硫酸特布他林

他克莫司膠囊

本品主要成分為硫酸特布他林。

他克莫司

上海旭東海普藥業有限公司

國藥集團川抗制藥有限公司

國藥準字H10970175

國藥準字H20083943

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 硫酸特布他林吸入粉霧劑： 1、臨用前，取膠囊1粒放入專用吸入器的刺孔槽內，用手撳壓兩側按鈕，膠囊兩端分別被細針刺孔，然后將口吸器放入唇間，用力吸氣，藥粉隨吸入氣流進入呼吸道。 2、本品為吸入用膠囊型粉霧劑，膠囊僅供分裝吸入的藥粉用，并非口服膠囊。應在醫生正確指導下使用，如果你不能理解這些說明書，請咨詢藥師、醫師或護士。 3、吸入前應確保膠殼兩端已打孔。深呼氣、將口接器放入唇間。緩慢、深吸氣，聽見膠殼在裝置內旋轉聲音。并保持吸氣數秒鐘，然后緩慢呼氣。如果一次超過1個劑量，則間隔2-3分鐘，再重復上述操作。每次使用后應漱口。 4、成人：單次劑量范圍250-500μg，4-6小時一次，嚴重病人，單劑量可增加至1500μg，24小時內最高吸入量不能大于12吸（500μg/吸，即6mg），需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。 5、兒童：指12歲以下5歲以上，用量遵醫囑。單次劑量范圍250-500μg，4-6小時一次，嚴重病人，單劑量課增加至1000μg。24小時內最高吸入量不能大于8吸（500μg/吸，即4mg）需要多次吸入時，每吸間隔時間約2-3分鐘。 硫酸特布他林氣霧劑： 噴霧吸收。一次1-2噴，一天3-4次，嚴重病人每次可增至6噴，最大劑量不超過24噴/24小時。如果療效不顯著，請教醫生。操作步驟如下： 1、取下保護蓋，充分振搖，使其混勻。 2、將接口端平放入雙唇間，通過接口端平靜呼氣。 3、在吸氣開始的同時，按壓氣霧劑頂部使之噴藥，經口緩慢和深深吸入。 4、盡可能長地屏住呼吸，最好10秒鐘，然后再呼氣。 硫酸特布他林霧化液： 1、劑量應個體化，只能通過霧化器給藥，無需稀釋備用。 2、成人及20kg以上兒童：經霧化器吸入1個小瓶即5mg(2ml)的藥液，可以每日給藥3次。 3、20kg以下的兒童：經霧化器吸入半個小瓶即2.5mg(1ml)的藥液，每日最多可給藥4次。 4、給藥控制：因為患者的霧化吸入技術經常不正確，因此應當定期檢查患者的霧化吸入技術。 5、使用硫酸特布他林霧化液方法：握住單劑量小瓶，使瓶口向上，擰動瓶蓋以開啟瓶蓋。將小瓶中溶液擠入霧化器貯液器中。本品可在霧化器中穩定存放24小時。開封后，其中的單劑量藥液應在3個月內使用。 硫酸特布他林片： 1、口服，給藥劑量應個體化。 2、成人：開始1-2周，一次1.25mg，一日2-3次。以后可加至一次2.5mg（一片），一日3次。 3、兒童：按體重一次0.065mg/kg（但一次總量不應超過1.25mg），一日3次。 硫酸特布他林注射液、注射用硫酸特布他林： 1、硫酸特布他林注射液0.25mg加入生理鹽水100ml中，以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。 2、成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥或遵醫囑。 硫酸特布他林氯化鈉注射液： 臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注，成人每日0.5-0.75mg，分2-3次給藥。

下列口服及靜脈注射給藥之建議劑量只是概略指標，本藥的實際劑量應依據個別病人的需要...

