fā)熱(大鼠)，顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究：

1、避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。? 2、根據(jù)控制癥狀的需要，在最短治療時(shí)間內(nèi)使用最低有效劑量，可以使不良反應(yīng)降到最低。? 3、在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時(shí)候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應(yīng)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。這些不良反應(yīng)可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應(yīng)史或嚴(yán)重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史（潰瘍性大腸炎.克隆氏病）的患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當(dāng)患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時(shí)，應(yīng)停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應(yīng)的頻率增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。? 4、針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時(shí)間達(dá)3年的臨床試驗(yàn)顯示，本品可能引起嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)增加，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風(fēng)險(xiǎn)，有心血管疾病或心血管疾病危險(xiǎn)因素的患者，其風(fēng)險(xiǎn)更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應(yīng)對此類事件的發(fā)生保持警惕。應(yīng)告知患者嚴(yán)重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)生

1. 腎功能不全患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 定期檢查血尿酸和腎功能；4. 避免與肝損害藥物合用；5. 過敏體質(zhì)者慎用。