硫酸特布他林

苯甲酸利扎曲普坦片

本品主要成分為硫酸特布他林。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

湖北歐立制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10970175

國藥準(zhǔn)字H20080740

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 硫酸特布他林吸入粉霧劑： 1、臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內(nèi)，用手撳壓兩側(cè)按鈕，膠囊兩端分別被細(xì)針刺孔，然后將口吸器放入唇間，用力吸氣，藥粉隨吸入氣流進(jìn)入呼吸道。 2、本品為吸入用膠囊型粉霧劑，膠囊僅供分裝吸入的藥粉用，并非口服膠囊。應(yīng)在醫(yī)生正確指導(dǎo)下使用，如果你不能理解這些說明書，請咨詢藥師、醫(yī)師或護(hù)士。 3、吸入前應(yīng)確保膠殼兩端已打孔。深呼氣、將口接器放入唇間。緩慢、深吸氣，聽見膠殼在裝置內(nèi)旋轉(zhuǎn)聲音。并保持吸氣數(shù)秒鐘，然后緩慢呼氣。如果一次超過1個劑量，則間隔2-3分鐘，再重復(fù)上述操作。每次使用后應(yīng)漱口。 4、成人：單次劑量范圍250-500μg，4-6小時一次，嚴(yán)重病人，單劑量可增加至1500μg，24小時內(nèi)最高吸入量不能大于12吸（500μg/吸，即6mg），需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。 5、兒童：指12歲以下5歲以上，用量遵醫(yī)囑。單次劑量范圍250-500μg，4-6小時一次，嚴(yán)重病人，單劑量課增加至1000μg。24小時內(nèi)最高吸入量不能大于8吸（500μg/吸，即4mg）需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。 硫酸特布他林氣霧劑： 噴霧吸收。一次1-2噴，一天3-4次，嚴(yán)重病人每次可增至6噴，最大劑量不超過24噴/24小時。如果療效不顯著，請教醫(yī)生。操作步驟如下： 1、取下保護(hù)蓋，充分振搖，使其混勻。 2、將接口端平放入雙唇間，通過接口端平靜呼氣。 3、在吸氣開始的同時，按壓氣霧劑頂部使之噴藥，經(jīng)口緩慢和深深吸入。 4、盡可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，然后再呼氣。 硫酸特布他林霧化液： 1、劑量應(yīng)個體化，只能通過霧化器給藥，無需稀釋備用。 2、成人及20kg以上兒童：經(jīng)霧化器吸入1個小瓶即5mg(2ml)的藥液，可以每日給藥3次。 3、20kg以下的兒童：經(jīng)霧化器吸入半個小瓶即2.5mg(1ml)的藥液，每日最多可給藥4次。 4、給藥控制：因?yàn)榛颊叩撵F化吸入技術(shù)經(jīng)常不正確，因此應(yīng)當(dāng)定期檢查患者的霧化吸入技術(shù)。 5、使用硫酸特布他林霧化液方法：握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動瓶蓋以開啟瓶蓋。將小瓶中溶液擠入霧化器貯液器中。本品可在霧化器中穩(wěn)定存放24小時。開封后，其中的單劑量藥液應(yīng)在3個月內(nèi)使用。 硫酸特布他林片： 1、口服，給藥劑量應(yīng)個體化。 2、成人：開始1-2周，一次1.25mg，一日2-3次。以后可加至一次2.5mg（一片），一日3次。 3、兒童：按體重一次0.065mg/kg（但一次總量不應(yīng)超過1.25mg），一日3次。 硫酸特布他林注射液、注射用硫酸特布他林： 1、硫酸特布他林注射液0.25mg加入生理鹽水100ml中，以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。 2、成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥或遵醫(yī)囑。 硫酸特布他林氯化鈉注射液： 臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注，成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

對本品及其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。

臨床已有使用5-HT1受體激動劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報(bào)告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率非常小，且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。 臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項(xiàng)大于3700例患者的臨床試驗(yàn)中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項(xiàng)長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達(dá)一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實(shí)際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗(yàn)中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫。臨床發(fā)現(xiàn)當(dāng)給藥次數(shù)增至每24小時三次時，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率并不會升高，同時使用預(yù)防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮(zhèn)痛藥不會改變

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時方可使用。大鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗(yàn)中，兒童用藥不良反應(yīng)的報(bào)道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應(yīng)類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)藥代動力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

不良反應(yīng)一般輕微，用藥后1-2周內(nèi)會自動消失。一般副反應(yīng)有震顫、心跳加快、皮疹、頭痛、肌肉痙攣、失眠和情緒變化，極罕見的是支氣管痙攣（氣道痙攣）。

作用機(jī)制 利扎曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機(jī)理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIB/ID受體激動劑。 遺傳毒性 體外和體內(nèi)研究均沒有發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗(yàn)包括：Ames試驗(yàn)、哺乳動物致突變試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)染色體畸變試驗(yàn)。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會出現(xiàn)動情周期改變和交配延遲的現(xiàn)象，此時血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達(dá)到暴露量的225倍。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發(fā)現(xiàn)雌性大鼠出現(xiàn)其他方面的生殖毒性。當(dāng)給予雄性大鼠劑量高達(dá)250mg/kg/day時，未出現(xiàn)生育能力的下降和生殖機(jī)能的損傷(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進(jìn)行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進(jìn)行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時所測定的

1、運(yùn)動員慎用。 2、本品慎用于擬交感胺易感性增高者：如甲亢未經(jīng)適當(dāng)控制者，由于β2激動劑有增高血糖的作用，因此糖尿病患者開始用本品時應(yīng)額外控制血糖。β2激動劑已成功地用于嚴(yán)重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類藥物有致心律失常的可能性，因此個別肺部疾患病人治療時須加考慮。 3、避免可能引發(fā)哮喘的環(huán)境，如：在寒冷、干燥的空氣中鍛煉，吸煙，塵埃環(huán)境中呼吸，以及暴露于過敏源（如寵物毛皮）中。 4、如果同時應(yīng)用甾體類吸入劑，應(yīng)先使用特布他林吸入劑以開放氣道，再直接使用甾體類吸入劑。 5、如發(fā)現(xiàn)24小時的劑量超過你的平常用量，或超過最大哮喘治療量，則應(yīng)引起醫(yī)生的注意。治療需要量的增加，可能是嚴(yán)重哮喘發(fā)作的早期征兆。 6、保持吸入器清潔和干燥。 7、將本品放置在兒童不可觸及處。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴(yán)重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。