對本品及其他腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。

由于大部分用藥者存在有嚴重的疾病和同時并用許多其它藥物，常很難確定與免疫抑制藥物有關之不良反應。有證據顯示，下列許多藥物不良反應是可逆轉的，并且可經由劑量降低而改善。和靜脈給藥相比，口服給藥發生不良反應的頻率明顯地較低。下列藥物不良反應乃是依據身體系統及其發生頻率來編排的。心血管系統 - 經常性 ：高血壓。偶發性 ：心絞痛、心悸、滲液（例如心包積液、胸膜積液）。罕見性 ：包含休克之低血壓、心電圖異常、心律失常、心房/心室纖顫以及心跳停止、血栓靜脈炎、出血（例如胃腸道、大腦）、心力衰竭、心臟擴大、心跳緩慢、心室和/或室間隔肥大（包括心肌病）。特異性 ：血栓、栓塞（例如肺栓塞）、缺血（例如大腦）、梗塞（例如心肌、腎、腦）、昏厥、心包炎、血管疾病。神經/感覺系統 - 經常性 ：震顫、頭痛、失眠、知覺失常、視覺失常（例如白內障、弱視）。偶發性 ：抑郁、神經病變、神經過敏、焦慮、緊張、情緒不穩、健忘、腦病變。罕見性：偏頭痛、精神混亂、昏眩、反應降低、嗜睡、幻覺、多夢及思維異常、激動、精神異常、青光眼、聽覺障礙（例如耳鳴、耳聾）、畏光。特異性 ：麻痹（例如四肢癱瘓）、昏迷、抽搐、遲鈍、言語失常（例

本品用于支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。

預防肝臟或腎臟移植術后的移植物排斥反應；治療肝臟或腎臟移植術后應用其它免疫抑制藥物無法控制的移植物排斥反應。

不良反應一般輕微，用藥后1-2周內會自動消失。一般副反應有震顫、心跳加快、皮疹、頭痛、肌肉痙攣、失眠和情緒變化，極罕見的是支氣管痙攣（氣道痙攣）。

在分子水平，他克莫司的作用顯然是利用其與細胞性蛋白質(FKBP12) 相結合，而在細胞內蓄積產生效用。FKBP12-他克莫司復合物會專一性地結合以及抑制calcinurin，其會抑制T細胞中所產生鈣離子依賴型訊息傳導路徑作用，因此防止不連續性淋巴因子基因的轉錄。本藥是具有高度免疫抑制的藥物，其活性在體外及體內實驗中都已被證實。本藥抑制形成主要移植排斥作用之細胞毒性淋巴球的生成。本藥抑制T細胞的活化作用以及T輔助細胞依賴型B細胞的增生作用，也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。在分子水平，本藥的效應似乎是由結合到細胞性蛋白質(FKBP)所產生，此蛋白質也會造成該化合物累積在細胞間。在體內試驗中發現，本藥顯示出對肝臟及腎臟移植有效。

1、運動員慎用。 2、本品慎用于擬交感胺易感性增高者：如甲亢未經適當控制者，由于β2激動劑有增高血糖的作用，因此糖尿病患者開始用本品時應額外控制血糖。β2激動劑已成功地用于嚴重缺血性心功能衰竭的急性治療，但這類藥物有致心律失常的可能性，因此個別肺部疾患病人治療時須加考慮。 3、避免可能引發哮喘的環境，如：在寒冷、干燥的空氣中鍛煉，吸煙，塵埃環境中呼吸，以及暴露于過敏源（如寵物毛皮）中。 4、如果同時應用甾體類吸入劑，應先使用特布他林吸入劑以開放氣道，再直接使用甾體類吸入劑。 5、如發現24小時的劑量超過你的平常用量，或超過最大哮喘治療量，則應引起醫生的注意。治療需要量的增加，可能是嚴重哮喘發作的早期征兆。 6、保持吸入器清潔和干燥。 7、將本品放置在兒童不可觸及處。

普樂可復必須在具備有適當裝置實驗室和豐富醫療資源的單位中小心地加以監測。應由對免疫抑制治療及在處置移植病患方面有經驗之醫師開始使用及變更免疫抑制療法，負責維持治療的醫生應有充足的資料以作為追蹤病患的基本要件。